Flavopiridol合成工艺的改进

目的:改进Flavopiridol的合成工艺。方法:以1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基)-1,2,3,6-四氢吡啶为原料,利用Dalton反应制得环氧,而后经AlH3还原制得Flavopiridol的关键中间体3-哌啶醇,后经拆分、酰化、选择性脱甲基、羟醛缩合、查尔酮氧化关环、脱甲基制得Flavopiridol。结果:目标化合物经1H-NMR、质谱确证;总收率为11.8%,比文献报道的收率提高4.8%。结论:改进后的方法不仅条件温和、反应的立体选择性大为提高,而且操作简单。