copanlisib治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤的研究进展

磷酸肌醇3-激酶(PI3K)信号通路对恶性B细胞的增殖和存活至关重要,因此其成为了恶性肿瘤治疗中一个非常有吸引力的靶点。copanlisib是一种泛Ⅰ型PI3K抑制剂,对PI3Kα和PI3Kδ亚型均具有显著的活性,这两种亚型在B细胞恶性肿瘤中具有重要作用。滤泡性淋巴瘤(FL)是一种常见的惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)。FL具有较高的复发率,需要后续治疗。基于Ⅱ期临床试验CHRONOS-1中copanlisib的显著疗效及有限的毒性,美国食品药品管理局(FDA)已加速批准copanlisib用于治疗已经至少接受过两次系统治疗的复发或难治性FL成人患者。本文就copanlisib治疗复发或难治性FL的研究进展作一综述。

FDA批准抗肿瘤药Copanlisib上市

美国FDA于2017年9月14日批准拜耳(Bayer)公司的Copanlisib(商品名:Aliqopa)粉针剂上市,用于治疗接受过至少2种系统疗法的复发性滤泡性淋巴瘤成年患者。Copanlisib为磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制药,主要抑制恶性B细胞上表达的PI3K-α和PI3K-δ亚型。

治疗滤泡性淋巴瘤的新药——PI3K抑制剂copanlisib

目的:滤泡性淋巴瘤(FL)是一种常见的惰性淋巴瘤,具有经临床治疗缓解后复发率高等特点。copanlisib可抑制恶性B细胞中表达的PI3Kα和PI3Kδ异构体的活性,恢复患者FL肿瘤细胞的凋亡过程。本文从作用机制、药动学、临床疗效及不良反应等方面对copanlisib进行介绍。

新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂copanlisib

Copanlisib是一种新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂,由德国拜耳公司开发。基于Ⅱ期临床试验结果,美国FDA于2017年9月14日批准其上市,用于既往已接受至少2次治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者。本文对其作用机制、药效学和药动学、临床研究及安全性评价进行了归纳总结。

复发性滤泡性淋巴瘤治疗新药copanlisib的药理作用与临床评价

滤泡性淋巴瘤发病率居非霍奇金淋巴瘤第2位,因其缓解后易复发,给临床治疗带来极大困难。2017年9月,FDA加速批准磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂(PI3K抑制剂)copanlisib上市,用于至少接受过两次全身治疗的成人复发性滤泡性淋巴瘤。临床研究显示,copanlisib有较好的客观缓解率。本文就其药理作用、临床评价、安全性及用法用量等做一综述。

抗滤泡性淋巴瘤的新药Copanlisib

滤泡性淋巴瘤是常见的恶性血液病,有较高的发病率,与磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)信号通路的失调相关。Copanlisib是拜耳公司研制的抗滤泡性淋巴瘤的孤儿药,也是全球首个泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶高效选择性抑制剂,对复发性或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者有良好的疗效。它的有效性和安全性已被临床试验充分证实,于2017年9月获得美国FDA的批准在临床使用。概述了Copanlisib的药效学、药动学、临床试验和安全性等研究情况。

治疗复发性滤泡性淋巴瘤新药:可泮利塞

可泮利塞为一种Ⅰ型磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂,由拜耳制药公司研发,于2017年9月获美国食品和药物管理局加速批准,用于治疗前期至少接受过两次系统治疗的复发性滤泡性淋巴瘤。推荐给药方法为疗程的第1、 8和15日给予可泮利塞60 mg, 1 h内静脉输注, 28 d为一个疗程。可泮利塞最常见不良反应包括血糖升高、腹泻、高血压、白细胞减少、下呼吸道感染及血小板减少等。

库潘尼西合成研究进展

库潘尼西是一种新型口服磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂。临床用于已接受至少2种系统性疗法治疗后病情复发的或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者的治疗。本文综述了库潘尼西的合成路线,根据原料及中间体的不同,报道了7条合成路线,其中,以2-氨基-3-甲氧基-4-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲腈为原料的2条合成路线原料易得、成本低、反应步骤少、总收率高,适合工业化生产。