姜黄素-盐酸阿霉素复方脂质体的制备及评价

目的选择姜黄素(curcumin,Cur)和盐酸阿霉素(adriamycin,ADM)能产生显著协同作用的比例制成复方脂质体(compound liposomes,Lip),并对姜黄素-盐酸阿霉素复方脂质体的制剂学和生物学性质进行评价。方法采用MTT法测定药物体外对MCF-7/ADR细胞的抑制作用,应用金氏公式分析联合用药效果。采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备姜黄素-盐酸阿霉素复方脂质体。采用马尔文动态光散射粒径仪测定平均粒径和Zeta电位。通过葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心去除游离药物,以HPLC法测定制剂和摄取样品中药物含量。结果姜黄素与盐酸阿霉素在质量浓度比为2:1和1:1时协同作用均较强且Q值无显著性差异。薄膜分散-硫酸铵梯度法制得的制剂符合2种药物质量浓度比例为2:1、1:1的要求。在制剂中包载的姜黄素与盐酸阿霉素质量浓度比例为2:1时,MCF-7/ADR细胞对盐酸阿霉素的摄取量显著增加。结论姜黄素与盐酸阿霉素质量浓度比为2:1时,呈显著的协同效应,按此比例制备的复方脂质体与Cur-ADM-Lip[ρ(Cur):ρ(ADM)=1:1]相比,对于MCF-7/ADR细胞有较大的细胞毒和较多的盐酸阿霉素摄取量。