金属铜配合物Cu(Ⅱ)1-羟基-3-(2-环氧基)吨酮的体外抗肿瘤作用

目的探讨金属铜配合物Cu(Ⅱ)1-羟基-3-(2-环氧基)吨酮(Cu-HOX)的体外抗肿瘤作用。方法采用噻唑蓝比色法测定Cu-HOX对卵巢癌细胞3AO、食管鳞癌细胞ECA109、肺癌细胞GLC-82、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用;应用流式细胞仪检测药物对3AO细胞周期和凋亡的影响。结果 Cu-HOX呈浓度依赖性的抑制3AO、ECA109、GLC-82、SGC-7901细胞生长,作用72 h的半抑制浓度(IC_(50))依次为8.0、>50、6.7和9.0μg/mL,其中以Cu-HOX和卡铂对3AO细胞IC_(50)的比值最小,说明Cu-HOX对3AO的敏感性明显强于卡铂。作用24、48、72 h Cu-HOX呈浓度、时间依赖性的抑制3AO细胞生长,作用明显强于卡铂。3.125～25μg/mL使3AO细胞S期增加而G_1期减少,引起细胞凋亡。结论 Cu-HOX在体外具有抗肿瘤作用,其中对3AO细胞的敏感性最高,其机理为阻止细胞于S期和诱导细胞调亡。

1-羟基-3-(2-(1哌啶基)乙氧基)吨酮-铜(II)与DNA相互作用的研究

采用紫外和荧光光谱研究1-羟基-3-(2-(1哌啶基)乙氧基)吨酮-铜(Ⅱ)(-1-Hydroxy-3-(2-(1-piperidinyl)ethoxy)xanthoneCu(Ⅱ),CuL)与DNA的相互作用,并对CuL进行细胞毒性的评价。结果表明CuL以插入方式与DNA结合,引起细胞的DNA损伤,抑制细胞生长,导致细胞死亡。

基于UPLC-Q-TOF-MS的肿节石斛化学成分研究

目的对肿节石斛(Dendrobium pendulum Roxb.)茎、叶、花进行定性和定量研究。方法采用超高效液相色谱四极杆串联飞行时间质谱联用法(UPLC-Q-TOF-MS)技术,采用甲酸-乙腈为流动相,梯度洗脱,ESI,质量扫描范围:m/z 50~1000。结果分别鉴定为dendrocandin L(1)、芦丁(2)、金丝桃苷(3)、densiflorol A(4)、5-[2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基]-1,3-苯二酚(5)、芹菜素(6)、柚皮素(7)、3-[(E)-2-(5-羟基-3-甲氧基-1-环己-2,4-二烯基)乙烯基]-2,6-二甲氧基苯酚(8)、longicornuol A(9)、aloifol I(10)、coelonin(11)、isomoniliformine A(12)、denchryside A(13),包含联苄、黄酮、菲类、联菲等。肿节石斛花中以联苄类成分为主,叶中芦丁含量高达23.498μg·g^(-1)。结论3-[(E)-2-(5-羟基-3-甲氧基-1-环己-2,4-二烯基)乙烯基]-2,6-二甲氧基苯酚为首次在兰科植物中分离得到;除芦丁外,12个成分均为首次从肿节石斛中分离得到。

宾川獐牙菜中苷类成分研究

目的研究宾川獐牙菜的化学成分。方法常规硅胶柱色谱和薄层色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质,现代波谱方法鉴定其结构。结果从宾川獐牙菜中分离得到5个化合物,分别为7-O-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖]-1,8-二羟基-3-甲氧基酮(1),3-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,8-二羟基-5-甲氧基酮(2),7-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,8-二羟基-3-甲氧基酮(3),当药苦酯苷(4),羟基当药苦酯苷(5)。结论 5个化合物均为首次从宾川獐牙菜中分离得到。