Coryfolia D的全合成

以3,4-二羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经C-异戊烯基化、保护酚羟基、羟醛缩合、催化环化、DDQ脱氢及去保护基等反应,首次完成了天然产物异戊烯基黄酮Coryfolia D的全合成,总收率11.8%。所有新化合物的结构经1H NMR,IR和MS表征。

基于补骨脂抗骨质疏松成分的炮制评价方法研究

目的以补骨脂抗骨质疏松成分为炮制评价指标,考察不同炮制方法对活性成分的影响。方法以4种具有抗骨质疏松活性的成分补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素(补骨脂二氢黄酮)、补骨脂乙素(异补骨脂查耳酮)为指标,测定不同产地生品和盐炙品、雷公炙品、95%乙醇炙品和微波炙品中的含有量。结果测得盐炙和微波炙品较生品4种成分总含有量降低了10.68%、6.76%,雷公炙品的含有量较生品提高48.84%,乙醇炙品的含有量降低了24.48%。结论雷公炙品和乙醇炙品优于其他炙品,但以前者为最佳炙品。

药汁制补骨脂对其抗OP化学成分影响

目的:分析以不同药物为辅料炮制补骨脂对其抗OP(骨质疏松)化学成分含量的影响,比较补骨脂的药汁炮制工艺,优化炮制条件。方法:采用HPLC梯度洗脱的方法,选取五味子、枸杞、菟丝子、核桃仁为辅料,研究分析补骨脂中抗OP成分的变化趋势。结果:以补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素(补骨脂二氢黄酮)、补骨脂乙素(异补骨脂查耳酮)四种抗OP成分为指标,测得其含量均较生品有所提高,分别为补骨脂素提高127.0%,异补骨脂素提高256.5%,补骨脂甲素提高149.2%,补骨脂乙素提高106.0%。结论:基于抗OP成分的补骨脂炮制评价方法,首次建立药汁配伍炮制,研究药汁炮制在补骨脂炮制工艺中的价值。

基于组织分布学特征评价补骨脂炮制工艺研究

目的:应用组织分布学特征,评价补骨脂的炮制工艺。方法:以大鼠血中移行成分补骨脂素与异补骨脂素的总含量为指标,HPLC梯度洗脱,测定不同炮制品药效成分在大鼠各组织脏器中的含量,分析其变化趋势。结果:与生品组相比,药汁法(五味子为辅料),促进药效成分入肝(207%)、肾(150%)显著;盐炙法与微波炙法,促进药效成分吸收入肾(分别为137%、176%),雷公法也能促进药效成分在肝(180%)、肾(196%)中的吸收,且在肺(200%)中含量相对较高。结论:利用组织分布学特征的方法来评价补骨脂不同的炮制工艺,为验证补骨脂"酒制升提""入盐走肾""醋注肝经""相资为制"等中医理论提供了依据。

补骨脂胡芦巴不同配比药效学研究

目的:确定中药补骨脂和胡芦巴的最佳配比。方法:通过对雄性小鼠的性器官、免疫器官称重,考察补骨脂、胡芦巴不同配比的补肾壮阳作用的变化情况。结果:各配比组对雄性小鼠精囊前列腺和睾丸重量有明显的增长作用,且具有统计学差异,其中4:1配比组为最佳;各配比组对雄性小鼠脾和肾上腺重量有明显的增长作用,且具有统计学差异,其中2:1配比组为最佳。结论:综合考虑,选取补骨脂、胡芦巴4:1配比为最佳配比。

补骨脂中两个新的黄酮类化合物

为了研究补骨脂的化学成分,采用色谱法分离化合物,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构。分离鉴定了2个化合物:2-(3,4-二羟基)苯基-8,8-二甲基-8H-吡喃骈[2,3-h]色烯-4-酮(1)和5-(1-甲基-2-羟基)乙基-4,5-二氢呋喃[2,3-h]骈(4'-羟基-3',5'-二甲氧基)-异黄酮(2)。化合物1和2均为新化合物,分别命名为补骨脂色烯黄酮(coryfolia D)和补骨脂新异黄酮(bavarigenin)。

一测多评法测定补骨脂中不同类型成分的含量

目的:探讨一测多评法在补骨脂质量评价中的应用。方法:以补骨脂药材为研究对象,选取补骨脂素为指标,确定该成分与其他药效成分——异补骨脂素、补骨脂甲素(补骨脂二氢黄酮)、补骨脂乙素(异补骨脂查耳酮)间的校对因子。考察一测多评法和外标法测得结果的差异性,并研究不同仪器及色谱柱对相对校正因子的影响。结果:补骨脂素对异补骨脂素的相对校正因子、补骨脂素对补骨脂甲素的相对校正因子及补骨脂素对补骨脂乙素的相对校正因子分别为0.863 0(1.17%),0.299 6(0.86%),0.201 3(0.37%);一测多评法和外标法测得的数据间RSD均<3%;不同仪器及色谱柱所得的相对校正因子无显著性差异。结论:一测多评法用于补骨脂的质量评价是可行的。