直肠黏膜下注射复方氟脲嘧啶多相脂质体对直肠癌细胞凋亡和增殖的影响

目的探讨直肠黏膜下注射复方氟脲嘧啶多相脂质体(FPLC)对直肠癌细胞凋亡和增殖的影响。方法将40例直肠癌患者分为2个组:Ⅰ组化疗组(20例):于术前60h、36h,分2次直肠黏膜下注射FPLC,每次80mg。Ⅱ组对照组(20例):术前不用化疗。采用HE染色检测2组手术前后癌细胞的凋亡指数;S-P免疫组织化学法检测2组手术前后癌组织中PCNA、bcl-2和p53蛋白的表达,根据PCNA染色计算增殖指数,比较2组上述指标手术前后的变化。结果组患者术后癌细胞凋亡指数(apop-totic index,AI)(2.505±0.838)较术前(1.290±0.552)明显增加(P<0.001);癌细胞的增殖指数(proliferativeindex,PI)(41.335±18.778)较术前(45.755±21.478)明显下降(P<0.05);术后癌细胞bcl-2、p53蛋白的阳性表达均较术前明显下调(P<0.05)。Ⅱ组患者上述指标无明显改变。结论直肠黏膜下注射FPLC可使癌细胞AI明显增加,PI明显下降,bcl-2、p53蛋白阳性表达下调,说明FPLC可显著诱导直肠癌细胞的凋亡,抑制其增殖。

复方氟脲嘧啶脂质体治疗晚期消化系统肿瘤的疗效观察

目的 观察复方氟脲嘧啶脂质体治疗晚期消化系统肿瘤的临床疗效及毒副反应。方法 10 6例Ⅲ～Ⅳ期消化道肿瘤 ,其中胃癌 42例 ,食管癌 43例 ,原发性肝癌 2 1例。以复方氟脲嘧啶脂质体或氟脲嘧啶为主 ,单药或联合DDP的方案化疗 ,均化疗 2个周期以上。每个周期间隔 2 1～ 2 8天。结果 复方氟脲嘧啶脂质体组治疗胃癌、食管癌 ,原发性肝癌有效率 (CR +PR)分别为 :3 6 4%、40 0 %、10 % ,有轻度的消化道反应、骨髓抑制。氟脲嘧啶组治疗的有效率 (CR +PR)分别为 :3 5 .0 %、3 9.1%、9.1%。而毒副作用较大。结论 以复方氟脲嘧啶脂质体为主的联合化疗治疗晚期消化系统肿瘤副反应小 ,疗效可 ,值得推广应用。

复方盐酸伊立替康和氟尿嘧啶脂质体注射液包封率测定方法研究

目的测定复方脂质体注射液中盐酸伊立替康与氟尿嘧啶包封率。方法采用凝胶柱层析法,以pH 6.5的磷酸盐缓冲溶液为洗脱剂,柱高400 mm,洗脱流速为1.0 mL·min^(-1)。在建立的HPLC-DAD色谱条件下同时测定。使用Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-pH 6.6磷酸缓冲盐(5∶95)为流动相A,以甲醇-pH 6.6磷酸缓冲盐(60∶40)为流动相B,梯度洗脱。柱温35℃,流速1.0mL·min^(-1)。检测波长分别为255,268 nm。结果该方法能有效分离复方脂质体注射液中包封药物和游离药物。3种不同试验水平下,盐酸伊立替康柱回收率分别为98.9%,100.5%,100.4%;氟尿嘧啶柱回收率分别为98.2%,100.5%,100.2%。在液相色谱条件下,复方脂质体注射液中盐酸伊立替康与氟尿嘧啶能很好地分离检出,其线性浓度范围分别为10.7~107.0μg·mL^(-1)(r=0.9999,n=5),3.9~38.6μg·mL^(-1)(r=1.0000,n=5),呈良好的线性关系;盐酸伊立替康低、中、高浓度加样回收率分别为99.7%,99.0%,99.8%,RSD分别为0.20%,0.48%,1.38%;氟尿嘧啶低、中、高浓度加样回收率分别为100.3%,100.6%,99.8%,RSD分别为0.72%,0.09%,0.67%。结论本方法简单,准确,重复性好,可用于测定复方脂质体中盐酸伊立替康、氟尿嘧啶2种药物的包封率。