骨髓靶向柔红霉素毫微粒的研究

采用乳液聚合法制备了柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(1),并对其形态、粒径及分布、载药性、动物体内经时变化过程及骨髓靶向性进行了研究。结果表明1平均粒径为70nm,分布范围30～220nm,包封率为97.0%,载药量达55.7%(g/g);小鼠尾静脉注射相同剂量1及柔红霉素后,前者股骨内峰浓度提高到1.62倍,AUC提高到4.87倍,总靶向效率从5.17%提高至24.19%,表明1具骨髓靶向性。

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外逆转白血病细胞多药耐药性

目的：研究柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ）能否逆转白血病细胞的多药耐药性。方法：以噻唑蓝（ＭＴＴ）比色法评价ＤＮＲ，ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ，ＰＢＣＡＮＰ对白血病细胞敏感株、耐药株的细胞毒性。结果：ＤＮＲ对耐药株的细胞毒作用降低８倍，而ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ对敏感株、耐药株的细胞毒作用保持不变。结论：ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ可逆转白血病细胞的多药耐药性。

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优化

用乳液聚合法制备柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，在单因素试验基础上，通过系统全面反馈动态技术优化，确定了处方和制备工艺。载药毫微粒平均粒径６０ｎｍ，分布范围３０～２２０ｎｍ，表观包封率９６．３６％，表观载药量５５．３３％（ｇ／ｇ）；有效包封率７４．１１％，有效载药量４２．２５％（ｇ／ｇ）。

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外释药规律研究

作者用动态膜透析法考察了柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒冻干针剂体外释药规律，并用６种数学模型对释药过程进行拟合，以残差平方和、拟合度、ＡＩＣ等参数为指标，评价了各数学模型的拟合优度。结果表明双指数函数模型能较好地描述毫微粒中柔红霉素的释药规律。