CdS nanocrystals as fluorescent probe for detection of dolasetron mesylate in aqueous solution:Application to biomedical analysis

A simple and straightforward method for the determination of dolasetron mesylate(DM) in aqueous solution was developed based on the fluorescence quenching of 3-Mercaptopropionic acid(MPA) capped Cd S quantum dots(QDs).The structure,morphology,and optical properties of synthesized QDs were characterized by using UV-Vis absorption spectroscopy,fluorescence spectroscopy,transmission electron microscopy(TEM) and dynamic light scattering(DLS) measurements.Under the optimum conditions,the MPA-Cd S QDs fluorescence probe offered good sensitivity and selectivity for detecting DM.The probe provided a highly specific selectivity and a linear detection of DM in the range of 2–40 μg/m L with detection limit(LOD) 1.512 μg/m L.The common excipients did not interfere in the proposed method.The fluorescence quenching mechanism of Cd S QDs is also discussed.The developed sensor was applied to the quantification of DM in urine and human serum sample with satisfactory results.

多拉司琼对肺癌根治术后恶心呕吐的效果

目的观察多拉司琼对肺癌根治术后恶心呕吐的防治效果及作用机制。方法本文为随机对照试验。选取2019年5月至2021年8月商丘市第一人民医院行根治术治疗的肺癌患者125例为研究对象,采用抽签法将患者随机分为治疗组(63例)和常规组(62例)。治疗组男40例、女23例,年龄(55.25±5.15)岁,采用多拉司琼防治术后恶心呕吐;常规组男42例、女20例,年龄(55.46±5.23)岁,实施常规止吐措施治疗。比较两组患者术后6 h、12 h、24 h、48 h呕吐频率、恶心呕吐干呕症状评估量表(INVR)评分、Kolcaba舒适状况量表(GCQ)评分以及呕吐症状严重程度,术后开展为期1年远期随访,对比两组患者生存情况。采用χ^(2)检验、t检验。结果术后6 h、12 h、24 h、48 h,治疗组呕吐频率[3.17%(2/63)、4.76%(3/63)、3.17%(2/63)、0.00%(0/63)]及INVR评分[(20.25±5.41)分、(17.24±3.31)分、(15.25±2.33)分、(13.11±1.25)分]均低于常规组[16.13%(10/62)、17.74%(11/62)、14.52%(9/62)、8.06%(5/62)及(23.58±5.86)分、(20.55±3.81)分、(16.83±2.88)分、(14.92±1.86)分],GCQ评分[(73.85±5.83)分、(75.72±3.82)分、(80.75±2.81)分、(85.88±1.86)分]均高于常规组[(70.52±5.31)分、(72.41±3.16)分、(79.39±2.25)分、(81.52±1.32)分],差异均有统计学意义(均P<0.05)。治疗组恶心呕吐比例[11.11%(7/63)]低于常规组[53.23%(33/62)],差异有统计学意义(χ^(2)=25.470,P<0.001)。随访期间,治疗组功能状态(KPS)评分[(73.35±5.17)分]、生活质量(QOL)评分[(43.71±5.85)分]均高于常规组[(70.66±5.28)分、(40.25±5.62)分],体力状况(ZPS)评分[(2.55±0.33)分]低于常规组[(2.92±0.85)分],差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论在肺癌根治术麻醉诱导前采用多拉司琼进行预处理可有效降低术后恶心呕吐发生风险,对促进患者术后相关症状改善、提升患者舒适度及远期生存质量均有积极作用,其作用机制体现在对中枢、外周迷走神经递质受体阻断方面。

多拉司琼药物利用评价标准的建立及应用

目的通过药物利用评价(DUE)方法评价复旦大学附属华东医院多拉司琼临床应用情况,为促进临床合理使用多拉司琼提供参考。方法随机抽取医院2021年1月至2021年6月使用多拉司琼的病例794例,依据建立的DUE标准进行回顾性分析。结果建立了多拉司琼DUE标准,包括用药指征、用药过程、用药结果和管理指标4个部分。结论建立的多拉司琼DUE标准具有较好的实用性,在临床实践应用中可发现临床用药过程中存在的问题或不足,对促进临床合理用药具有重要指导意义。

多拉司琼预防剖宫产腰麻后低血压的研究

目的 探讨多拉司琼用于预防剖宫产腰麻后低血压的效果。方法 择期行腰麻下剖宫产患者,采用随机双盲对照试验,分为治疗组与对照组,每组40例。分别于麻醉前15 min静脉注射多拉司琼12.5 mg或生理盐水,观察两组产妇低血压、心动过缓、术中恶心呕吐发生率以及新生儿Apgar评分。结果 治疗组产妇低血压发生率及麻黄碱的使用率均低于对照组(30%VS 45%,P<0.05),治疗组产妇术中恶心呕吐的发生率明显低于对照组(P<0.05)。两组心动过缓的发生率、新生儿Apgar评分比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 多拉司琼可有效降低剖宫产腰麻后低血压、降低麻黄碱的使用率,减少术中产妇恶心呕吐的发生。

国产甲磺酸多拉司琼有关物质的测定及其稳定性的初步研究

目的:建立 HPLC 法测定国产甲磺酸多拉司琼的有关物质,并初步考察其稳定性。方法:Diamonsil C_8(4.6 mm×250mm,5μm)色谱性;线性梯度洗脱,流动相 A 为0.008 mol·L^(-1)磷酸氢二铵溶液(磷酸调 pH 至7.0)-乙腈(200:16),流动相B为0.008 mol·L^(-1)磷酸氢二铵溶液(磷酸调 pH 至7.0)-乙腈(60:160);流速为1.0 mL·min^(-1);检测波长为210 nm;柱温为25℃;进样量为100 μL。结果:建立了 HPLC 法,可同时测定甲磺酸多拉司琼中甲磺酸多拉司琼有关物质 A 和其他杂质的含量。有关物质 A 浓度在0.36～14.4μg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为 Y=1.169×10^(-4)X-1.491×10~3,r=0.9993,最低检测限为120 ng,回收率(n=9)为100.0%。对甲磺酸多拉司琼的稳定性进行了初步考察,在光照条件下,有关物质稍有变化;高湿条件下,性状稍有变化;在其他影响因素试验、加速试验和长期试验中,甲磺酸多拉司琼的性状和有关物质均无明显变化,表明甲磺酸多拉司琼在贮藏过程中基本稳定。结论:该法方法简便、快速、准确,适合该药生产和制剂的质量控制。

患者体温对麻醉后苏醒效果和拔管时间的干预作用及价值评述

目的研究患者体温对麻醉后苏醒效果和拔管时间的干预作用及价值。方法试验对象:方便选取该院2014年1月—2015年12月收治的68例行全麻手术患者。患者分组方法 :抽签法。68例患者分为常规处理组和保温处理组两个组别。常规处理组仅进行常规干预;保温处理组术中给予保温措施。观察指标:1术中不良事件发生率;2患者术后苏醒和拔管时间的差异。结果1保温处理组相比于常规处理组术中不良事件发生率更低,分别为5.88%(2/34)和23.53%(8/34),χ2检验结果 P<0.05;2保温处理组相比于常规处理组术后苏醒和拔管时间更短,t检验结果 P<0.05。结论患者体温对麻醉后苏醒效果和拔管时间具有一定的影响,术中进行保温处理,可有效减少术中寒颤,等不良事件的发生,缩短苏醒时间和拔管时间。

多拉司琼与托烷司琼用于预防子宫收缩剂引发的剖宫产产妇恶心呕吐的效果比较

目的:比较多拉司琼与托烷司琼用于预防卡前列素氨丁三醇引发的剖宫产术中及术后产妇恶心呕吐的临床效果。方法:选择择期足月行剖宫产术的产妇62例(存在宫缩乏力的危险因素),随机分为多拉司琼组(D组)32例和托烷司琼组(T组)30例,ASA分级Ⅱ级,年龄25~35岁,体重65~75 kg,两组产妇在腰硬联合麻醉下施子宫下段剖宫产术。胎盘娩出后,在决定使用卡前列素氨丁三醇时,D组静脉注射12.5mg多拉司琼,T组静脉注射5mg托烷司琼。记录用药前(T1)、用药后10min(T2)、用药后30min(T3)产妇平均动脉压、心率的变化,用药后术中及术后48h内恶心呕吐的发生情况,产妇是否有头痛、头昏、腹部不适等不良反应也进行记录。结果:两组产妇在三个时间点的平均动脉压、心率变化的差异无统计学意义(P>0.05),术中发生恶心呕吐的差异无统计学意义(P>0.05);术后48h内D组发生恶心呕吐的情况明显少于T组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组产妇均无头痛、头昏、腹部不适等不良反应的发生。结论:多拉司琼与托烷司琼均可安全有效地预防剖宫产术中应用卡前列素氨丁三醇引起的恶心呕吐,但对于预防术后48h内发生的恶心呕吐,多拉司琼效果更佳。

甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防术后恶心呕吐的临床对照研究

目的研究甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防术后恶心呕吐的临床对照。方法试验对象：我院2014年1月~2015年12月收治的78例手术患者。78例患者分为J组和Y组两个组别。J组给予甲磺酸多拉司琼;Y组给予盐酸格拉司琼。对比两组术后恶心呕吐发生率、恶心发生分级、呕吐症状。结果 J组患者术后恶心呕吐发生率和恶心发生分级、呕吐程度低于Y组,P〈0.05。结论甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防术后恶心呕吐的临床效果比较,甲磺酸多拉司琼效果较好。

甲磺酸多拉司琼注射液无菌检查方法学研究

目的:建立甲磺酸多拉司琼注射液的无菌检查方法。方法:按2005年版中国药典注射液无菌检查的有关要求,通过薄膜过滤法,比较不同量的冲洗液对检查方法的影响。结果:采用薄膜过滤法,以pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液作为冲洗液,冲洗量为1000 ml时,试验组生长没有对照组好,冲洗量为2000ml时阳性对照均和试验均生长均良好。结论:方法准确、可靠,能够进行甲磺酸多拉司琼注射液的无菌检查。

加速康复外科中多拉司琼预防髋关节置换患者术后恶心呕吐的效果

目的探讨加速康复外科(ERAS)中多拉司琼预防髋关节置换患者术后恶心呕吐的效果。方法选取2018年1~12月汕头市第二人民医院收治的需行人工全髋关节置换手术治疗的60例患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为研究组(n=30)和对照组(n=30)。两组患者均常规行单侧人工全髋关节置换手术治疗,围术期通过ERAS进行干预,且研究组切皮前半小时行甲磺酸多拉司琼12.5 mg静脉滴注以预防术后恶心呕吐。比较两组患者术后恶心呕吐发生率、并发症总发生率,采用视觉模拟评分法(VAS)评价两组术前、术后的疼痛症状,术后3个月采用Harris髋关节功能评分评价两组的髋关节功能恢复状况。结果研究组患者术后的恶心呕吐发生率、并发症总发生率以及术后1和3个月的VAS评分均低于对照组,术后3个月的Harris髋关节功能评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者术后1和3个月的VAS评分均低于同组术前,差异有统计学意义(P<0.05)。结论多拉司琼在ERAS干预中应用效果良好,可有效预防髋关节置换患者术后恶心呕吐和促进关节功能恢复,值得推广应用。

四种5-羟色胺3受体拮抗剂防治化疗所致恶心呕吐的安全性

目的分析甲磺酸多拉司琼、昂丹司琼、托烷司琼和帕洛诺司琼防治化学治疗(化疗)所致恶心呕吐的安全性。方法收集2017年1月—2019年9月在河南省肿瘤医院、华中科技大学同济医学院附属同济医院、浙江大学医学院附属邵逸夫医院接受化疗的患者病历2417份,均使用过甲磺酸多拉司琼、昂丹司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼预防或者治疗呕吐。排除合并心血管疾病及药物禁忌证患者。分析4种5-羟色胺3(5-HT 3)受体拮抗剂在组间或同组内分层间心血管不良事件和总不良事件的发生情况。结果该研究人群心血管相关不良事件总发生率为6.79%,多拉司琼组的心血管不良事件发生率显著低于托烷司琼组(P<0.05)。总不良事件发生率为59.12%,甲磺酸多拉司琼组总不良事件发生率显著低于其他组(P<0.05)。结论在防治化疗所致恶心呕吐方面,临床数据显示,对于无心血管疾病的肺癌、胃癌或乳腺癌患者,甲磺酸多拉司琼用药安全。但研究结论需进一步通过前瞻性研究验证。

甲磺酸多拉司琼与地塞米松磷酸钠在两种输液中的配伍稳定性考察

目的:考察甲磺酸多拉司琼与地塞米松磷酸钠在两种输液中的配伍稳定性。方法:模拟临床操作,在室内室温(25℃)不避光环境下,临床常用量甲磺酸多拉司琼与地塞米松磷酸钠分别在5%葡萄糖注射液(5%GS)和0.9%氯化钠注射液(NS)中配伍,在0 h(配制后5 min内)、3、6、24 h对配伍液的物理稳定性(外观、不溶性微粒)、化学稳定性(p H值、浓度)进行考察。结果:配伍液在24 h内保持无色、澄清,未见气泡、絮状物和沉淀产生,不溶性微粒、p H值与配伍液中两药浓度变化符合配伍要求,且色谱图均未发现异常色谱峰。结论:在室内室温(25℃)不避光时,甲磺酸多拉司琼注射液和注射用地塞米松磷酸钠于100 m L 5%GS或0.9%NS中,24 h内配伍稳定。

口服5-羟色胺-3受体拮抗药预防化疗引起的呕吐

口服 5 羟色胺 3(5 HT3 )受体拮抗药用于细胞毒药物和其他致吐物质引起的外周反射性呕吐有明显疗效 ,其吸收迅速 ,对 5 HT3 受体有较强亲合力。预防强致吐物引起的呕吐 ,可口服格拉司琼2mg·d- 1或昂丹司琼 2 4mg·d- 1;预防中度致吐物引起的呕吐 ,可采用格拉司琼 1mg·d- 1,或昂丹司琼 8mg ,bid ,或多拉司琼 10 0mg·d- 1。

甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防化疗性呕吐的临床对比研究

目的对比甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防化疗性呕吐的临床效果。方法选取2018年1月至2020年1月在我院行化疗治疗的40例恶性肿瘤患者,随机分为两组各20例。化疗前,对照组采用盐酸格拉司琼预防化疗性呕吐,研究组采用甲磺酸多拉司琼预防化疗性呕吐。比较两组用药过程中的不良反应发生率,以及化疗结束后的急性呕吐、延迟性呕吐及恶心发生率。结果用药过程中,两组均无明显不良反应发生。化疗结束后,研究组的急性呕吐发生率、延迟性呕吐发生率及恶心发生率分别为10.00%、5.00%、10.00%,均显著低于对照组的40.00%、30.00%、45.00%,差异有统计学意义(均P<0.05)。结论甲磺酸多拉司琼用于预防化疗性呕吐的效果显著,可有效降低急性呕吐、延迟性呕吐及恶心的发生率,且安全性较高。

5-羟色胺3受体拮抗剂相关心脏毒性文献病例分析

目的探讨5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂相关心脏毒性的临床特点。方法检索国内外有关数据库(截至2023年6月20日),收集5-HT3受体拮抗剂致心脏毒性的病例报告文献,提取患者相关信息、用药情况(药品名称、用法用量、用药指征、联用药物)、心脏毒性发生情况、5-HT3受体拮抗剂与心脏毒性的关联性评价、干预措施及转归,进行描述性统计分析。结果纳入分析的病例报告共23篇,其中英文文献22篇,中文文献1篇;涉及患者26例,包括男性6例、女性20例;年龄8~60岁,平均年龄40岁;用药原因为围手术期止吐19例,化疗止吐2例,其他原因5例;使用昂丹司琼者19例,多拉司琼4例,格拉司琼、托烷司琼和帕洛诺司琼各1例;除1例自行过量服用外,25例患者的用药剂量均在说明书推荐范围内。26例患者共发生心脏毒性50例次,主要为心动过速(12例次)、心电图改变(11例次)、心动过缓(9例次)、心搏骤停和心肌梗死(各1例次)等。21例患者心脏毒性反应发生在初次用药后,其中8例发生于初次用药后即刻,5例发生于≥2次用药后。出现心脏毒性后,26例患者均停用5-HT3受体拮抗剂,其中24例立即停药并给予对症治疗,1例8 d后停药未予其他干预,1例用药至症状加重后停药并进行对症治疗。经停药和/或对症治疗后,25例患者的前述症状消失、心电图恢复正常,其中22例恢复时间≤48 h,另3例分别在1周、2周及2个月时心电图恢复正常;1例因心室颤动治疗无效死亡。结论5-HT3受体拮抗剂所致心脏毒性多发生在初次用药后,主要表现为心动过速、心动过缓、心电图改变等;及时停药并对症治疗后大部分患者预后良好,但严重者可导致死亡。

10°reverse-Trendelenburg体位联合多拉司琼对甲状腺手术女性患者术后恶心呕吐的预防效果

目的:探讨10°reverse-Trendelenburg体位联合多拉司琼预防甲状腺手术女性患者术后恶心呕吐(postoperative nausea and vomiting, PONV)的临床效果。方法:采用便利抽样法选择2021年1月-2021年2月于徐州医科大学附属医院进行甲状腺手术的女性患者150例,按照随机数字表法分为多拉司琼组(D组)和10°reverse-Trendelenburg体位联合多拉司琼组(T组),每组75例。D组患者仅使用多拉司琼预防PONV,T组患者采用10°reverse-Trendelenburg体位联合多拉司琼预防PONV。比较两组患者术后48 h内PONV的发生率,记录两组失血量、术中低血压发生率、VAS疼痛评分、头晕和头痛发生率、补救止吐药的使用情况、住院时间、恢复质量评分及外科医师满意度。结果:D组PONV发生率为34.7%(25/72),T组PONV发生率为12.5%(9/72),两组比较差异有统计学意义,T组与D组PONV发生率的相对危险度为0.36(95%CI 0.18~0.72, P=0.002)。T组患者失血量明显低于D组( P=0.001);两组患者术中低血压发生率、VAS疼痛评分及头晕和头痛发生率比较,差异无统计学意义( P>0.05);T组需要补救止吐的患者明显少于D组( P=0.002);两组患者住院时间差异无统计学意义( P>0.05);T组患者恢复质量评分明显高于D组( P<0.001);两组在外科医师满意度方面差异无统计学意义( P>0.05)。 结论:10°reverse-Trendelenburg体位联合多拉司琼比单独使用多拉司琼对甲状腺手术女性患者PONV的预防效果更佳。

HPLC法测定甲磺酸多拉司琼的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定甲磺酸多拉司琼含量的方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-水-1mol.L-1甲酸铵(450∶440∶110),用三乙胺调pH至8.0,流速为1.0mL.min-1,检测波长为285nm,进样量为20μL。结果:甲磺酸多拉司琼检测浓度的线性范围为24～56μg.mL-1(r=0.9996);平均加样回收率为99.67%(RSD=0.74%)。结论:本方法操作简便、灵敏度高、重现性好,可用于甲磺酸多拉司琼的质量控制。

甲磺酸多拉司琼的合成

3-环戊烯-1-甲酸甲酯(2)依次经间氯过氧苯甲酸和高碘酸氧化后,经Robinson-Schoepf反应制得3-甲氧羰基-7-氧代-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-9-乙酸甲酯(4),再经还原、羟基保护和成环反应制得(2,6,8,9a)-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹啉-3(4H)-酮(7),最后与吲哚-3-羧酸反应后与甲磺酸成盐,制得5-HT3受体拮抗剂甲磺酸多拉司琼,总收率约12%(以2计)。

HPLC-MS法测定甲磺酸多拉司琼原料药中有关物质和异构体含量

目的:建立甲磺酸多拉司琼原料药中有关物质和异构体含量测定的方法。方法:采用高效液相色谱-质谱法测定3批甲磺酸多拉司琼原料药中的有关物质和异构体含量。色谱柱为shim-packVP-ODS;流动相A为0.01mol·L-1甲酸铵溶液(用三乙胺调m节inp-H1;至检7测.0)波-乙长腈为(29150∶5n)m,。流质动谱相条B件为采0.0用1电mo喷l.雾L-电1甲离酸源铵(E溶S液I)(、正用离三子乙检胺测调节模式pH。至结7果.0):-有乙效腈(分2离7∶了73)甲,磺梯酸度多洗拉脱司,流琼速与为有1关.0物mL质.及异构体(R>1.5),甲磺酸多拉司琼的最低检测限为0.5ng,3批样品中单个杂质含量≤0.05%,总杂质含量<0.1%,异构体未检出。结论:本方法准确、专属性好,适用于甲磺酸多拉司琼原料药中有关物质和异构体的检测。