玳玳果黄酮降脂滴丸制备过程中药效组分群的整体迁移率

目的考察玳玳果黄酮降脂滴丸制备过程中药效组分群的整体迁移率。方法建立HPLC特征图谱,条件为Lichrocart C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-乙腈-0.2%冰醋酸,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;检测波长284 nm,比较黄酮提取物与成品药效组分群的整体迁移情况,再通过Pearson相关系数法评价6批样品药效组分群的整体迁移相似度。结果在制备过程中,药效组分群对应的9个共有峰迁移率为75.46%~96.56%,特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷的迁移率分别达96.56%和96.36%;6批样品药效组分群的平均整体迁移相似度为1.000。结论优化后,玳玳果黄酮降脂滴丸制备工艺基本保留了原料药的药效组分群。

玳玳果滴丸的制备工艺优选

目的:研究影响玳玳果滴丸成型的各种因素,确立最佳制备工艺。方法:以滴丸的硬度、圆整度、溶散时限和丸重差异作为综合评定指标,采用单因素考察和正交试验优选出滴丸的处方和成型工艺。结果:玳玳果滴丸的最佳制备工艺为:药液温度85℃,滴距5cm,冷却距离70cm;最佳基质为聚乙二醇6000∶聚乙二醇PEG4000(PEG6000∶PEG4000)=2∶1;最佳冷却剂为液体石蜡∶二甲基硅油=2∶1;最佳药效部位与基质比例为1∶4。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好,可作为玳玳果滴丸的制备工艺。

玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和机制研究

目的考察玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和促吸收效果,探讨玳玳黄酮自微乳化微丸的吸收部位及吸收机制。方法采用大鼠离体外翻肠囊模型,以柚皮苷和新橙皮苷作为玳玳黄酮自微乳化微丸的特征成分,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)技术检测在相同给药质量浓度下大鼠十二指肠、空肠、回肠及不同给药质量浓度下空肠肠囊内的药物浓度;并比较相同质量浓度玳玳黄酮自微乳化微丸与玳玳黄酮有效部位提取物的吸收效果。结果玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在不同肠段中90 min的累积吸收量按十二指肠、空肠、回肠依次下降,但吸收差异很小,即十二指肠至回肠均是玳玳黄酮的有效吸收部位。玳玳黄酮自微乳化微丸质量浓度分别为3.6、7.2、12.0 mg/mL时,在空肠段的吸收随时间的增加而增加,表现出一级吸收动力学过程;柚皮苷和新橙皮苷的吸收速率常数(Ka)均随药液质量浓度的增加而增加(P<0.05),表明其为被动吸收;在相同给药剂量下,柚皮苷和新橙皮苷在大鼠空肠90 min的累积吸收量是玳玳黄酮有效部位提取物的1.3倍。结论大鼠小肠上中段是玳玳黄酮自微乳化微丸的最佳吸收部位;其吸收呈一级动力学过程,吸收机制可能为被动扩散;与玳玳黄酮有效部位提取物比较,玳玳黄酮自微乳化微丸可显著改善柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收。