D-(-)-樟脑磺内酰胺的改进合成工艺

由D-(+)-樟脑磺酸经氯化、氨解、消除、还原四步反应制备得D-(-)-樟脑磺内酰胺,总收率为65.6%,适合大生产。

手性助剂D(-)樟脑磺内酰胺合成方法研究

以天然樟脑为原料，经过磺酰化、酰氯化、酰胺化、环化、还原５步反应合成了Ｄ（－）樟脑磺内酰胺（１）．本方法操作简便，反应时间短，总产率达４０９％．（１）是一种优良的手性助剂，广泛应用于不对称合成．

樟脑衍生物的合成工艺研究

以天然樟脑为起始原料,合成了d-樟脑-10-磺酸和d-樟脑-10-磺酰氯,通过优化反应条件,找到了较好的合成条件。该工艺操作简单、产率高,宜于工业化生产,为开发樟脑资源提供了一个较好的方法。

R-兰索拉唑的合成

以2-(氯甲基)-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐(2)和2-巯基苯并咪唑(1)为原料,缩合得到兰索拉唑硫醚(3);以D-(+)-樟脑磺吖嗪(4)为氧化剂,异丙醇为溶剂,DBU为碱,在30℃下进行不对称氧化反应,经乙醇-氨水和二氯甲烷除杂、甲醇-水溶液进行异构体分离,得到含量大于99.7%的R-兰索拉唑原料药(5),总收率约49.4%,单一杂质含量低于0.1%。