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TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量:11
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作者 胡诚 梁琨 +2 位作者 安叡 王新宏 尤丽莎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期492-498,共7页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径1... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 脂质体 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tpgs) 制备 体外抗肿瘤活性 人肝癌HEPG2细胞
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青藤碱PLGA-TPGS纳米粒对HCa-F细胞在小鼠淋巴管内增殖及异位移植瘤的抑制作用研究 被引量:1
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作者 王洪刚 高萌 +3 位作者 张成鸿 徐静 孙艺平 徐红 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第16期2229-2232,共4页
目的:研究青藤碱乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(SPTN)对小鼠腹水型肝癌高淋巴管转移细胞HCa-F在小鼠淋巴管内增殖及异位移植瘤的抑制作用。方法:将HCa-F细胞悬液分别加入生理盐水、5-氟尿嘧啶溶液(FS)、青藤碱溶液... 目的:研究青藤碱乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(SPTN)对小鼠腹水型肝癌高淋巴管转移细胞HCa-F在小鼠淋巴管内增殖及异位移植瘤的抑制作用。方法:将HCa-F细胞悬液分别加入生理盐水、5-氟尿嘧啶溶液(FS)、青藤碱溶液(SS)、青藤碱PLGA纳米粒(SPN)和SPTN,使终质量浓度均为80μg/ml,采用羧基荧光素琥珀酰亚胺酯(CFSE)标记;经小鼠一侧足垫注射各细胞悬液50μl,每组15只,分别于3、6、9、12、24 h用荧光倒置显微镜观察上述悬液对HCa-F细胞在小鼠体内淋巴管内增殖的抑制作用。取小鼠分为正常对照组、空白PLGA-TPGS纳米粒(EPTN)组、生理盐水组、SPTN组、SPN组、SS组和FS组,每组10只,后6组小鼠建立荷HCa-F细胞的肝癌异位移植瘤模型,尾iv相应药物15 mg/kg,每日1次,连续给药10 d;检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)、白蛋白(ALB)和总胆红素(TBIL)的含量;取出实体瘤,称量瘤质量和瘤体积,计算抑瘤率。结果:对HCa-F细胞增殖的抑制作用强弱依次为SPTN>SPN>FS>SS>生理盐水。与生理盐水组比较,SPTN组、SPN组、SS组和FS组小鼠血清中ALT、AST、γ-GT、TBIL水平降低,ALB水平升高(P<0.05);SPTN组、SPN组和FS组小鼠的瘤体积增长量和瘤质量明显降低(P<0.05),抑瘤率依次为49.62%、40.53%、33.90%。结论:SPTN可抑制HCa-F细胞在小鼠淋巴管内的增殖,能改善荷HCa-F细胞小鼠肝癌异位移植瘤,且效果优于SPN和FS。 展开更多
关键词 青藤碱 乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E 纳米粒 HCa-F细胞 淋巴管 异位移植瘤
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新合成材料PLGA-STPGS制备的大黄素纳米粒诱导HepG2细胞凋亡
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作者 田燕 刘琦 +4 位作者 张成鸿 高萌 金越 徐红 李庆伟 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期752-759,共8页
目的合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果。方法用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合... 目的合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果。方法用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合成高分子材料PLGA-STPGS,并用红外光谱、氢核磁共振、凝胶渗透层析、差示扫描量热法分别对其进行表征;以PLGA-STPGS为载体,采用乳化溶剂挥发法制备EPTN和大黄素PLGA纳米粒(EPN)并测定二者的粒径、载药量和包封率;分别使用流式细胞仪检测Annexin V-FITC/PI试剂盒和荧光显微镜观察TUNEL试剂盒处理的HepG2细胞在体外与EPTN和EPN孵育24、72h后的凋亡效果。结果成功合成高分子材料PLGA-STPGS,数均分子量和分散度分别为25 347和1.42;24、72h时EPTN和EPN诱导HepG2细胞的凋亡率分别为47.2%、62.4%和41.6%、52.1%;荧光显微镜观察到EPTN组比EPN组有更多呈绿色荧光的细胞核。结论成功合成高分子材料PLGA-STPGS,以其为载体制备的EPTN能明显诱导HepG2细胞凋亡,而材料本身对细胞无明显毒性。 展开更多
关键词 大黄素 纳米粒 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 HEPG2细胞 凋亡
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TPGS-脂质体/丝素蛋白复合纳米纤维的制备与表征
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作者 林思 陈梦霞 +2 位作者 赵丹 莫秀梅 王红声 《东华大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期728-733,共6页
为改善脂质体稳定性差、载药率低、半衰期短等缺点,采用聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)对其进行修饰.研究表明,通过绿色静电纺技术可以成功制备负载TPGS-脂质体的丝素蛋白(SF)复合纳米纤维.由扫描电子显微镜(SEM)与透射电子显微镜(TEM)分析显示... 为改善脂质体稳定性差、载药率低、半衰期短等缺点,采用聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)对其进行修饰.研究表明,通过绿色静电纺技术可以成功制备负载TPGS-脂质体的丝素蛋白(SF)复合纳米纤维.由扫描电子显微镜(SEM)与透射电子显微镜(TEM)分析显示,TPGS-脂质体分布在SF纤维上形成复合纳米纤维,且该复合纳米纤维表面光滑、直径分布均匀.细胞增殖实验表明,负载TPGS-脂质体的SF纳米纤维具有良好的细胞相容性. 展开更多
关键词 聚乙二醇琥珀酸酯(tpgs) 脂质体 丝素蛋白(SF) 药物载体
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VE TPGS-Loaded Silk Fibroin / Hydroxybutyl Chitosan Nanofibrous Scaffolds for Skin Care Application
5
作者 周远南 梁文浩 +4 位作者 阮标鹏 姜芳 王维汉 张葵花 莫秀梅 《Journal of Donghua University(English Edition)》 EI CAS 2014年第4期533-537,共5页
Vitamin E( VE) is an ideal antioxidant and a stabilizing agent in biological membranes. In this study,silk fibroin( SF) /hydroxybutyl chitosan( HBC) nanofibrous scaffolds are loaded with VE tocopherol polyethylene gly... Vitamin E( VE) is an ideal antioxidant and a stabilizing agent in biological membranes. In this study,silk fibroin( SF) /hydroxybutyl chitosan( HBC) nanofibrous scaffolds are loaded with VE tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate( VE TPGS) via electrospinning. SEM images show that the average nanofibrous diameter has no significant difference when the content of VE TPGS increases to 4. 0%( SF / HBC). However,the average nanofibrous diameter decreases largely to 200 nm when the VE TPGS content reaches 6. 0%. Furthermore,VE TPGS presents a sustained release behavior from the nanofibrous scaffolds. Cell viability studies of mouse skin fibroblasts( L929) demonstrate that VE TPGS loaded SF / HBC nanofibrous scaffolds present good cellular compatibility.Moreover,the incorporation of VE TPGS could strengthen the ability of SF / HBC nanofibrous scaffolds on protecting the cells against oxidation stress using the Tertbutyl hydroperoxide( t-BHP)-induced oxidative injury model. Therefore,VE TPGS-loaded SF /HBC nanofibrous scaffolds might be potential candidates for personal skin care,wound dressing and skin tissue engineering scaffolds. 展开更多
关键词 vitamin Etocopherol polyethylene glycol 1000 succinate(VE tpgs) silk fibroin(SF) /hydroxybutyl chitosan(HBC) nanofibrous scaffolds resistance to oxidation biocompatibility
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维生素E聚乙二醇琥珀酸酯乳化α-生育酚琥珀酸酯纳米乳的制备及体外抗肿瘤细胞活性评价
6
作者 齐雪静 曹辉 +1 位作者 赵宇 张引兰 《安徽医药》 CAS 2024年第2期240-245,共6页
目的探索以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)做乳化剂,制备α-生育酚琥珀酸酯纳米乳(T-NE),对纳米乳进行处方优化、制备方法以及制剂学性质考察,并且评价其体外抗肿瘤细胞活性。方法自2022年1―4月,先后通过水滴定法绘制伪三元相图,根据... 目的探索以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)做乳化剂,制备α-生育酚琥珀酸酯纳米乳(T-NE),对纳米乳进行处方优化、制备方法以及制剂学性质考察,并且评价其体外抗肿瘤细胞活性。方法自2022年1―4月,先后通过水滴定法绘制伪三元相图,根据纳米乳区域确定最优处方,再采用乳化蒸发法制备,并对其进行了理化性质评价,包括类型确定、形态学考察、粒径大小和分布、Zeta电位、载药量和稳定性,并通过细胞活力实验(MTT)进行体外抗肿瘤细胞活性评价。结果T-NE的最优处方为α-生育酚琥珀酸酯(α-TOS)、维生素E、TPGS、聚乙二醇400质量比1∶1∶2∶1;所制得T-NE为O/W型,外观呈类球形且无粘连;载药量为(20.15±1.91)g/L,粒径为(258.8±3.48)nm,多分散指数(PDI)为0.136±0.03,Zeta电位值为(-27.0±0.46)mV;4℃和25℃条件下放置稳定性良好,且适宜室温长期贮存;与游离的α-TOS药物溶液相比,T-NE对人乳腺癌细胞系(MCF-7)及人卵巢癌细胞系(A2780)细胞具有更强的抑制作用,IC50值分别为16.68μmol/L和7.50μmol/L,且空白纳米乳基本无毒性作用。结论该实验制备的T-NE外观均一呈类球形,粒径较小且分布均匀,载药量高稳定性好,同时表现出比游离α-TOS更为优异的抗肿瘤细胞活性作用,具有良好的开发前景。 展开更多
关键词 α生育酚 纳米复合物 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 纳米乳 体外抗肿瘤
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯应用进展 被引量:16
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作者 于永新 俞红凯 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期407-412,共6页
目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂... 目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及脂溶性药物传递系统的载体;在临床上可治疗维生素E缺乏症,改善维生素E缺乏患者体内维生素E水平。结论TPGS作为一种安全有效的药用辅料与维生素E补充剂,在药学领域应用前景广阔,将会得到广泛应用。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 药用辅料 维生素E
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齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒在小鼠体内的分布及肝靶向性研究 被引量:8
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作者 顾晓华 秋泽文 +4 位作者 徐红 鲍旭 高萌 梅林 田燕 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第33期3086-3089,共4页
目的:研究齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(OPTN)在小鼠体内的分布及肝靶向性。方法:取小鼠随机分为12组,每组10只,前6组为OPTN组,后6组为OA溶液剂(OS)组,剂量均为20μg.g-1(以OA计)。采用高效液相色... 目的:研究齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(OPTN)在小鼠体内的分布及肝靶向性。方法:取小鼠随机分为12组,每组10只,前6组为OPTN组,后6组为OA溶液剂(OS)组,剂量均为20μg.g-1(以OA计)。采用高效液相色谱法测定480min内各组小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中的OA浓度,采用靶向指数(TI)、选择性指数(SI)、相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te)全面评价OPTN对肝的靶向性。结果:OPTN组在小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中AUC0~480min值分别为(2820.83±1.57)、(5897.98±1.34)、(601.03±1.83)、(1189.50±1.46)、(1363.78±1.58)、(670.30±1.79)μg.min·mL-1,且肝脏的Te值均>2;OS组各组织的AUC0~480min值均<OPTN组,且肝脏的Te值除心外均<1。除120、240、480min时TI未检出,5min时SI<1外,其余各时间点肝脏的TI和SI均>1;与其他组织比较,肝脏Re值最大。结论:OPTN能提高药物在肝中的分布,具有肝主动靶向性,可提高药物疗效。 展开更多
关键词 齐墩果酸 乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E 纳米粒 小鼠 分布 肝靶向
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聚乙二醇维生素E琥珀酸酯修饰的姜黄素脂质体的药代动力学及在体肠吸收 被引量:2
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作者 万胜利 何丹 +2 位作者 钟萌 杨梅 张景勍 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1452-1456,共5页
目的考察聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的姜黄素脂质体的药代动力学和在体肠吸收。方法大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各时间点的血药浓度,应用DAS软件处理数据;采用大鼠在体单向灌流模型,考察TPGS修饰的姜黄素脂质体在不同肠段... 目的考察聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的姜黄素脂质体的药代动力学和在体肠吸收。方法大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各时间点的血药浓度,应用DAS软件处理数据;采用大鼠在体单向灌流模型,考察TPGS修饰的姜黄素脂质体在不同肠段的吸收情况。结果 TPGS修饰的姜黄素脂质体的血药浓度-时间曲线下面积(AUC),最大血药浓度(Cmax)分别为游离药物的2.13、2.61倍;其十二指肠、空肠、回肠、结肠各肠段的吸收速率常数(Ka)相对于游离药物分别提高了0.84、1.77、1.48、4.99倍,有效渗透率(Peff)相对于游离药物分别提高了1.56、2.06、2.82、7.17倍。结论 TPGS修饰的姜黄素脂质体有良好的促吸收效果,并能提高姜黄素的生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 药代动力学 在体肠吸收
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TPGS修饰的盐酸吉西他滨脂质体的研制 被引量:4
10
作者 冯悦 钟萌 陈跃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期39-43,共5页
为延长盐酸吉西他滨(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸发法制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的1脂质体(1-LP),并考察其性质和在大鼠体内的药动学行为。结果表明,所得1-LP的粒径为(212.6±7.2)nm、z电位为(-31.1... 为延长盐酸吉西他滨(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸发法制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的1脂质体(1-LP),并考察其性质和在大鼠体内的药动学行为。结果表明,所得1-LP的粒径为(212.6±7.2)nm、z电位为(-31.1±2.9)m V、包封率为(70.56±1.92)%、载药量为(7.41±0.05)%。绘制了1-LP和1水溶液在p H 7.4磷酸盐缓冲液中的体外释药曲线,并用几种常用模型拟合试验数据。结果二者的释药数据均用双指数模型拟合效果较好(R^2为0.996和0.947)。对比研究了SD大鼠尾静脉注射给予1-LP或市售1注射液后的药动学行为。血浆中的药物浓度采用HPLC法测定。所得主要药动学参数为:t_(1/2)(4.12±0.73)和(1.32±0.10)h,AUC_(0→∞)(37.57±1.09)和(9.64±0.20)mg·L·h^(-1),MRT_(0→∞)(6.06±0.28)和(1.67±0.04)h。 展开更多
关键词 盐酸吉西他滨 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tpgs) 脂质体 体外释放 药动学
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提高原人参二醇口服生物利用度的固体分散体及其片剂的制备与评价
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作者 刘春雨 赵云 +1 位作者 廖永红 杨飞飞 《药学研究》 CAS 2022年第10期659-663,共5页
目的本文拟研究一种加水复溶后可转化为纳米混悬液的新型固体分散体片剂,提高原人参二醇(PPD)口服给药的溶解度和生物利用度。方法通过将药物、聚合物载体和表面活性剂按10∶14∶6的比例溶解于乙醇后,减压真空干燥制备固体分散体,然后... 目的本文拟研究一种加水复溶后可转化为纳米混悬液的新型固体分散体片剂,提高原人参二醇(PPD)口服给药的溶解度和生物利用度。方法通过将药物、聚合物载体和表面活性剂按10∶14∶6的比例溶解于乙醇后,减压真空干燥制备固体分散体,然后将固体分散体、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁按300∶16∶60∶4的比例混合后,直接压成片重400 mg的片剂。结果发现含泊洛沙姆188和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的原人参二醇固体分散体加水复溶后可转变为纳米混悬液。以乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯共聚物64(PVP-VA)为载体,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯为表面活性剂的固体分散体加水复溶后可转变为平均粒径小于120 nm的纳米混悬液,该混悬液放置8 h后粒径基本稳定。固体分散体经压制成片剂后可在15 min内溶出超过90%的药物,且其溶出的药物可稳定维持至少8 h。固体分散体经大鼠灌胃给药后,其最高血药浓度和生物利用度是原型药物及辅料物理混合物的6.59倍和2.54倍。结论该研究表明可转化为纳米混悬液的固体分散体片剂是一种可提高原人参二醇口服生物利用度的新制剂方法。 展开更多
关键词 原人参二醇 固体分散体 纳米混悬液 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 生物利用度
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TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体的制备及质量评价 被引量:7
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作者 宋婷婷 蔡荣珊 +5 位作者 王宏 刘月 伍振峰 杨明 徐应淑 熊永爱 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3522-3529,共8页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应面分析法对处方进行优化,采用超滤离心法测定药物包封率,透射电镜(TEM)观察脂质体微观形态,激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散性和Zeta电位,并对其稳定性和体外释放情况进行考察。结果所制得的TPGS包衣脂质体微观形态呈球形或类球形双层结构、外观带淡蓝色乳光,粒径为(95.79±0.81)nm,多分散系数(PDI)为0.048±0.007,Zeta电位为(-38.60±0.97)mV,包封率为79.89%,载药量为10.48%。体外释放研究表明,与游离地榆皂苷Ⅰ溶液相比,TPGS包衣脂质体具有明显的缓释效果。结论通过优化后的处方和制备工艺,制备了外观均一稳定、包封率较高的TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,可用于进一步的研究。 展开更多
关键词 地榆皂苷Ⅰ 脂质体 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tpgs) 处方优化 质量评价
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维生素C纳米乳处方优化及其经皮渗透性 被引量:4
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作者 李彤 赵娜 +2 位作者 史雨 徐璐 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期517-522,共6页
目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyet... 目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)为主要辅料的纳米乳处方进行优化,筛选出最佳处方。以SD雄性大鼠离体皮肤作为透皮模型,采用水平双室扩散池,进行经皮渗透试验,紫外分光光度法测定维生素C含量。结果优化后最终纳米乳处方组成:IPM为1.25 g、Span80为1.25 g、TPGS为1.66 g、水为0.70 g、维生素C为15.40 mg。制得的纳米乳平均粒径为(21.2±2.7)nm(P.I.为0.453),电导率为0.325μm·cm^(-1),黏度为156 m Pa·s^(-1)。纳米乳经皮透过量是维生素C水溶液的39%,滞留量为其146%。结论该优化处方药物适合于皮肤局部给药。 展开更多
关键词 维生素C 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 星点设计-效应面优化法 油包水型纳米乳 经皮透过量 滞留量
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纯度分析及其大鼠静脉注射药动学行为 被引量:1
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作者 田清菁 苏钰清 +3 位作者 宋艳志 全晶晶 李博群 邓意辉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期13-19,共7页
目的比较纯化和市售聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(d-α-tocopherol polyethylene glycol1000 succinate,TPGS)的纯度,并对不同来源的TPGS大鼠静脉注射的药动学行为进行考察。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法,对不... 目的比较纯化和市售聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(d-α-tocopherol polyethylene glycol1000 succinate,TPGS)的纯度,并对不同来源的TPGS大鼠静脉注射的药动学行为进行考察。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法,对不同来源TPGS(分别为纯化、德国BASF公司和美国Sigma公司)中主要杂质聚乙二醇1000(PEG1000)和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸双酯(di-d-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,di-TPGS)的含量进行测定,计算TPGS纯度。以DiR为模型药物,采用荧光分析法考察不同来源TPGS的药动学行为。结果与市售TPGS相比,纯化TPGS(TPGS-Purified)、BASF来源的TPGS(TPGS-BASF)和Sigma来源的TPGS(TPGS-Sigma)纯度分别为100.0%、86.70%和90.98%。以聚山梨酯80(Tween 80)作为参照,TPGS-Purified/DiR、TPGS-BASF/DiR和TPGS-Sigma/DiR的AUC(0-24 h)和MRT(0-24 h)分别为Tween80/DiR的2.75、2.53、2.72倍和1.77、1.68、1.84倍。各TPGS/DiR组中AUC(0-24 h)和MRT(0-24 h)均无显著性差异。结论 TPGS-Purified纯度接近于100%,以其制备的胶束循环时间较长,为高纯度TPGS在静脉注射中的应用提供了一定指导。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 纯度分析 DIR 药动学 静脉注射
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯对小鼠胸腺细胞凋亡的影响 被引量:1
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作者 赵玉洁 刘宁 《东北农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期101-103,共3页
通过地塞米松体内给药建立小鼠胸腺细胞凋亡模型,普通光镜下观察凋亡细胞形态学改变并统计凋亡率,结合琼脂糖凝胶电泳检测,定性定量研究不同浓度聚乙二醇1000VE琥珀酸酯(TPGS)对胸腺细胞凋亡的影响。结果表明,TPGS能够抑制地塞米松诱导... 通过地塞米松体内给药建立小鼠胸腺细胞凋亡模型,普通光镜下观察凋亡细胞形态学改变并统计凋亡率,结合琼脂糖凝胶电泳检测,定性定量研究不同浓度聚乙二醇1000VE琥珀酸酯(TPGS)对胸腺细胞凋亡的影响。结果表明,TPGS能够抑制地塞米松诱导的小鼠胸腺细胞凋亡,降低凋亡率,该抑制作用呈现剂量依赖性,在低浓度(1倍需要量和5倍需要量)下最为显著,当浓度升高至10倍需要量和20倍需要量时,凋亡率与阳性对照组无显著差别。 展开更多
关键词 聚乙二醇1 000维生素E琥珀酸酯 地塞米松 细胞凋亡
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TPGS-壳聚糖载紫杉醇胶束的制备及大鼠在体肠吸收研究 被引量:5
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作者 陈田娥 王鸽 +2 位作者 陈敏婷 张玮 奉建芳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第24期5780-5786,共7页
目的将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子中,形成共聚物TPGS-CS,并以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,构建TPGS-CS/PTX载药胶束,考察其在大鼠各肠... 目的将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子中,形成共聚物TPGS-CS,并以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,构建TPGS-CS/PTX载药胶束,考察其在大鼠各肠段吸收情况。方法将琥珀酸酐(succinic anhydride,SA)、4-二甲氨基吡啶(4-dimethylaminopyridine,DMAP)与CS发生酰胺化反应,制备TPGS-CS共聚物,采用红外光谱仪和核磁共振波谱仪对产物进行表征。以PTX为模型药物,采用超声乳化法制备载药聚合物胶束,用HPLC法测定包封率和载药量;用动态光散射法(dynamic light scattering,DLS)测定粒径和Zeta电位;采用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察胶束形貌;基于在体肠吸收实验计算药物的吸收速度常数(absorption rate,Ka)。结果红外与核磁结果表明,TPGS通过酰胺键接枝于CS上;TEM观察结果显示,胶束微观形态规整、粒径均匀;大鼠在体肠吸收实验证实,与PTX参比制剂相比,TPGS-CS/PTX胶束在大鼠各肠段吸收速率提高20%,提示该胶束载药系统可能具有更高的生物利用度。结论成功构建了TPGS-CS胶束载药系统,胶束性质优良,与PTX参比制剂相比,一定程度提高了PTX的吸收速度常数,促进药物口服吸收。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 壳聚糖 紫杉醇 在体肠吸收 共聚物
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负载锌酞菁的SDC/TPGS混合胶束的制备与表征 被引量:1
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作者 卢小鸾 付阳洋 +2 位作者 刘佳敏 喻昌木 杨敏 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第1期1-6,共6页
目的制备载锌酞菁(ZnPc)的混合胶束,并进行体外评价。方法以脱氧胆酸钠(SDC)和D-α生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,采用透析法制备载ZnPc的混合胶束。结果成功制得粒径约为90 nm的棒状ZnPc-SDC/TPGS混合胶束,Zeta电位为2.58... 目的制备载锌酞菁(ZnPc)的混合胶束,并进行体外评价。方法以脱氧胆酸钠(SDC)和D-α生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,采用透析法制备载ZnPc的混合胶束。结果成功制得粒径约为90 nm的棒状ZnPc-SDC/TPGS混合胶束,Zeta电位为2.58±1.61 mV,包封率为91.07%±0.24%,载药量为14.38%±0.04%。混合胶束的形成或裂解控制了单线态氧(1O2)的产生,荧光的消失使更多的能量被转移到周围的氧气以产生更多1O2。体外释放动力学表明:ZnPc缓慢释放且无突释效应。结论SDC和TPGS可通过超分子自组装形成混合胶束,体外评价表明:SDC/TPGS混合胶束是ZnPc潜在的优良载体。 展开更多
关键词 光动力学疗法 锌酞菁 脱氧胆酸钠 d-α生育酚聚乙二醇琥珀酸酯 超分子自组装 混合胶束 单线态氧 体外评价
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高生物利用度的奥美拉唑缓释微丸在大鼠体内的药代动力学
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作者 姜斌 涂家生 +1 位作者 余裕炳 庞卉 《药学与临床研究》 2009年第4期271-275,共5页
目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝(E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二... 目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝(E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,简称TPGS)和首次加服碳酸氢钠提高奥美拉唑的生物利用度。以奥西康((市售奥美拉唑注射液)和舒而通((市售奥美拉唑肠溶胶囊)为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究。采用DAS ver2.0程序计算药代动力学参数。结果:大鼠口服奥美拉唑缓释微丸后,与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比,达峰时间分别延长约4h和3h(P<0.01),药物半衰期都延长约11h(P<0.01),药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍(P<0.01)。结论:奥美拉唑缓释微丸口服缓释效果明显,且显著提高药物AUC。 展开更多
关键词 奥美拉唑 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tpgs) 缓释微丸 药代动力学
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依折麦布固体脂质纳米粒的制备与大鼠体内药动学研究 被引量:1
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作者 邱爱丽 王敏 +1 位作者 谢鹏 祁静波 《西北药学杂志》 2021年第4期611-615,共5页
目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声... 目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声-低温固化法分别制备EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs,通过激光粒度仪分别测定EZE-SLNs与TPGS-EZE-SLNs的粒径分布、多聚分散系数(PDI)和Zeta电位,在透射电镜下观察2种纳米粒的微观形态;反向透析法评价纳米粒的体外药物释放行为;比较EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs的粒径分布分别为(89.3±6.7)、(92.4±9.1)nm,PDI分别为(0.204±0.009)、(0.199±0.012),Zeta电位分别为(-36.9±1.6)、(-39.7±1.1)mV,在透射电镜下可观察到EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均呈球形分布,大小均匀;体外药物释放显示出2种固体脂质纳米粒均提高了药物释放度;大鼠经灌胃给药后体内药动学结果显示,EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均能缩短药物的达峰时间(t max),提高药物的达峰质量浓度(C max)和药时曲线下面积(AUC 0~∞),但TPGS-EZE-SLNs提高更为显著。结论制备的TPGS-EZE-SLNs能够提高药物在大鼠体内的吸收速率,显著增加药物的生物利用度。 展开更多
关键词 依折麦布 固体脂质纳米粒 d-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(tpgs)表面修饰 乳化超声-低温固化法 生物利用度
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基于D-α维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的纳米载体在皮肤疾病治疗中的研究进展
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作者 陈应芳 樊莎莎 +4 位作者 史云娟 孙铭辰 应晓英 潘卫利 陶小华 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1105-1109,共5页
皮肤相关疾病的发病率逐年增加,大部分皮肤疾病的治疗以外用制剂为主,但存在透皮率低、稳定性差等问题。D-α维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol succinate,TPGS)具有聚乙二醇与维生素E的双重功能,在药物递... 皮肤相关疾病的发病率逐年增加,大部分皮肤疾病的治疗以外用制剂为主,但存在透皮率低、稳定性差等问题。D-α维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol succinate,TPGS)具有聚乙二醇与维生素E的双重功能,在药物递送系统中可作为增溶剂、促渗剂、乳化剂、稳定剂,用于提高药物的溶解度、稳定性、包封率、载药量及透皮吸收率等。本文对TPGS的理化性质、其作为药用辅料的应用、在纳米载体系统中的应用及基于TPGS的纳米载体在皮肤疾病治疗中的研究等进行综述,以期为开发治疗皮肤相关疾病的新型TPGS纳米载体提供参考。 展开更多
关键词 d-α维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 药物辅料 纳米载体 皮肤疾病
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