Biotransformation of Artemisinin by Hairy Root Cultures of Rheum palmatum L.

The biotransformation of artemisinin by hairy root cultures ofRheum palmatum L. was investigated for the first time. The main product, deoxyartemisinin, was isolated and characterized on the basis of its spectral data.

青蒿素在露水草毛状根中的生物转化

露水草（ＣｙａｎｏｔｉｓａｒａｃｈｎｏｉｄｅａＣ．Ｂ．Ｃｌａｒｋｅ）毛状根培养系中加入青蒿素培养８ｄ后，青蒿素转化为去氧青蒿素。根椐光谱数椐，对去氧青蒿素的结构进行了鉴定。结果表明，通过露水草毛状根能将青蒿素进行选择性还原为去氧青蒿素。

青蒿素在亚铁离子催化下的裂解产物-3-羟基脱氧青蒿素

用硫酸亚铁引发青蒿素的自由基裂解反应,对主产物之一的3-羟基脱氧青蒿素进行了单晶培养和X射线的表征,运用环Puckering分析方法对结构中环的构象进行了半定量描述。其中六元环分别呈现微扭曲的椅式构象、严重扭曲的椅式构象及半椅式构象;五员环的构象呈信封式,为探索构效关系、开发新型抗疟药物提供了必要的理论依据。

毛霉、美丽小汉克银菌和黑曲霉对青蒿素的生物转化研究

目的利用真菌对抗疟药物青蒿素进行生物转化研究。方法选择黑曲霉、美丽小汉克银菌和毛霉对青蒿素进行生物转化。转化产物经过多种柱色谱分离,进而利用波谱法鉴定其结构。结果青蒿素经3种真菌转化共得到4种产物,分别为7β-hydroxyartemisinin(1)、deoxyartemisinin(2)、4α-hydroxydesoxy-artemisinin(3)和4β-hydroxydesoxyartemisinin(4)。结论青蒿素经3株真菌转化后易发生还原反应和羟基化反应,其结构中过氧桥断裂、失去1个氧原子,从而形成去氧青蒿素类转化产物,结构中的非活碳原子发生氧化反应产生羟基化产物。