活性小分子DHMBA含氮衍生物的合成及其抑菌活性

以没食子酸甲酯为原料,通过甲基化、还原反应制得牡蛎中的活性小分子DHMBA,并进一步通过PCC氧化、缩合反应合成其含氮衍生物(4a~4d);为进行构效分析,分别选用与DHMBA分子结构相近的丁香醛和2,3,4-三羟基苯甲醛作为原料,通过缩合反应制得一系列含氮衍生物(5a~5d)和(6a~6d),其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用滤纸片法测试了化合物2~6对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制活性。结果表明:在10~40 mg·mL^(-1)内,化合物4~6对受试菌种均表现出一定的抑制活性,其中4b、6b和6d的抑菌活性最为显著。