土荆皮化学成分研究

目的研究土荆皮正丁醇部位的化学成分。方法反复利用色谱方法进行分离纯化，通过波谱分析、化学方法及参照文献鉴定单体成分结构。结果从土荆皮中分离并鉴定了1个新的苯甲酸甲酯阿洛糖苷（pseudolaroside C，Ⅰ）及12个由该植物中首次分得的化合物（Ⅱ～ⅩⅢ），包括莽草酸（Ⅱ）、莽草酸甲酯（Ⅲ）、芒柄花苷（Ⅳ）、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅴ）、2＇-羟基柚皮素（Ⅵ）、素馨苷E（Ⅶ）、长寿花糖苷Ⅱ（Ⅷ）、淫羊藿次苷B5（Ⅸ）、blumenol C葡萄糖苷（Ⅹ）、1，2-氧-异丙叉基-O-β-D-吡喃果糖苷（Ⅺ）、β-D-甲基吡喃果糖苷（Ⅻ）、β-D-甲基呋喃果糖苷（Ⅻ）等。结论化合物Ⅰ为新化合物，命名为土荆皮苷C。化合物Ⅱ～ⅩⅢ为首次自该植物中分离鉴定。

射干、金银花等八种中药抗真菌实验研究

目的:体外观察射干、金银花等8种中药对新型隐球菌、镰刀、白色念珠菌、曲霉等临床分离的9种致病真菌的作用。方法:本实验应用试管法对射干、金银花、土槿皮、蛇床子、苦参、虎杖、黄连、黄岑等八种中药对9种临床分离的致病性真菌的抗真菌作用进行了研究。结果:射干的最小抑菌浓度MIC:25 mg/ml,金银花的MIC:100 mg/ml,土槿皮的MIC:25 mg/ml,蛇床子的MIC:25 mg/ml,苦参的MIC:25 mg/ml,虎杖的MIC:25 mg/ml,黄连的MIC:200 mg/ml,黄岑的MIC:12.5 mg/ml,黄连对9种致病真菌无作用外,其余7种中药均对9种致病真菌均有疗效。结论:中草药抗真菌效果较好,为临床治疗提供了依据。

土荆皮中药消毒剂杀灭白色念珠菌效果观察

土荆皮中药消毒剂是经酒精提取制备而成的溶液,采用载体定量杀菌试验对其杀灭白色念珠菌的效果进行了观察。结果,用体积分数30%的消毒液作用2min,对载体上白色念珠菌的平均杀灭率均达99.90%以上。小牛血清保护对该消毒剂的杀菌效果有严重影响。该消毒液原液在54℃保存14d,其杀菌效果无明显下降。结论,该中药消毒剂对白色念珠菌有很好的杀灭效果,性能较稳定。

土槿皮与广东土槿皮的生药鉴定

广东习用桃金娘科水翁的树皮作土槿皮入药。据考证,广东在清代(公元1711年)已开始应用,用于杀虫、治癣,疗效可靠,与正品相仿。为了与正品区别,可称为广东土槿皮入药。本文对土槿皮及广东土槿皮的药材性状,显微特征及紫外吸收光谱进行鉴别,为临床用药、药理及化学成分研究提供鉴定依据。

木槿皮、土荆皮、水翁皮的本草考证及现代研究

目的考证分析木槿皮、土荆皮、水翁皮三者的用药历史,为正确使用和进一步开发利用这三种药材提供依据。方法查阅历代本草文献,结合现代研究,进行综合比较。结果历代本草文献所记载的木槿皮与目前一致,为锦葵科植物木槿的干燥茎皮或根皮;土荆皮为松科植物金钱松的干燥根皮或近根树皮;水翁皮为桃金娘科植物水翁的干燥树皮。结论三者来源于不同科属的植物,用法、用途不同,临床应用时应根据临床症状,对三者加以鉴别后使用,且三者的主要化学成分相差甚远,不可互相代用。

有毒中药土荆皮的ITS2条形码序列分析鉴定

目的:本文选用土荆皮及其5种伪品共37份材料,对ITS2序列进行比较研究。方法:采用CodonCode Aligner3.5.7进行序列拼接,MEGA5.0计算土荆皮的种内及其与混伪品的种间K2P距离,构建NJ分子系统树,并分析土荆皮及其混伪品ITS2序列二级结构的分子形态学特征。结果:土荆皮药材ITS2序列单倍型与其基原植物叶片序列一致;土荆皮及其混伪品的ITS2序列种间遗传距离远大于土荆皮种内样本的遗传距离;NJ树显示土荆皮样品单独聚为一支,药材土荆皮正伪品的ITS2序列二级结构差异显著。结论:ITS2可以作为土荆皮及其伪品鉴定的有效DNA条形码序列。

复方土荆皮乳膏基质组成与工艺的优化

目的优化复方土荆皮乳膏的基质组成和制备工艺。方法采用正交设计法,以所制乳剂离心分层油层的高度为考察指标,对影响乳剂稳定的主要因素进行优选。结果以油相硬脂酸-白凡士林-硬脂醇-液体石蜡为2∶2∶2∶3、乳化剂用量为5%、HLB值为12、乳化温度为80℃为最佳条件。结论按此条件制备的乳膏色泽均匀、质地细腻、稳定性高。

两种土荆皮习用药材提取物体外抗真菌活性研究

目的研究市场两种习用土荆皮代用药材的体外抗真菌活性,为土荆皮的习用药材(水翁皮与余甘子皮)的药理应用提供依据。方法采用药基琼脂稀释法,研究水翁皮与余甘子皮的提取物对11株浅表性皮肤癣菌的最小抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MFC)。结果土荆皮的提取物对武汉须毛癣菌、武汉近平滑癣菌的MIC和MFC3.13μl/ml,对其余9株皮肤癣菌的MIC和MFC6.25μl/ml,水翁皮与余甘子皮的提取物对试验11株皮肤癣菌的MIC和MFC>50μl/ml,达克宁的MIC和MFC<0.78μl/ml。结论土荆皮的两种习用药材水翁皮与余甘子皮体外对11株皮肤癣菌未显示出抗真菌活性。

癣湿特效药水质量标准研究

目的建立癣湿特效药水(含苦参、土荆皮等)的质量标准。方法采用薄层色谱法对方中的土荆皮、苦参进行定性鉴别;采用高效液相法测定癣湿特效药水中氧化苦参碱的含量。色谱条件为:Symmetry C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水-三乙胺(40∶60∶0.04)为流动相,检测波长为220nm。结果鉴别采用薄层色谱法专属性强,高效液相色谱法氧化苦参碱与其他组份分离良好,其回归方程为:Y=2×107X-847.4,r=0.9999,线性范围为0.60～1.80μg,平均加样回收率为97.32%(RSD=1.92%)。结论该方法可以更好的控制癣湿特效药水的质量。

土荆皮化学成分研究

目的:探讨中药土荆皮体积分数95%乙醇提取物的化学成分。方法:采用反复硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离,根据化合物的理化性质、波谱分析及与文献报道对照鉴定化合物的结构。结果:从中分离得到8个化合物,其结构鉴定为熊果苷(1)、异香草醛(2)、阿魏酸(3)、香草酸(4)、pinocembrin(5)、儿茶素(6)、土荆皮苷A(7)、β-谷甾醇(8)。结论:化合物1～6均为首次从金钱松属植物中分离得到。

传统中药的体外抗真菌作用研究

目的为寻找新型高效、低毒的抗真菌药物。方法参照CLSI推出的M38-A2方案,采用微量稀释法,对黄柏、知母等9种传统中药的体外抗真菌活性进行测试。结果所有测试中药至少对1种测试真菌显示抑制活性并判读出相应的MIC值。结论黄柏、知母、丁香和土荆皮具有较好的抗真菌活性,有待通过进一步实验研究确定其抗菌谱和活性单体成分。

土荆皮化学成分及其抗黄嘌呤氧化酶活性研究

目的研究土荆皮中具有抗黄嘌呤氧化酶活性的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、反相柱色谱(ODS)、高效液相色谱(HPLC)制备等方法对土荆皮的乙醇提取物进行分离纯化,根据化合物的波谱[核磁共振氢谱(1H-NMR),核磁共振碳谱(13C-NMR),高分辨电喷雾电离质谱(HRESI-MS)]数据进行结构鉴定,采用HPLC测定化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性。结果从土荆皮乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到13个化合物,分别鉴定为土荆皮乙酸(1),土荆皮甲酸(2),土荆皮丙酸(3),土荆皮乙酸甲酯(4),土荆皮乙酸乙酯(5),土荆皮乙酸葡糖苷(6),杨梅素(7),二氢去氢二愈创木基醇(8),罗汉松脂素(9),cedrusin(10),ligraminol E(11),原儿茶酸(12),3,5-二羟基-2-[2-(4-羟苯乙酰基)]苯甲酸(13)。化合物7,12,13的黄嘌呤氧化酶抑制活性较好,半数抑制浓度(IC50)分别为0.32,0.38,0.29 mmol/L。结论化合物8,9,11,12,13为首次从土荆皮中分离得到,其所含的多酚类化合物具有较好的抗黄嘌呤氧化酶活性。

复方土荆皮酊中3个组分的含量测定

采用正交函数、导数光谱法分别测定复方土荆皮酊中苯甲醚、水杨酸、土荆皮含量。苯甲酸用正交函数法在２２０～２３０ｎｍ区间，△λ＝２ｎｍ，６个波长，支测定，计算Ｐ＿２值，以含量对Ｐ＿２值作线性回归，ｒ＝０．９９８６；水杨酸在２６５～３３０ｎｍ区间作一阶导数光语，△λ＝１ｎｍ，在３０９ｎｍ处以含量对谷极值作线性回归，ｒ＝０．９９９５；土荆皮在３６０ｎｍ处测定，其浓度正比于吸收值，作线性回归，ｒ＝０．９９８２。３个组分回收率±ＲＳＤ依次为９９．２５％±１．１２％，９９．３９％±０．４４％，９９．２５％±１．００％。

土荆皮酊对家兔胆囊硬化作用的实验研究

选用复方土荆皮酊对家兔胆囊进行硬化实验，硬化后当天及２、５、８周定期处死动物，取其胆囊及邻近肝组织标本行病理组织学和细胞超微结构的观察。结果显示，复方土荆皮酊能完全破坏家兔的胆囊粘膜，并引起胆囊壁的慢性炎症和纤维化疤痕改变，使胆囊纤维化自截，同时对邻近肝组织无明显损害，有可能成为一种方便有效的新型硬化剂。

土槿皮提取物的酪氨酸酶抑制作用和抗氧化活性研究

土槿皮粗分和蒸馏水以料液比1∶10混合,进行超声辅助提取,制备土槿皮样品溶液,浓度以生药质量计算。通过L-多巴氧化法研究土槿皮提取物对酪氨酸酶的抑制作用,并进行酶动力学作用机制分析;采用DPPH法和ABTS~+法研究土槿皮提取物的体外抗氧化能力。结果表明,土槿皮提取物对酪氨酸酶具有抑制作用,半抑制率IC_(50)值为(9.8±0.38)mg·mL^(-1),属于混合型抑制。同时,具有良好的DPPH自由基和ABTS~+自由基的清除能力,IC_(50)分别为(0.111±0.003)mg·mL^(-1)和(0.058±0.005)mg·mL^(-1)。土槿皮提取物具有酪氨酸酶活性抑制作用和显著的抗氧化能力,并呈现浓度依赖性关系,其酪氨酸酶抑制作用和抗氧化性表现出高相关性。

超声波提取土荆皮中土荆皮乙酸的工艺研究

目的优选土荆皮中土荆皮乙酸的超声波提取工艺。方法 HPLC法测定含量,采用正交设计,以土荆皮乙酸的收率为判断指标,以提取液浓度、固液比、提取时间为考察因素,优选最佳提取工艺。结果确定最佳工艺为用90%乙醇按1∶12的料液比超声提取20 min,在最佳提取条件下土荆皮乙酸的提取率为0.49%。结论与传统的提取方法(浸渍法、渗漉法)相比,超声波提取方法提取具有省时、溶剂节约、高效等优势。

3种中草药对悬游双眉虫抗氧化酶活性的影响

为探究3种中草药(槟榔、土槿皮、仙鹤草)对悬游双眉虫的抗氧化酶活性影响,本研究以悬游双眉虫为实验对象,实验生态条件下采用不同浓度中草药提取液进行杀灭试验,研究了悬游双眉虫的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)以及谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性的剂量-效应关系和时间-效应关系,利用整合生物标志物响应(IBR)指数评价3种中草药对悬游双眉虫的毒性效应。结果显示:悬游双眉虫在3种中草药的作用下的3种抗氧化酶活性的剂量-效应关系呈现先上升后下降的趋势(倒U型曲线);槟榔、土槿皮作用下的IBR值总体上呈现先升后降的趋势,仙鹤草作用下IBR值则先下降后上升。根据IBR值大小分析得到三种中草药对悬游双眉虫抗氧化酶活性影响大小依次为:仙鹤草>土槿皮>槟榔,CAT和GPx在药物暴露时间和浓度变化下均呈现了极显著差异(P<0.01),因此,IBR指数与CAT、GPx结合可作为有效的生物标志物。

Chemical constituents of Pseudolarix kaempferi Gord

Phytochemical investigations of Pseudolarix kaempferi Gord led to the isolation of 26 known compounds. They were identified as follows： pseudolaric acid D （1）, pseudolaric acid A （2）, pseudolaric acid B （3）, pseudolaric acid C （4）, oleana- 11,13（18） - dien-3β-O-acetyl （5）, oleana- 9（11）,12 -dien-3β-O-acetyl （6）, oleana- 11,13（18）-dien-3β-hydroxyl （7）, oleana- 9（11）,12 -dien-3β-hydroxyl （8）, celangulatin C （9）, celangulatin E （10）, 17β-tenacigenin B （11）, 11α-O-2-methyl butyryl-12β-O-acetyl tenacigenin B （12）, 11α-O-2-methyl butyryl-12β-O-tigloyl tenacigenin B （13）, β-sitosterol acetate （14）, umbelliferone （15）, 5,7-dihydroxyl coumarin （16）, xanthotoxin （17）, isopimpinellin （18）, formononetin （19）, calycosin （20）, cnidimol B （21）, thymine （22）, 3-furoic acid （23）, 2-furoic acid （24）, vanillic acid （25）, protocatechuic acid （26）. Compounds 5–24 were isolated from P. kaempferi for the first time. And the 1 H and 13 C NMR spectra of compound 1 were completely assigned for the first time.

土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径

综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物。PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关。在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的。在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的。在体外全血孵育模型中,PB在1 h内被逐渐代谢成PC2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点。由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成PC2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药。这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对PB的C-19酯键的迅速水解而实现的。本文首次初步阐明了PB在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有重要意义。

土荆皮抗真菌化学成分研究

目的对土荆皮Pseudolaricis Cortex抗真菌活性部位进行化学成分研究。方法土荆皮粗粉以95%乙醇回流提取,所得浸膏采用溶剂法分为不同提取部位,体外抗真菌活性测试显示其醋酸乙酯部位对白色念珠菌具有显著的抑制作用。采用硅胶、Sephadex LH-20、制备高效液相色谱对土荆皮醋酸乙酯部位进行分离纯化,并通过波谱数据分析对化合物进行结构鉴定。结果从土荆皮醋酸乙酯部位分离得到5个化合物,分别鉴定为土荆皮酸B(1)、土荆皮酸C(2)、香草酸(3)、香草酸-4-O-β-D-阿洛糖苷(4)、17-羟基土荆皮酸B(5)。结论化合物5为一新化合物,命名为土荆皮酸I;化合物4为首次从该植物中分离得到。体外抗真菌活性测试显示,化合物1对白色念珠菌生长具有显著的抑制作用,化合物2和5仅显示微弱的抑菌活性。