新型抗类风湿性关节炎药物DK-507处方前研究

目的对新型抗类风湿药物DK-507进行处方前研究,为制剂研究提供理论依据。方法对DK-507外观、晶型和溶解性等进行考察,建立了用于含量测定的高效液相色谱(HPLC)方法,并测定了DK-507的表观油水分配系数以及该药在不同p H条件下的平衡溶解度。结果 DK-507为类白色结晶性粉末,无臭无味,难溶于水,HPLC法在10~80μg/ml浓度范围内线性关系良好(R=0.9998)。油水分配系数为1.80。在不同p H溶液中,DK-507的溶解度呈W型变化,低p H溶液中溶解性差,随p H值增加呈W型梯次增大趋势。结论本研究建立的定量测定DK-507的HPLC法准确可靠,处方前研究表明DK-507为水难溶性药物,油水分配系数表明该药可制备成口服固体制剂。