溃结康片的研制

目的研制用于结肠靶向给药的溃结康片。方法以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的最佳处方。用Eudragit R-Eudragit S(1∶1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响。以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能。结果溃结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M14%,硬脂酸16%。衣膜增重12%。该包衣骨架片经历0.1 mol.L-1HCl 2 h,PBS6.8 2 h基本不释药,变换介质为PBS7.5中释放1 h后,芍药苷和黄芩苷的累积释放度均小于20%,再置PBS 6.0果胶酶溶液中4 h,9 h累积释药80%以上。而转入不含酶的PBS 6.0者,9 h两成分的累积释放度均小于50%。结论研制的溃结康片具有结肠酶解释药特点。

5-氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

目的：构建口服5氨基水杨酸结肠定位释药系统。方法：以延时性和pH值依赖性为结肠控释依据，采用多层薄膜包衣法制备结肠定位释放片剂；采用 γ射线显影法，考察包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果：研制的口服5氨基水杨酸结肠定位释药片剂制备工艺简单，药物释放稳定，在狗的升结 肠崩解释药。结论：构建的5氨基水杨酸的口服结肠定位释药系统具有进一步开发应用前景。

复方盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药行为研究

目的:研究复方盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药行为,评价其结肠定位释药特性。方法:分别将复方盐酸小檗碱结肠定位片(Ф=3 mm)和盐酸小檗碱混悬液大鼠灌胃给药,以巴马汀为内标,采用HPLC分别测定大鼠血浆和各段胃肠道组织中盐酸小檗碱的含量,分析22 h内各时间点药物在胃肠道组织中的分布和血浆药物浓度,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果:盐酸小檗碱在血浆和胃肠道组织中的线性范围分别为0.02～0.40 mg.L-1(r>0.998)和0.05～10.0mg.L-1(r>0.999);复方结肠定位片组药物释放行为具有明显的时滞,药物主要分布于大鼠盲肠和结肠组织,结肠组织的Cmax和AUC0-22 h分别为混悬液组的3.1,3.6倍,大鼠胃、近端小肠、远端小肠、盲肠和结肠组织的DDI值依次为0.00,0.23,1.17,2.36,8.55。结论:复方盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。

氢化可的松双层包衣片的结肠定位性

目的:制备氢化可的松双层包衣片,并考察其体内外释药情况。方法:制备含氢化可的松片芯,以壳聚糖作为包衣的内衣层,以ACRYL-EZE作为外衣层,在体外模拟消化道环境考察药物的释放,并进行家犬解剖考察体内药物释放情况。结果:该药片在胃内保持完整,在小肠不崩解,在结肠定位释放。结论:壳聚糖双层包衣片可作为结肠定位释药系统的药物载体。

HPLC法测定结肠炎定位片中大黄素、大黄酚及大黄酸的含量

目的:建立结肠炎定位片中大黄素、大黄酚及大黄酸的含量测定方法。方法:采用HPLC法,使用KromasilC18柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸(88∶12),紫外检测波长为254 nm,柱温为36℃。结果:此方法线性关系良好且能使大黄素、大黄酚及大黄酸3种成分很好地分离,加样回收率分别为大黄素100.3%,峰面积积分值(RSD)1.39%;大黄酚99.5%,RSD 1.62%;大黄酸100%,RSD 0.73%。结论:本方法简便快速,结果准确,可用于控制结肠炎片的质量。

对乙酰氨基酚制剂研究进展

对乙酰氨基酚是一种应用广泛的解热镇痛药,由于使用人群的多样性,有关其新制剂和新技术等方面的研究层出不穷。本文综述了近5年来对乙酰氨基酚制剂学的研究进展,尤其是关于口腔崩解片、缓控释制剂、直肠给药温敏凝胶、结肠靶向制剂等新型制剂的优点、制备工艺及采用的新型辅料,为相关的制剂研究提供参考。