Synthesis of 2-Heterocyclomethyl-5-diphenylmethylene-cyclopentanone Hydrochlorides and their Inhibitory Effect on Tumor Cell Growth

Sixteen new 2-heterocyclomethyl-5-diphenylmethylenecyclopentanone hydrochlorides were designed and synthesized. The growth inhibitory effect of these compounds in vitro was conducted using a MTF assay in human breast cancer T47D cells.

姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性

以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。

植物生长抑制剂——二凯古拉酸的合成

介绍了以蔗糖和果糖为原料 ,以无水氯化锌 -磷酸 -五氧化二磷为催化剂先合成前体 β - 2 ,3:4,6 -二异丙叉呋喃果糖 (Ⅰ ) ,进而被氧化生成植物生长抑制剂二凯古拉酸 (Ⅱ )的方法。试验结果表明二凯古拉酸的产率约为 70 %。

2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性

目的设计合成20个2,5(6)-双取代环戊(己)酮类化合物,进行抗肿瘤活性研究。方法以WB852为先导化合物,设计合成了20个2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物。利用MTT法对其中17个化合物进行了体外细胞毒活性筛选,所用肿瘤细胞株为人乳腺癌细胞T47D、MCF-7、MCF-7/Adr;通过Habig的酶动力学方法,测试了部分目标化合物细胞外对GSTπ活性的影响。结果与结论合成了20个2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物,其中16个为未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS和IR确证。体外抗肿瘤活性筛选结果,17个化合物对3种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制活性,A-16、A-17、A-18、A-19等4个化合物活性显著,值得进行深入研究。9个化合物均有不同程度地抑制GSTπ的活性,其中A-4、8、9、11和15等5个化合物对GSTπ的抑制作用强于WB852。取代胺甲基部分、取代亚甲基侧链的改变以及环的大小对抗肿瘤活性和选择性影响不大,但显著影响对GSTπ的抑制作用。A-16、A-17、A-18、A-19对MCF-7/Adr的生长抑制作用与WB852相当,但均低于对MCF-7细胞的活性,对耐药细胞的活性与GSTπ抑制无关。

吲哚衍生物的合成及其海洋防污性能

以吲哚和酰氯(苯甲酰氯及苯磺酰氯)为原料,合成了7个N-酰基取代吲哚类化合物(a^g),其结构经1H NMR和元素分析确证。研究了化合物对球等鞭金藻、亚心形扁藻和舟形藻以及藤壶幼虫的生长抑制活性。结果表明:当吲哚结构连接电负性较高的基团时,化合物对藻类和藤壶幼虫的生长抑制性较好,其中以连接苯磺酰基化合物的抑制效果最佳。目标化合物对藤壶幼虫12 h和24 h的半致死浓度(LC50)明显低于底物吲哚,其中以苯磺酰基取代的化合物最低。采用目标化合物制备的海洋防污涂料,浅海挂板90 d后,对海洋污损生物的附着表现出明显的抑制作用。

黄腐酸对稗草幼苗及其生长素类物质合成相关基因的影响

[目的]探究黄腐酸对稗草幼苗及其生长素类物质合成相关基因的影响。[方法]模拟稻田淹水条件并加入不同浓度黄腐酸溶液处理稗草幼苗,7 d后测定稗草株高、根长和鲜重,实时荧光定量PCR技术对候选基因表达量进行检测。[结果]质量浓度为0.02 g/L黄腐酸处理后,稗草株高、根长与对照组相比,分别提高了25.49%、8.04%;根长提高不显著。随着浓度的提升,黄腐酸显现出对稗草幼苗的抑制作用、并逐渐增强,质量浓度在0.8 g/L时,对株高、根长、鲜重抑制率分别为32.30%、92.82%、42.54%,后期出现黄化死亡现象。质量浓度为0.02 g/L黄腐酸诱导稗草生长素合成基因EC_v6.g043558和EC_v6.g104724表达量显著上调;质量浓度为0.8 g/L黄腐酸处理后,TDC相关基因EC_v6.g033915、ALDHs功能相关基因EC_v6.g089449和EC_v6.g007956表达量均显著降低。[结论]不同浓度黄腐酸通过影响生长素类物质合成相关基因促进或抑制稗草的生长。