5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物的反应条件优化及性质研究

目的 优化5 -氟尿嘧啶(5 - Fu) -花生凝集素(PNA)结合物的反应条件,以期制备得到既有生物活性又有较高药物结合率的结合物。方法 采用单因素法优化反应条件,考察结合物稳定性,以药物结合率和体外活性为判断指标。结果 以优化条件:5 - Fu∶EDC∶NHS=1∶5∶2 ,D-半乳糖∶PNA (w/ w) =2 .5∶1,连接反应时间12 h制备得到了既有生物活性又有较高药物结合率的结合物。结论 D-半乳糖能保护花生凝集素的活性中心,在D-半乳糖保护下可以制备出既有生物活性又有较高药物结合率的结合物。结合物性质比较稳定。