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包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移作用研究
被引量:
5
1
作者
王爱婷
鄢丹
齐宪荣
《首都医科大学学报》
CAS
北大核心
2020年第2期225-230,共6页
目的考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene gly...
目的考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS1000)的聚合物胶束(TPGS1000/DSPE-mPEG2000-Micelles,TDM)。评价胶束包封率、载药量、粒径和zeta电位。采用尾静脉注射4T1/Luc细胞建立小鼠肺转移模型,评价胶束治疗后的肺部肿瘤生物发光强度和结节数量。结果所制备的载多西他赛聚合物胶束包封率>85%,载药量约为3%,粒径约为20 nm,zeta电位约为-4 mV,且TDM包封率和载药量更高,粒径更小。两种聚合物胶束均可降低乳腺癌肺转移模型小鼠肺部肿瘤生物发光强度、减少肺部结节数量,且TDM作用更强。结论含TPGS1000的包载多西他赛的聚合物胶束TDM具有较好的抑制小鼠乳腺癌转移的作用。
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关键词
多西他赛
聚乙二醇维生素E琥珀酸酯
聚合物胶束
乳腺癌转移
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职称材料
载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价
被引量:
6
2
作者
欧阳惠枝
邱梁桢
+2 位作者
王夏英
徐伟
王晓颖
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第7期534-541,共8页
目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径...
目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol?。
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关键词
紫杉醇
大黄酸
羧甲基壳聚糖
d-α
-生育酚聚乙二醇
1000
琥珀酸酯
聚合物胶束
抗肿瘤
原文传递
载多西他赛的聚乙二醇-聚赖氨酸-维生素E聚合物胶束的制备及体内实体瘤分布研究
3
作者
刘聪
胡安之
穆朝峰
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第4期539-547,共9页
紫杉烷类化疗药物用于实体瘤化疗时肿瘤递送效率低、不良反应较大,本研究合成了聚乙二醇-b-聚-L-赖氨酸-g-维生素E(PEG-PLL-VE)两亲性共聚物,并作为载体制备成聚合物胶束包载紫杉烷类药物多西他赛,通过流式细胞术、体外细胞毒性试验和...
紫杉烷类化疗药物用于实体瘤化疗时肿瘤递送效率低、不良反应较大,本研究合成了聚乙二醇-b-聚-L-赖氨酸-g-维生素E(PEG-PLL-VE)两亲性共聚物,并作为载体制备成聚合物胶束包载紫杉烷类药物多西他赛,通过流式细胞术、体外细胞毒性试验和体内活体成像考察该多西他赛聚合物胶束的MDA-MB-231乳腺癌细胞摄取效率、体外细胞毒性、细胞周期和体内实体瘤分布。制备的多西他赛聚合物胶束粒径约为60 nm,载药量可达10.3%。流式细胞分析和体外细胞毒性结果显示,MDA-MB-231细胞对PEG-PLL-VE胶束的摄取率高于聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)胶束,载多西他赛的PEG-PLL-VE胶束可通过G2/M期阻滞抑制MDA-MB-231细胞的增殖。体内荧光成像结果表明,PEG-PLL-VE胶束在小鼠体内肿瘤的分布量是TPGS胶束的2.4倍。综上所述,PEG-PLL-VE胶束能够高效包载多西他赛,可作为良好的紫杉烷类药物体内实体瘤递送载体。
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关键词
聚乙二醇-b-聚-L-赖氨酸-g-维生素E
聚乙二醇
1000
维生素E琥珀酸酯
聚合物胶束
多西他赛
乳腺癌
原文传递
题名
包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移作用研究
被引量:
5
1
作者
王爱婷
鄢丹
齐宪荣
机构
首都医科大学附属北京世纪坛医院药剂科
临床合理用药生物特征谱学评价北京市重点实验室
北京大学医学部药学院药剂学系
出处
《首都医科大学学报》
CAS
北大核心
2020年第2期225-230,共6页
基金
国家“重大新药创制”科技重大专项(2017ZX09301-040)
北京市优秀人才培养资助青年骨干个人项目(2017000021469G267)。
文摘
目的考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS1000)的聚合物胶束(TPGS1000/DSPE-mPEG2000-Micelles,TDM)。评价胶束包封率、载药量、粒径和zeta电位。采用尾静脉注射4T1/Luc细胞建立小鼠肺转移模型,评价胶束治疗后的肺部肿瘤生物发光强度和结节数量。结果所制备的载多西他赛聚合物胶束包封率>85%,载药量约为3%,粒径约为20 nm,zeta电位约为-4 mV,且TDM包封率和载药量更高,粒径更小。两种聚合物胶束均可降低乳腺癌肺转移模型小鼠肺部肿瘤生物发光强度、减少肺部结节数量,且TDM作用更强。结论含TPGS1000的包载多西他赛的聚合物胶束TDM具有较好的抑制小鼠乳腺癌转移的作用。
关键词
多西他赛
聚乙二醇维生素E琥珀酸酯
聚合物胶束
乳腺癌转移
Keywords
docetaxel
d-
α-tocopheryl
polyethylene
glycol
1000
succinate
(TPGS
1000
)
polymeric
micelle
s
breast cancer metastasis
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价
被引量:
6
2
作者
欧阳惠枝
邱梁桢
王夏英
徐伟
王晓颖
机构
福建中医药大学药学院
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第7期534-541,共8页
基金
国家自然科学基金项目资助(81603301)
福建省卫计委中青年骨干人才培养项目资助(2016-ZQN-69)
+1 种基金
福建省高校新世纪优秀人才支持计划资助(闽教科[2016]No.23)
中医药公共卫生服务补助专项资助(财社[2017]66号)。
文摘
目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol?。
关键词
紫杉醇
大黄酸
羧甲基壳聚糖
d-α
-生育酚聚乙二醇
1000
琥珀酸酯
聚合物胶束
抗肿瘤
Keywords
paclitaxel
rhein
carboxymethyl chitosan
d-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate polymeric micelle
antitumor
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
载多西他赛的聚乙二醇-聚赖氨酸-维生素E聚合物胶束的制备及体内实体瘤分布研究
3
作者
刘聪
胡安之
穆朝峰
机构
浙江中医药大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第4期539-547,共9页
基金
国家自然科学基金项目(81703713)。
文摘
紫杉烷类化疗药物用于实体瘤化疗时肿瘤递送效率低、不良反应较大,本研究合成了聚乙二醇-b-聚-L-赖氨酸-g-维生素E(PEG-PLL-VE)两亲性共聚物,并作为载体制备成聚合物胶束包载紫杉烷类药物多西他赛,通过流式细胞术、体外细胞毒性试验和体内活体成像考察该多西他赛聚合物胶束的MDA-MB-231乳腺癌细胞摄取效率、体外细胞毒性、细胞周期和体内实体瘤分布。制备的多西他赛聚合物胶束粒径约为60 nm,载药量可达10.3%。流式细胞分析和体外细胞毒性结果显示,MDA-MB-231细胞对PEG-PLL-VE胶束的摄取率高于聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)胶束,载多西他赛的PEG-PLL-VE胶束可通过G2/M期阻滞抑制MDA-MB-231细胞的增殖。体内荧光成像结果表明,PEG-PLL-VE胶束在小鼠体内肿瘤的分布量是TPGS胶束的2.4倍。综上所述,PEG-PLL-VE胶束能够高效包载多西他赛,可作为良好的紫杉烷类药物体内实体瘤递送载体。
关键词
聚乙二醇-b-聚-L-赖氨酸-g-维生素E
聚乙二醇
1000
维生素E琥珀酸酯
聚合物胶束
多西他赛
乳腺癌
Keywords
polyethylene
glycol
-b-poly-L-lysine-g-vitamin E
d-
a-tocopherol
polyethylene
glycol
1000
succinate
polymeric
micelle
docetaxel
breast cancer
分类号
R944.9 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移作用研究
王爱婷
鄢丹
齐宪荣
《首都医科大学学报》
CAS
北大核心
2020
5
下载PDF
职称材料
2
载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价
欧阳惠枝
邱梁桢
王夏英
徐伟
王晓颖
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020
6
原文传递
3
载多西他赛的聚乙二醇-聚赖氨酸-维生素E聚合物胶束的制备及体内实体瘤分布研究
刘聪
胡安之
穆朝峰
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021
0
原文传递
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