麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的研究

目的 制备麝香保心pH依赖型梯度释药微丸并进行体内外考察。方法 分别以HPMC ,EudragitL 30D 5 5和EudragitL10 0 EudragitS10 0 (1∶5 )为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸 ,并进行体外释放度、胃肠道转运和体内药代动力学研究。结果 冰片和人参总皂苷体外释放度的f2 值为 79 6 ,3种包衣微丸分别在胃、十二指肠和空回肠部崩解 ,由 3种微丸组成的缓释胶囊中冰片的Tmax与原丸剂相近 ,而Cmax明显降低 ,相对生物利用度为 96 %。结论缓释胶囊中的冰片和人参总皂苷在体外可同步缓释 ,在体内具有pH依赖性崩解溶散的特征 ,冰片作为指标性成分具有梯度缓释的药代动力学特点。

复方白头翁缓释微丸质量标准的建立

目的:建立复方白头翁缓释微丸的质量控制方法。方法:采用TLC法鉴别方中白头翁、黄连、黄柏及秦皮;采用HPLC法测定微丸中白头翁皂苷B_4含量。结果:TLC法可检出白头翁、黄连、黄柏及秦皮的特征斑点,且斑点清晰;白头翁皂苷B_4含量在1.06～10.6μg范围内线性良好(r=0.999 7),平均回收率为99.65%(RSD=1.56%,n=9)。结论:本方法简便、准确,可用于该制剂的质量控制。

采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法:将处方药材精制后的制备成舒胸微丸,使用流化床包衣设备,先以一定比例的羧丙基甲基纤维素(HPMC)、十二烷基硫酸钠(SDS)分别与低取代羟丙基纤维索(L-HPC)配成包衣液进行包衣作为溶胀层,然后以乙基纤维素水分散体(Surelease)进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、9%、15%、18%和20%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得舒胸缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后。通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成舒胸缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,舒胸缓释胶囊中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的?2值为90.1,红花黄色素和阿魏酸的?2值为77.3,三七总皂苷与阿魏酸的?2值为87.0,表明三者的释放度差异无显著性,而且均呈现出明显的缓释特征。结论:采用定时释药技术制备而成的复方中药舒胸缓释微丸制剂中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。