DL-5-甲基色氨酸的化学合成

DL-5-甲基色氨酸是色氨酸的一种衍生物,它和其它衍生物一起(如DL-5-氟-色氨酸)主要用于处理色氨酸发酵产生菌,从而获得抗类似物高产菌株,在此基础上,利用重组DNA技术,进一步获得“工程菌株”,因此。

由DL-5-苯乙内酰脲酶法生产D-苯甘氨酸的菌种选育

本实验以假单孢菌Pseudomonas SP.27为出发菌株由DL-5-苯乙内酰脲发酵生产D-苯甘氨酸。野生菌产量为15.85μg/ml.首先对其进行紫外诱变处理1min,筛选出菌株Q_6,其产量为256.7μg/ml.然后用Q-6制备球形体,进行亚硝基胍诱变处理60min,得到Q_(68)菌株,其产量为453.4μg/ml.

Production of D-p-Hydroxyphenylglycine from DL-5-p-Hydroxyphenyl Hydantoin by Immobilized Pseudomonas Putida Cells in a Hollow Fiber Membrane Bioreactor

An immobilized cell membrane bioreaction system was developed to promote cell stability. The hollow fiber membrane bioreactor with immobilized Pseudomonas putida cells, operating in continual repeated batch operation mode was used for producing D-p-hydroxyphenylglycine from DL-5-p-hydroxyphenyl hydantoin. The concentration of N-carbamyl-D-p-hydroxyphenylglycine and D-p-hydroxyphenylglycine in the efflux was analyzed by high performance liquid chromatography at different intervals.

5－氟尿嘧啶聚乳酸微球制备及体内外释药特性的研究

５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）用ＤＬ－聚乳酸（ＰＬＡ）作为载体，采用相分离－凝聚法制备含药量６０％、粒径１０５～１８０μｍ的微球。并进行了微球在ｐＨ７．４磷酸盐缓冲液中和栓塞兔肾动脉后的药物释放试验。５－ＦＵ／ＰＬＡ微球具有较理想的缓释作用。

5-羟基色氨酸的光度分析

在 K2 HPO4 - Na2 HPO4 (p H=8.0 4 )缓冲液中 ,5-羟基色氨酸与苯并戊三酮生成灰紫色络合物。最大吸收波长在 570 nm处 ,表观摩尔吸光系数为 4 .73× 10 4 L· mol-1· cm-1。符合比耳定律的范围为 1—2 5.0 μg/ 10 m L,本法准确、快速 ,可用于产品测定 ,结果令人满意。

5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊的制备

采用五种不同方法制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊,并对其外观性质及药物含量等进行了比较。

DL-α-苯甘氨酸合成方法的改进

以苯甲醛、碳酸氢铵和氰化钠水溶液为原料，于压力釜中通过Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇｓ反应制得苯海因，再经碱性水解得到ＤＬ－α－苯甘氨酸。利用正交设计方法考察了底物、试剂用量、反应温度对反应的影响。用碳酸铵替代碳酸氢铵，收率７２．６％，纯度＞９８％。

IEC104规约与DL/T 645规约转换的设计与实现

介绍了DL/T 645规约与IEC60870-5-104规约转换的模型及其软件实现,实现了智能配变终端既能实时监测电能表的数据,又能实时与主站通信。经过反复调试运行,验证了该规约转换的可靠性。

大鼠鞘内注射AP5的抗内脏伤害作用

目的观察鞘内注射竞争性N甲基D天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂2氨基5磷酰基戊酸酯(AP5)对大鼠结直肠扩张(CRD)诱发的内脏伤害性刺激的影响及剂量关系。方法利用大鼠CRD模型诱导的内脏伤害性刺激,经鞘内引入药物,观察对腹壁撤回反射(AWR)达到3级时痛阈的影响。结果AP5剂量依赖地抑制CRD诱导的内脏伤害性刺激,并有时间作用特点。结论竞争性NMDA受体拮抗剂AP5可以抑制CRD诱导的内脏伤害性刺激,NMDA受体在内脏伤害性刺激脊髓水平的传递中起重要作用。

海因法合成DL-苯丙氨酸

对DL-苯丙氨酸合成方法进行改进。以水为溶剂,乙醇胺为催化剂,将苯甲醛与海因经Knoevenagel缩合反应制得亚苄基海因,收率为90.1%;m(亚苄基海因)∶m(反应体系总质量)=10∶1,在V(3 mol/LNaOH水溶液)∶V(甲醇)=1∶1,反应温度25℃下,以m(亚苄基海因)∶m(雷尼镍)=10∶1为催化剂,氢气压力200 kPa,反应20 h,获得苄基海因,收率为90.6%;经碱水解后得到DL-苯丙氨酸,收率为85.0%;三步反应总收率为69.4%。雷尼镍催化剂回收后,重复使用3次,反应收率无明显下降。

DL-苯丙氨酸合成工艺改进

对DL-苯丙氨酸合成方法进行改进。以水为溶剂,乙醇胺为催化剂,将苯甲醛与海因经Knoevenagel缩合反应制得亚苄基海因,收率为90.1%;m(亚苄基海因):m(反应体系总质量)=10:1,在V(3mol/L NaOH水溶液):V(甲醇)=1:1,反应温度25℃下,以m(亚苄基海因):m(雷尼镍)=10:1为催化剂,氢气压力为200kPa,反应20h,获得苄基海因,收率为90.6%;经碱水解后得到DL-苯丙氨酸,收率为85.0%;三步反应总收率为69.4%。雷尼镍催化剂回收后,重复使用3次,反应收率无明显下降。

两对非对映体盐和两种氨基酸在二氧化碳近临界区的溶解行为

目的 考察酒石酸 麻黄碱、酒石酸 伪麻黄碱两对非对映体盐、dl 苯丙氨酸、dl 5 羟基 色氨酸在二氧化碳流体中的溶解行为。方法 用单通路法、HPCE法。结果 温度 2 5～ 5 0℃ ,压力 6 32～ 19 4 4MPa ,酒石酸 麻黄碱、酒石酸 伪麻黄碱、dl 苯丙氨酸、dl 5 羟基 色氨酸溶解度并不随二氧化碳密度增加而升高 ;在 6 32～ 7 78MPa ,溶解度随压力变化很大。结论 酒石酸 麻黄碱、酒石酸 伪麻黄碱两对非对映体盐的溶解度有差异 ,非对映体盐、dl 苯丙氨酸、dl 5 羟基 色氨酸溶解行为存在临界异常现象。

D-对羟基苯甘氨酸的酶法生产工艺研究

利用自行从土壤中分离的假单胞菌 sp.2 2 6 2产生的酶 ,在诱导剂的作用下 ,建立了以 DL-对羟基苯海因为底物制备 D-对羟基苯甘氨酸的方法 ,确定了发酵及酶转化的最佳工艺条件。

谷氨酸、γ-氨基丁酸对大鼠前包氏复合体神经元自发放电的影响

用多管微电极技术，在麻醉、自主呼吸的成年大鼠观察了微电泳谷氨酸（L-GLu）、γ-氨基丁酸（GABA）及其拮抗剂DL－2－氨基－5－磷酸戊酸（AP-5）、荷包牡丹碱（BIC）对前包氏复合体（pre－Botzingercomplex，preBotc）区神经元自发放电的影响，并测试了AP-5、BIC分别对L－Glu、GABA效应的阻断作用。结果显示，大多数被测试神经元（37／41个）被L－Glu兴奋，少数（4／41个）无反应：GABA使大多数被测试神经元（34／40个）抑制，对少数神经元（6／40个）无影响。AP-5对神经元放电无影响（19／34个）或产生抑制作用（15／34个）。BIC使神经元兴奋（10／30个）或无反应（20／30个）。L－Glu的兴奋作用和GABA的抑制作用呈量效依赖关系。9／21个受试神经元对L-Glu的兴奋反应被AP-5部分或完全阻断，大多数受试神经元（20／25个）对GABA的抑制反应被BIC部分或完全阻断。上述结果提示，成年大鼠pre－Botc区可能存在着内源性的Glu和GABA，它们分别通过NMDA受体和GABAA受体参与该区的神经信息传递过程。

抑制剂促进紫杉醇生物合成的初步研究

研究了 5-甲基 - DL-色氨酸 ( 5- MT)、丙二酸钠等 11种代谢抑制剂对红豆杉悬浮培养细胞生长和紫杉醇生物合成速率的影响 ,筛选到 5- MT等 3种对紫杉醇生物合成有促进作用的抑制剂。抑制剂在稳定期添加对红豆杉细胞生长无强烈的抑制作用 ,更有利于紫杉醇的生物合成。各抑制剂与前体和真菌诱导子协同作用能提高增产效果 ,增产大小依次为 5- MT、马来酸和丙二酸钠。其中 50 mg· L-15- MT使紫杉醇含量提高近10倍 ,10 mg· L-1马来酸和 10 mg· L-1丙二酸钠都增产约 3倍。

谷氨酸、γ-氨基丁酸及其拮抗剂对大鼠旁巨细胞外侧核神经元自发放电的影响

采用多管微电极技术在２２只麻醉的ＳＤ大鼠观察了分别微电泳谷氨酸钠（Ｌ－Ｇｌｕ）、γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）及其拮抗剂ＤＬ－２－氨基－５－磷酸戊酸（ＡＰ５）、荷包牡丹碱（ＢＩＣ）对旁巨细胞外侧核尾半侧（ｃＰＧＣＬ）神经元自发放电的效应和ＡＰ５对Ｌ－Ｇｌｕ，ＢＩＣ对ＧＡＢＡ作用的影响。结果显示：Ｌ－Ｇｌｕ使大多数被测试神经元（３０／３６个）兴奋，ＧＡＢＡ使全部受试神经元（ｎ＝５３）抑制；ＡＰ５、ＢＩＣ有兴奋、抑制和无作用三类效应，Ｌ－Ｇｌｕ和ＢＩＣ的兴奋作用、ＧＡＢＡ的抑制作用呈量效依赖关系；ＡＰ５部分阻断大部分受试神经元（１４／１９个）对Ｌ－Ｇｕ的兴奋反应，ＢＩＣ部分或完全阻断大多数受试神经元（１８／２４个）对ＧＡＢＡ的抑制反应，提示ｃＰＧＣＬ可能存在起神经递质作用的内源性Ｌ－Ｇｌｕ和ＧＡＢＡ及兴奋性氨基酸（ＥＡＡ，包括ＮＭＤＡ和非ＮＭＤＡ）受体和ＧＡＢＡＡ受体。这些递质和受体可能介导ＰＧＣＬ对呼吸和其它机能系统的调控。

18-甲基炔诺酮-聚氨基酸微球的制备与体外释药实验

以可生物降解高分子材料乳酸—羟乙酸共聚物(PLGA)为载体,以5—氟脲嘧啶(5-Fu)为活性药物,用相分离—凝聚法制备了可供肿瘤动脉栓塞化疗用微球,并进行了初步的微球体外药物释放试验。

具有高活性M-海因水解酶系统菌株的筛选

作者从 138号土样和水样中 ,初筛 30 0多株以M 海因 (DL 5 甲硫基乙基乙内酰脲 )为唯一碳源、氮源的菌株 ,其中有 2 0余株具有M 海因水解酶系统活性 ,能将M 海因水解转化为L 蛋氨酸 ,其中一个菌株———MV0 0 73,其M 海因水解酶活力相当高 ,转化M 海因生成的蛋氨酸可达 75× 10 - 6g/mL .

喜盐鸢尾根中化学成分的分离与结构鉴定

从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)根乙醇提取物的乙酸乙酯提取部位中分离得到4个异黄酮类化合物,用UV、IR、MS和NMR等技术,结合文献,确定其结构为5-羟基-6,7,4′-三甲氧基异黄酮(Ⅰ);5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基异黄酮(Ⅱ);5,4′-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅲ);5-甲氧基-4′-羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅳ)。这四种化合物均首次从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)中分离得到。