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High doses of dextromethorphan induced shock and convulsions in a 19-year-old female:A case report
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作者 Shintaro Shimozawa Daisuke Usuda +20 位作者 Toru Sasaki Shiho Tsuge Riki Sakurai Kenji Kawai Shun Matsubara Risa Tanaka Makoto Suzuki Yuta Hotchi Shungo Tokunaga Ippei Osugi Risa Katou Sakurako Ito Suguru Asako Kentaro Mishima Akihiko Kondo Keiko Mizuno Hiroki Takami Takayuki Komatsu Jiro Oba Tomohisa Nomura Manabu Sugita 《World Journal of Clinical Cases》 SCIE 2023年第16期3870-3876,共7页
BACKGROUND Dextromethorphan is a prevalent antitussive agent that can be easily obtained as an over-the-counter medication.There has been a growing number of reported cases of toxicity in recent years.Generally,there ... BACKGROUND Dextromethorphan is a prevalent antitussive agent that can be easily obtained as an over-the-counter medication.There has been a growing number of reported cases of toxicity in recent years.Generally,there are numerous instances of mild symptoms,with only a limited number of reports of severe cases necessitating intensive care.We presented the case of a female who ingested 111 tablets of dextromethorphan,leading to shock and convulsions and requiring intensive care that ultimately saved her life.CASE SUMMARY A 19-year-old female was admitted to our hospital via ambulance,having overdosed on 111 tablets of dextromethorphan(15 mg)obtained through an online importer in a suicide attempt.The patient had a history of drug abuse and multiple self-inflicted injuries.At the time of admission,she exhibited symptoms of shock and altered consciousness.However,upon arrival at the hospital,the patient experienced recurrent generalized clonic convulsions and status epilepticus,necessitating tracheal intubation.The convulsions were determined to have been caused by decreased cerebral perfusion pressure secondary to shock,and noradrenaline was administered as a vasopressor.Gastric lavage and activated charcoal were also administered after intubation.Through systemic management in the intensive care unit,the patient’s condition stabilized,and the need for vasopressors ceased.The patient regained consciousness and was extubated.The patient was subsequently transferred to a psychiatric facility,as suicidal ideation persisted.CONCLUSION We report the first case of shock caused by an overdose of dextromethorphan. 展开更多
关键词 dextromethorphan Drug overdose Shock SYMPTOM Treatment Case report
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A new look at auranofin,dextromethorphan and rosiglitazone for reduction of glia-mediated inflammation in neurodegenerative diseases 被引量:3
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作者 Jocelyn M.Madeira Stephanie M.Schindler Andis Klegeris 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2015年第3期391-393,共3页
Neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease are characterized by chronic in- flammation in the central nervous system. The two main glial types involved in inflammatory reactions are microglia and astro... Neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease are characterized by chronic in- flammation in the central nervous system. The two main glial types involved in inflammatory reactions are microglia and astrocytes. While these cells normally protect neurons by providing nutrients and growth factors, disease specific stimuli can induce glial secretion of neurotoxins. It has been hypothesized that reducing glia-mediated inflammation could diminish neuronal loss. This hypothesis is supported by observations that chronic use of non-steroidal anti-inflamma- tory drugs (NSAIDs) is linked with lower incidences of neurodegenerative disease. It is possible that the NSAIDs are not potent enough to appreciably reduce chronic neuroinflammation after disease processes are fully established. Gold thiol compounds, including auranofin, comprise an- other class of medications effective at reducing peripheral inflammation. We have demonstrated that auranofin inhibits human microglia- and astrocyte-mediated neurotoxicity. Other drugs which are currently used to treat peripheral inflammatory conditions could be helpful in neu- rodegenerative disease. Three different classes of anti-inflammatory compounds, which have a potential to inhibit neuroinflammation are highlighted below. 展开更多
关键词 AURANOFIN dextromethorphan ROSIGLITAZONE Alzheimer's disease neuroinflammation neurodegeneration rnicroglia ASTROCYTES
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Evidence for using dextromethorphan-quinidine for the treatment of agitation in dementia
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作者 Rajesh R Tampi Pallavi Joshi +1 位作者 Padmapriya Marpuri Deena J Tampi 《World Journal of Psychiatry》 SCIE 2020年第4期29-33,共5页
Behavioral and psychological symptoms including agitation are common in dementia,and are associated with decreased quality of life,increased risk of institutionalization,and greater patient and caregiver distress.Phar... Behavioral and psychological symptoms including agitation are common in dementia,and are associated with decreased quality of life,increased risk of institutionalization,and greater patient and caregiver distress.Pharmacological agents used for management of behavioral and psychological symptoms of dementia are limited by their tolerability,prompting a need for identifying efficacious and safe pharmacological treatments for managing agitation in dementia.The combination of dextromethorphan and quinidine sulfate is approved for pseudobulbar affect,and may be effective in managing agitation in dementia.A review of literature found only one randomized controlled trial that evaluated the use of dextromethorphan-quinidine for the management of agitation in dementia when compared to placebo.Data from this trial demonstrated that dextromethorphan-quinidine decreased agitation in dementia,and was well tolerated.Although promising,further research is needed before dextromethorphan-quinidine combination can be accepted as a standard treatment for agitation in dementia. 展开更多
关键词 dextromethorphan QUINIDINE AGITATION DEMENTIA Behavioral and psychological symptoms of DEMENTIA
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Dextromethorphan metabolic phenotyping in a Chinese population 被引量:9
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作者 蔡卫民 陈冰 +1 位作者 刘玉秀 初晓 《中国药理学报》 CSCD 1997年第5期441-444,共4页
目的:建立中国人右美沙芬(DM)氧化代谢多态性的表型分型.方法:120名无血缘关系的中国人口服DM20mg后,测定其尿中DM及其代谢物右啡烷(DX)浓度,并计算代谢比值(MR).结果:氧化代谢缺陷率为08%(1人)... 目的:建立中国人右美沙芬(DM)氧化代谢多态性的表型分型.方法:120名无血缘关系的中国人口服DM20mg后,测定其尿中DM及其代谢物右啡烷(DX)浓度,并计算代谢比值(MR).结果:氧化代谢缺陷率为08%(1人);快代谢者可明显区分为极快代谢者(76人)和中速代谢者(43人).0-8h内DM和DX的尿排百分率分别为04%±s05%和26%±s13%,但两者无性别差异.结论:右美沙芬代谢的表型分型为中国人异喹胍4位羟化(CYP2D6)多态性提供了新的信息. 展开更多
关键词 右美沙芬 多态性 显型 遗传药理学
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我国青少年滥用右美沙芬的风险及防范措施
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作者 王桂梅 张歆 +2 位作者 王丽娜 邢军 孙敏 《海峡药学》 2024年第3期111-114,共4页
目的探讨青少年滥用右美沙芬的风险,为呵护青少年健康提供依据。方法利用文献计量法、案例分析法分析青少年滥用右美沙芬的特点及主要原因。结果青少年滥用右美沙芬对身心健康造成很大的伤害。结论本文提出五项防范青少年滥用右美沙芬... 目的探讨青少年滥用右美沙芬的风险,为呵护青少年健康提供依据。方法利用文献计量法、案例分析法分析青少年滥用右美沙芬的特点及主要原因。结果青少年滥用右美沙芬对身心健康造成很大的伤害。结论本文提出五项防范青少年滥用右美沙芬的措施,呼吁社会共同关注青少年的健康成长。 展开更多
关键词 青少年 右美沙芬 滥用 防范措施
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Neuroprotective action of dextromethorphan in rat photochemically-induced focal cerebral ischemia
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作者 印克杰 孙凤艳 《中国药理学报》 CSCD 1998年第3期223-226,共4页
目的:研究右美沙芬在脑缺血中的作用和机制.方法:采用光化学脑缺血模型,在缺血前15分钟,腹腔注射125,25,50mg·kg-1的右美沙芬,观察对损伤区体积、局部脑血流量和bcl2/bax表达的影响.结果:右... 目的:研究右美沙芬在脑缺血中的作用和机制.方法:采用光化学脑缺血模型,在缺血前15分钟,腹腔注射125,25,50mg·kg-1的右美沙芬,观察对损伤区体积、局部脑血流量和bcl2/bax表达的影响.结果:右美沙芬呈剂量依赖性地减轻损伤区体积,梗死体积分别下降了17%,26%和50%;在缺血后20分钟及30分钟,右美沙芬(50mg·kg-1)可明显改善缺血后的低灌流状态;该剂量的右美沙芬还可以上调缺血后bcl2的表达.结论:右美沙芬在光化学脑缺血性损伤中有神经保护作用,其机制与改善脑血流。 展开更多
关键词 右美沙芬 脑缺血 神经保护剂 光化学
原文传递
高效液相色谱法同时测定镇咳口服液中盐酸去氧肾上腺素、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬
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作者 李鑫 代民言 +2 位作者 宁星 苗利 王明志 《化学分析计量》 CAS 2023年第7期70-73,共4页
建立同时测定镇咳口服液中盐酸去氧肾上腺素、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬含量的高效液相色谱方法。采用ACE Excel super C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱,流动相A为磷酸二氢钾与辛烷磺酸钠缓冲盐-甲醇溶液(体积比... 建立同时测定镇咳口服液中盐酸去氧肾上腺素、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬含量的高效液相色谱方法。采用ACE Excel super C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱,流动相A为磷酸二氢钾与辛烷磺酸钠缓冲盐-甲醇溶液(体积比为92∶8),流动相B为磷酸二氢钾与辛烷磺酸钠缓冲盐-甲醇溶液(体积比为12∶88),梯度洗脱,流量为1.0 mL/min,检测波长为220 nm,柱温为35℃,进样体积为10μL。盐酸去氧肾上腺素、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬质量浓度分别在38.876~64.793、16.256~24.384、76.723~127.872μg/mL范围内与对应色谱峰面积线性相关,相关系数分别为0.9999、0.9997、0.9998。样品中3种成分含量测定结果的相对标准偏差为0.28%~0.42%(n=6),加标回收率为98.65%~99.65%。该方法操作简便、稳定,具有可再现性,可用于镇咳口服液中盐酸去氧肾上腺素、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬含量的同时测定。 展开更多
关键词 盐酸去氧肾上腺素 马来酸氯苯那敏 氢溴酸右美沙芬 镇咳口服液 高效液相色谱法
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基于表面增强拉曼光谱的市售氢溴酸右美沙芬止咳糖浆的生产溯源和产品质控研究 被引量:2
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作者 熊晨汝 吴浩平 +6 位作者 徐婧 罗思恒 郑淑凤 唐立超 王亚君 许永彬 刘国坤 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期743-748,共6页
药物生产过程中的质量控制与市售成品药物的生产溯源是保障消费者用药安全的关键环节。目前常见的药物分析方法存在操作繁琐或抗干扰能力差等问题,实现高效快速的药物分析仍是尚未解决的难题。基于表面增强拉曼光谱(SERS)的指纹图谱高... 药物生产过程中的质量控制与市售成品药物的生产溯源是保障消费者用药安全的关键环节。目前常见的药物分析方法存在操作繁琐或抗干扰能力差等问题,实现高效快速的药物分析仍是尚未解决的难题。基于表面增强拉曼光谱(SERS)的指纹图谱高分辨能力和痕量检测灵敏度,结合主成分分析(PCA)方法对弱信号的准确识别和分类能力,该文开展了氢溴酸右美沙芬止咳糖浆成品药的产地溯源(不同厂家)和产品质控(某一厂家)的可行性研究。通过支持向量机(SVM)分类算法验证,SERS-PCA方法对不同厂家分类的准确度为100%。研究结果为推动“SERS+化学计量学”在药物分析领域的实际应用提供了一种切实可行的参考方案。 展开更多
关键词 表面增强拉曼光谱(SERS) 氢溴酸右美沙芬 主成分分析(PCA) 样品溯源 质量分析
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利咽止咳汤治疗感冒后咳嗽的效果分析 被引量:1
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作者 董轩 《中国现代药物应用》 2023年第13期145-147,共3页
目的探讨利咽止咳汤治疗感冒后咳嗽的临床效果。方法66例感冒后咳嗽患者,使用随机抽签的方法分为对照组和观察组,每组33例。对照组应用氢溴酸右美沙芬胶囊治疗,观察组应用利咽止咳汤治疗。比较两组患者的咳嗽自测评分、生活质量评分以... 目的探讨利咽止咳汤治疗感冒后咳嗽的临床效果。方法66例感冒后咳嗽患者,使用随机抽签的方法分为对照组和观察组,每组33例。对照组应用氢溴酸右美沙芬胶囊治疗,观察组应用利咽止咳汤治疗。比较两组患者的咳嗽自测评分、生活质量评分以及治疗效果。结果治疗前,两组患者咳嗽自测评分与生活质量评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组患者咳嗽自测评分(2.37±1.71)分低于对照组的(4.62±2.68),生活质量评分(65.92±7.24)分高于对照组的(51.23±6.15)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者治疗总有效率96.97%高于对照组的66.67%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论感冒后咳嗽患者应用利咽止咳汤治疗效果显著,有利于改善其咳嗽症状,优化生活质量,值得在临床普及。 展开更多
关键词 利咽止咳汤 感冒后咳嗽 氢溴酸右美沙芬胶囊
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右美沙芬辅助治疗小儿急性上呼吸道感染的临床效果
10
作者 张振丽 《妇儿健康导刊》 2023年第22期107-109,共3页
目的探究右美沙芬辅助治疗小儿急性上呼吸道感染的临床效果。方法选取2022年1月至2023年1月在临沂市兰山区人民医院诊治的109例急性上呼吸道感染患儿作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组(n=55,小儿豉翘清热颗粒治疗)和试验组(n=54... 目的探究右美沙芬辅助治疗小儿急性上呼吸道感染的临床效果。方法选取2022年1月至2023年1月在临沂市兰山区人民医院诊治的109例急性上呼吸道感染患儿作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组(n=55,小儿豉翘清热颗粒治疗)和试验组(n=54,小儿豉翘清热颗粒和右美沙芬糖浆联合治疗)。14 d后,对比两组炎症因子水平、症状消失时间和疗效。结果治疗后,两组炎症因子指标均改善,试验组改善程度优于对照组(P<0.05);试验组症状消失时间更短,总有效率更高(P<0.05)。结论右美沙芬辅助治疗小儿急性上呼吸道感染,可缩短症状消失时间,改善炎症因子水平,临床效果较好,可在临床应用和推广。 展开更多
关键词 右美沙芬 小儿急性上呼吸道感染 疗效
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HPLC法测定愈美缓释片有关物质
11
作者 李亚茹 贺敦伟 许卉 《生物化工》 2023年第2期34-38,43,共6页
目的:建立HPLC法测定愈美缓释片有关物质。方法:采用Agilent ZORBAX RX-C8(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相A为0.2%三氟乙酸溶液-乙腈(体积比9∶1),流动相B为0.2%三氟乙酸溶液-乙腈-甲醇(体积比1∶2∶7),梯度洗脱,流速0.8 mL/min... 目的:建立HPLC法测定愈美缓释片有关物质。方法:采用Agilent ZORBAX RX-C8(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相A为0.2%三氟乙酸溶液-乙腈(体积比9∶1),流动相B为0.2%三氟乙酸溶液-乙腈-甲醇(体积比1∶2∶7),梯度洗脱,流速0.8 mL/min,柱温50℃,检测波长280 nm,进样量20μL。结果:各杂质间及主峰与相邻杂质间分离良好;各组分在浓度范围内与峰面积线性关系良好,r为0.999。结论:该方法操作简单,专属性强,准确度高,可用于愈美缓释片有关物质测定。 展开更多
关键词 愈美缓释片 成分测定 梯度洗脱 高效液相色谱法
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盐酸氨溴索联合右美沙芬治疗老年慢性支气管炎患者的临床疗效
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作者 马桂兰 章志艳 王耀申 《当代医学》 2023年第21期49-52,共4页
目的探讨盐酸氨溴索联合右美沙芬治疗老年慢性支气管炎患者的临床疗效。方法选取2020年1月至2021年1月本院收治92例慢性支气管炎患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组与观察组,各46例。对照组采用盐酸氨溴索治疗,观察组在对照... 目的探讨盐酸氨溴索联合右美沙芬治疗老年慢性支气管炎患者的临床疗效。方法选取2020年1月至2021年1月本院收治92例慢性支气管炎患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组与观察组,各46例。对照组采用盐酸氨溴索治疗,观察组在对照组基础上联合右美沙芬治疗,比较两组临床疗效、治疗前后肺功能水平和炎症因子水平与不良反应发生率。结果观察组治疗总有效率为93.48%,高于对照组的78.26%,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组咳嗽、发热、憋喘及呼吸困难消失时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组呼气峰值流速(PEF)、用力呼出50%肺活量时的平均呼气流速(MEF50)均快于治疗前,第1秒用力呼气量(FEV_(1))均大于治疗前,且观察组PEF、MEF50均快对照组,FEV_(1)大于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组降钙素原(PCT)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义。结论盐酸氨溴索联合右美沙芬治疗老年慢性支气管炎的疗效确切,可有效改善患者肺功能,减轻其炎症因子水平,且安全性较高。 展开更多
关键词 盐酸氨溴索 右美沙芬 老年人 慢性支气管炎 临床疗效 不良反应
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右美沙芬愈创甘油醚糖浆包材质量评价
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作者 许永彬 唐立超 +1 位作者 王亚君 郑淑凤 《海峡药学》 2023年第8期30-33,共4页
目的 对不同厂家右美沙芬愈创甘油醚糖浆包材的质量进行评价。方法 采用气相色谱-质谱联用法,对3个厂家6批次不同加速时间的右美沙芬愈创甘油醚糖浆塑化剂的含量进行测定;用药品附带的量杯,按照说明书规定的用法用量量取药品,用重量法... 目的 对不同厂家右美沙芬愈创甘油醚糖浆包材的质量进行评价。方法 采用气相色谱-质谱联用法,对3个厂家6批次不同加速时间的右美沙芬愈创甘油醚糖浆塑化剂的含量进行测定;用药品附带的量杯,按照说明书规定的用法用量量取药品,用重量法考察分剂量结果,并进行统计分析。结果 3个厂家共6批样品加速试验至0 d、45 d、60 d均未检出所测18种塑化剂,在加速试验至第90天时,B厂家有一批检出邻苯二甲酸二异丁酯(DIBP),含量为0.03 mg·kg-1。4个分剂量体积准确性总体均在90%~100%范围内;量取药液体积越小,分剂量的准确性、均一性及合格率越差;三个厂家所附分剂量量杯不能完全满足分剂量需求。结论 包材质量良好,量杯分剂量准确性有待提高。建议调整分剂量的工具和方法。 展开更多
关键词 右美沙芬愈创甘油醚糖浆 包材 塑化剂 分剂量
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愈美分散片人体药动学及制剂生物等效性研究 被引量:15
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作者 杜玥 钟大放 +2 位作者 肇丽梅 杜宗敏 张逸凡 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第3期157-161,共5页
建立了同时测定人血浆中氧去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚浓度的高效液相色谱 紫外检测法 ,并初步研究了以上两种药物在人体内的药动学性质。运用此法对 18名健康男性受试者单剂量交叉口服愈美分散片 (受试制剂 )和速立糖浆 (参比制剂 ... 建立了同时测定人血浆中氧去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚浓度的高效液相色谱 紫外检测法 ,并初步研究了以上两种药物在人体内的药动学性质。运用此法对 18名健康男性受试者单剂量交叉口服愈美分散片 (受试制剂 )和速立糖浆 (参比制剂 )后的酶水解血浆进行测定 ,并绘制了血浆药物浓度 时间曲线。口服愈美分散片测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 89± 0 5 3)h ,Cmax为 (892 6±315 0 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 15 3 2± 115 1 9)ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax为 (0 6 5± 0 2 7)h ,Cmax为 (15 45 1± 493 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (2 6 89 8± 72 8 2 )ng·h·mL-1。口服速立糖浆测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 81± 0 2 5 )h ,Cmax为 (85 5 0± 2 0 7 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 0 0 1 8± 75 3 5 )ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax 为 (0 5 0± 0 2 1)h ,Cmax 为 (1942 4± 437 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (3382 8±85 6 5 )ng·h·mL-1。氧去甲右美沙芬的相对生物利用度平均为 (10 3 6± 19 3) % ,愈创木酚甘油醚的相对生物利用度平均为 (86 9± 13 4) %。统计结果表明 。 展开更多
关键词 右美沙芬 氧去甲右美沙芬 愈创木酚甘油醚 生物等效性 药物动力学 高效液相色谱-紫外法 愈美分散片
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LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑的浓度 被引量:11
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作者 许潇 谢林 +3 位作者 梁艳 陈卫东 刘晓东 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期246-250,共5页
目的:LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑浓度,并用于药代动力学高通量筛选中“鸡尾酒法”的研究中。方法:色谱柱为Shim-pack ODS(250mm×2.0mm ID,5.0μm);流动相为0.01%醋酸铵.甲醇(30:70)。... 目的:LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑浓度,并用于药代动力学高通量筛选中“鸡尾酒法”的研究中。方法:色谱柱为Shim-pack ODS(250mm×2.0mm ID,5.0μm);流动相为0.01%醋酸铵.甲醇(30:70)。检测仪为岛津LC-MS-2010四极杆质谱检测器,电喷雾离子化(ESI),内标为地西泮。检测离子:咪达唑仑为[M+H]^+m/z:326.0,右美沙芬为[M+H]^+m/z:272.1,奥美拉唑为[M+H]^+m/z:346.0,地西泮为[M+H]^+m/z:284.9。血浆样品处理方法为碱化后用乙醚提取。结果:咪达唑仑、右美沙芬和奥美拉唑的线性范围为2-2000ng/mL,方法的回收率均大于85%,日内和日间的精密度均小于10%,且没有基质效应。结论:该方法符合血浆样品的测定要求,可用于药代动力学高通量筛选中的“鸡尾酒法”研究。 展开更多
关键词 咪达唑仑 右美沙芬 奥美拉唑 LC-MS 血药浓度
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奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响 被引量:10
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作者 于卫江 黄丽军 +2 位作者 刘艳 余辉艳 朱大岭 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期67-72,共6页
目的通过奥扎格雷钠的大鼠体内、外实验,观察奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响。方法对照组和奥扎格雷钠诱导组大鼠分别经口给予生理盐水和奥扎格雷钠1wk,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察奥扎... 目的通过奥扎格雷钠的大鼠体内、外实验,观察奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响。方法对照组和奥扎格雷钠诱导组大鼠分别经口给予生理盐水和奥扎格雷钠1wk,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察奥扎格雷钠对CYP2D6活性的影响。结果①大鼠给予奥扎格雷钠(37mg·kg-1),其尿样中右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P<0·01);②奥扎格雷钠诱导组大鼠肝微粒体中加入右美沙芬(0·324mmol·L-1),其右美沙芬的代谢率明显高于对照组(P<0·01);③奥扎格雷钠与CYP2D6特异性抑制剂西米替丁可明显降低右美沙芬的代谢率(P<0·01),并且奥扎格雷钠组其右美沙芬的代谢率低于西米替丁组(P<0·05);④奥扎格雷钠IC50=26·5μmol·L-1,西咪替丁IC50=86·3μmol·L-1,奥扎格雷钠诱导组肝微粒体Km=0·67mmol·L-1,Vmax=2·13nmol·min-1·g-1protein;对照组肝微粒体Km=0·29mmol·L-1,Vmax=0·91nmol·min-1·g-1protein;⑤体内和体外相应实验数据具有很好的相关性(r=0·9811)。结论奥扎格雷钠可诱导CYP2D6酶的活性。 展开更多
关键词 奥扎格雷钠 CYP2D6 肝微粒体 HPLC 右美沙芬
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高效液相色谱法测定美息伪麻拉明分散片中组分含量的研究 被引量:21
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作者 罗虹 王利杰 王军 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期222-224,共3页
目的:采用高效液相色谱法考察并建立了测定复方制剂美息伪麻拉明分散片中对乙酰氨基酚(Par)、氢溴酸右美沙芬(Dex)、盐酸苯海拉明(Dip)和盐酸伪麻黄碱(Pse)的含量。方法:色谱柱为Diamonsil-C_(18)(200mm×4.6mm,5μm),测定Par用乙腈... 目的:采用高效液相色谱法考察并建立了测定复方制剂美息伪麻拉明分散片中对乙酰氨基酚(Par)、氢溴酸右美沙芬(Dex)、盐酸苯海拉明(Dip)和盐酸伪麻黄碱(Pse)的含量。方法:色谱柱为Diamonsil-C_(18)(200mm×4.6mm,5μm),测定Par用乙腈-甲醇-0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(5:1:25)为流动相,检测波长为245nm,测定Dex、Dip和Pse用pH3.3甲酸钠缓冲液-乙腈-甲醇-十二烷基硫酸钠(32:28:5:0.06=V:V:V:W)为流动相,检测波长为256nm。结果:Par、Dex、Pse、Dip浓度在2.06~20.60μg·mL^(-1),0.11~1.06,0.20~2.02,0.10~1.01mg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.999 7,0.999 4,0.999 5,0.999 7。平均回收率依次为100.2%,99.28%,100.6%,100.7%。结论:本法精密度好,结果准确可靠。适用于该复方制剂的质量检验分析。 展开更多
关键词 美息伪麻拉明 分散片 对乙酰氨基酚 氢溴酸右美沙芬 含量测定 高效液相色谱法
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血浆中去甲右美沙芬和愈创木酚甘油醚的HPLC测定 被引量:9
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作者 葛庆华 周臻 +1 位作者 支晓瑾 余静 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期32-34,共3页
建立了灵敏度高、选择性好、可同时测定人血浆中右美沙芬活性代谢物去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚的HPLC-荧光检测法。采用C_8柱(4.6mm×250mm),流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾-二乙胺溶液-冰醋酸(15:85:0.2:2,用磷酸调至pH3.0)... 建立了灵敏度高、选择性好、可同时测定人血浆中右美沙芬活性代谢物去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚的HPLC-荧光检测法。采用C_8柱(4.6mm×250mm),流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾-二乙胺溶液-冰醋酸(15:85:0.2:2,用磷酸调至pH3.0),检测波长λ_(ex)=280 nm,λ_(em)=313 nm。以盐酸曲马多为内标,血浆样品经液-液萃取后进样测定。方法的日内、日间RSD小于4.63%,回收率97.3%~102.6%。去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚的检测灵敏度分別为5.412和20ng/ml。经方法学验证,满足药物动力学研究的要求。 展开更多
关键词 右美沙芬 去甲右美沙芬 愈创木酚甘油醚 人血浆 高效液相色谱 测定
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人血浆中右美沙芬及去甲右美沙芬的HPLC-荧光法测定 被引量:7
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作者 葛庆华 周臻 +1 位作者 王浩 傅民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期456-459,共4页
建立了简便、准确、灵敏的反相高效液相色谱 -荧光检测法测定人血浆中右美沙芬和活性代谢物去甲右美沙芬的血药浓度。线性范围分别为 0 .5~ 30 ng/ m l和 2 0~ 12 0 0 ng/ ml,定量限分别为 1.0和 2 0 .0 ng/ ml,回收率在97%以上 ,日... 建立了简便、准确、灵敏的反相高效液相色谱 -荧光检测法测定人血浆中右美沙芬和活性代谢物去甲右美沙芬的血药浓度。线性范围分别为 0 .5~ 30 ng/ m l和 2 0~ 12 0 0 ng/ ml,定量限分别为 1.0和 2 0 .0 ng/ ml,回收率在97%以上 ,日间、日内 RSD小于 8.5 %。对 18名受试者单剂量口服 6 0 mg右美沙芬缓释混悬液后至 2 4 h血浆样品进行了测定 ,血浆中去甲右美沙芬浓度比右美沙芬高 10 0倍左右。 展开更多
关键词 右美沙芬 去甲右美沙芬 高效液相色谱 测定
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含药树脂微囊法制备口服缓释混悬液 Ⅰ.右美沙芬口服缓释混悬液 被引量:21
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作者 贺芬 奚连 侯惠民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期276-279,312,共5页
采用含药树脂微囊法制备了右美沙芬口服缓释混悬夜 ,研究了影响含药树脂药物吸附和释放的因素及体外释药和健康志愿者体内的药动学。结果表明该混悬液在服用 12 h后 ,尚有 10 1.9ng/
关键词 右美沙芬 离子交换树脂 缓释混悬液 微囊包衣
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