蒽环类抗癌抗生素对DNA碱基顺序作用的研究

用体外无细胞RNA合成系统对阿克拉霉素B(AcM—B)和阿霉素(ADM)抑制个同DNA模板的依赖DNA的RNA合成作了研究。两药抑制双链NDA模板显著强于单链DNA,作用依次为交序双链DNA(Poly[d(A—T)]和poly[d(G—C)])>同序双链DNA(polydG.polydC和polydA.polydT)》单链DNA(polydA,polydT和polydC)。抑制作用可被增加的DNA模板所逆转。这表明两药主要嵌入DNA双螺旋,特别抑制交序碱基排列的双链DNA.有立体效应。比较双链DNA模板的IC_50证明AcMB和ADM虽然更明显抑制含A—T顺序的DNA,但对A—T和G—C顺序DNA均有显著抑制制。另外AcM—B比ADM抑制DNA顺序的选择性高。