R-1579类似物的合成及其二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制活性

目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合物测试其DPPⅣ-抑制活性。结果与结论共制得18个目标化合物,经过1H-NMR、MS确证结构,其中化合物8h、10 c及10d的活性优于阳性对照R-1579。