右旋布洛芬栓对输尿管结石所致肾绞痛的临床疗效研究

目的探究右旋布洛芬栓对输尿管结石所致肾绞痛的临床疗效及安全性。方法选取64例确诊为输尿管结石所致肾绞痛患者,以随机数字表法分为对照组和观察组,每组32例。两组均给予氢溴酸山莨菪碱治疗,在此基础上,对照组给予双氯芬酸钠栓治疗,观察组给予右旋布洛芬栓治疗。比较两组患者临床疗效、症状缓解时间(疼痛开始缓解时间、疼痛完全缓解时间)、血清中炎症因子[血清白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)]、不良反应发生情况。结果对照组总有效率为96.88%,观察组总有效率为90.63%。两组患者临床总有效率比较无统计学差异(χ^(2)=1.067,P=0.302>0.05)。对照组疼痛开始缓解时间为(18.73±3.12)min,观察组疼痛开始缓解时间为(12.67±2.91)min,两组相比具有统计学差异(t=8.035,P=0.000<0.05)。对照组疼痛完全缓解时间为(34.12±3.04)min,观察组疼痛完全缓解时间为(24.62±4.81)min,两组相比具有统计学差异(t=9.444,P=0.000<0.05)。与治疗前相比,两组患者治疗后血清中IL-6、TNF-α、IL-1β水平均明显降低(P<0.05);治疗后,与对照组的(4.67±0.37)、(20.01±2.01)、(2.86±0.15)pg/ml相比,观察组血清中IL-6(4.10±0.15)pg/ml、TNF-α(16.25±3.17)pg/ml、IL-1β(2.11±0.17)pg/ml显著降低(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较无统计学差异(χ^(2)=0,P=1>0.05)。结论对于输尿管结石所致肾绞痛患者应用右旋布洛芬栓在疼痛症状改善、降低机体炎症反应方面优于双氯芬酸钠栓,且安全性可控,值得临床推广。

雾化吸入布地奈德联合右旋布洛芬栓临床治疗急性咽喉炎并高热的作用及机制

目的探讨右旋布洛芬栓联合布地奈德治疗急性咽喉炎并高热患儿临床效果。方法选取2020年1月至2022年9月华中科技大学同济医学院附属武汉儿童医院收治的80例急性咽喉炎并高热患儿,采用随机数表法分为对照组(40例)和观察组(40例)。对照组给予醋酸地塞米松注射液雾化吸入治疗。观察组给予布地奈德雾化吸入联合右旋布洛芬栓治疗。两组患儿均连续治疗7 d。比较两组患儿临床疗效、症状消失时间(高热、咳嗽、声音嘶哑症、呼吸困难)、用药0.5、1、2、4 h体温变化并比较两组患儿血清中C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、免疫球蛋白E(IgE)、γ干扰素(IFN-γ)指标变化。结果观察组总有效率为95.00%,高于对照组的85.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组患儿在高热、咳嗽、声音嘶哑、呼吸困难症状改善时间短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组患儿在用药后0.5、1、2、4 h体温明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患儿在治疗前CRP、TNF-α、IL-6、IFN-γ、IgE水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组在CRP、TNF-α、IL-6、IFN-γ水平明显低于对照组,IgE水平明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患儿总不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论右旋布洛芬栓联合布地奈德治疗急性咽喉炎并高热患儿,临床疗效确切,能有效改善患儿的临床症状,降低机体炎症因子释放,促进患儿快速康复。

右旋布洛芬栓佐治儿童重症手足口病的临床效果

目的探讨右旋布洛芬栓佐治儿童重症手足口病的临床效果。方法选取川北医学院附属医院急诊科2017年4月至2021年10月收治的96例重症手足口病患儿作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组(48例)与观察组(48例)。对照组给予常规治疗,观察组在对照组基础上给予右旋布洛芬栓治疗。比较两组临床疗效、临床症状消失时间、炎症因子水平、心肌损伤情况及不良反应发生情况。结果观察组总有效率为95.83%(46/48),高于对照组的87.50%(42/48),差异有统计学意义(P<0.05)。观察组发热、疱疹、口腔溃疡消失时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组肿瘤坏死因子-α、白介素-6、C反应蛋白水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组肌酸激酶、乳酸脱氢酶水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。对照组不良反应总发生率为2.08%(1/48),观察组不良反应总发生率为4.17%(2/48),两组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论采用右旋布洛芬栓佐治儿童重症手足口病可提高临床疗效,缩短临床症状消失时间,降低炎症因子水平,改善心肌损伤情况,且不增加不良反应,值得推广。

两种国产右旋布洛芬制剂的生物利用度

目的：比较两种国产右旋布洛芬制剂的人体生物利用度。方法：20名男性健康受试者采用随机分组自身交叉对照给药方案。单剂量口服参比制剂右旋布洛芬片剂及试验制剂右旋布洛芬胶囊各300 mg,用HPLC-UV法测定右旋布洛芬血药浓度。用3P97计算机程序求算药动学参数。结果：右旋布洛芬试验制剂与参比制剂的主要药动学参数：T1/2(2.0±0.7)h,(1.9±0.4)h,Tmax(1.7±1.0)h,(2.0±0.7)h；Cmax(26.4±5.3)μg·ml-1,(24.6±5.0)μg·ml-1；CL/F(3.5±0.8)L·h-1,(3.4±0.6)L·h-1；Vd/F(8.0±2.0)L,(8.0±1.7)L；AUC(89.2±19.1)μg·L-1·h,(90.1±15.2)μg·L-1·h。相对于参比制剂的生物利用度为(98.9±10.1)%。结论：AUC和Cmax对数转换后经方差分析及双单侧t检验,Tmax用非参数法(秩和检验)结果显示两种制剂为生物等效制剂。

右旋布洛芬缓释胶囊在比格犬体内的药物动力学

目的建立一种快速、专属的HPLC UV法用于测定比格犬血浆中右旋布洛芬的浓度 ,应用本法对右旋布洛芬缓释胶囊在比格犬体内的药物动力学行为进行研究。方法 8只比格犬采用双周期交叉试验设计 ,分别口服给予右旋布洛芬缓释胶囊 (受试制剂 )及清芬片 (右旋布洛芬片 ,参比制剂 )后按时间点采集血样进行分析 ,绘制血药质量浓度 时间曲线 ,计算相关药动学参数。结果经统计分析 ,两种制剂间药动学参数AUC0 -t、AUC0 -∞ 无显著性差异 ,受试制剂峰质量浓度 ρmax低于参比制剂 ,tmax显著增大。

高效液相色谱法测定右旋布洛芬凝胶中的有关物质

目的:建立高效液相法测定右旋布洛芬凝胶中有关物质的方法。方法:测定左旋布洛芬的色谱条件CHI-TBB(4.6mm×250mm,5μm)手性柱,流动相为正己烷-叔丁甲醚-冰醋酸(87∶13∶0.1),检测波长为263nm,流速为1.0mL.min-1,柱温为40℃;测定其他有关物质的色谱条件为Hypersil ODS2色谱柱,流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH至3.0)(58∶42),流速为1.0mL.min-1;检测波长为263nm;柱温为35℃。结果:有关物质与右旋布洛芬主峰有良好的分离,3批样品的检测符合右旋布洛芬凝胶中有关物质检查的要求。结论:2种方法可用于右旋布洛芬凝胶中有关物质的检测。

右旋布洛芬乳膏剂的制备及质量标准

目的 研制以右旋布洛芬为主药的乳膏剂。方法 拟定处方组成与制备工艺 ,用高效液相色谱法测定含量 ,并进行稳定性试验。结果 处方设计合理 ,制备工艺可行 ,右旋布洛芬测定的标准曲线为c=- 37.6 6 +2 .81× 10 -4A ,r =0 .9986 ,平均回收率 10 0 .39% ,RSD =3.0 1%。结论 该乳膏剂处方合理 ,质量控制方法可靠。

HPLC法测定右旋布洛芬-β-环糊精包合物的含量

目的建立右旋布洛芬-β-环糊精包合物的含量环糊精包合物中右旋布洛芬的含量测定方法。方法用75％的甲醇溶解样品，超声处理30min，稀释制成每1ml中约含右旋布洛芬36．5ug的溶液。采用HPLC法，色谱柱：日本岛津VP-ODS柱（150mm×4．6mm，5um）；流动相：甲醇-0．2％磷酸溶液（75：25），检测波长：220nm。结果右旋布洛芬在10．01～50．05g·L^-1范围内呈良好的线性关系（r=0．9999），平均回收率为98．71％，RSD=1．38％（n=9）。结论该方法简便、准确、重现性好。适用右旋布洛芬包合物中主药的含量测定。

国产右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的考察自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学性质与生物等效性。方法建立反相高效液相色谱法,测定右旋布洛芬在血浆中的浓度,进行药动学和相对生物利用度研究。结果自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊的主要药动学参数Cmax分别为(1 173.87±281.68),(1 186.06±268.79)μg.mL-1;AUC(0-t)分别为(4 276.53±578.59),(4 489.83±645.73)mg.L-1.h;AUC(0-∞)分别为(5 095.58±683.82),(5 466.37±753.35)mg.L-1.h;tmax分别为(1.33±0.26),(1.58±0.49)h;各参数间比较差异无统计学意义(P>0.05),以AUC(0-∞)计算自制右旋布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(93.2±12.5)%。结论自制右旋布洛芬缓释胶囊与市售制剂之间生物等效。

高效液相色谱法测定右旋布洛芬凝胶中右旋布洛芬的含量

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定右旋布洛芬凝胶中右旋布洛芬含量。方法采用Hypersil ODS2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-水(用磷酸调节pH值至3.0)(58:42);检测波长:263nm;流速1.0mL·min-1;柱温:35℃。结果右旋布洛芬在25.1～251.0μg·mL-1范围内,线性关系良好,r=0.9999。平均回收率为101.6%(n=9)。结论该方法简便,快速,准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制。

右布洛芬片与布洛芬片治疗类风湿关节炎比较

目的:评估右布洛芬治疗类风湿关节炎的疗效和安全性.方法:81例类风湿关节炎病人随机分为试验组和对照组,试验组给予右布洛芬0.4～0.6 g,po,bid,对照组给予布洛芬0.4～0.6 g,po,bid,疗程4 wk.结果:试验组总改善率为(52±s17)%,总有效率为80%,对照组总改善率为(38±13)%,总有效率为58%(P＜0.01,P＜0.05);不良反应发生率试验组为11%,对照组为14%(P＞0.05).结论:右布洛芬疗效优于布洛芬,不良反应未增加,用药安全.

右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究

目的制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续>8h。结论该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。

右旋布洛芬分散片含量测定及其有关物质研究

目的采用高效液相色谱法测定右旋布洛芬分散片中右旋布洛芬及其有关物质的含量。方法色谱柱ODS—C18柱（250mm×4、6mm，5μm）；以乙腈-0．02mol·L^-1。磷酸二氢钾溶液（pH值：3．50）（63：37）为流动相；检测波长为263nm。结果回归方程A=1728．90C-971．03，线性范围为4×10^-3～100×10～g·L^-1。（r=1），含量测定的平均回收率为99、69％，RSD为0．92％（n=9）。结论该方法重现性好，准确度高，适于右旋布洛芬分散片的质量控制。

高效液相色谱法测定右旋布洛芬缓释栓的含量及有关物质

目的:采用高效液相色谱法测定右旋布洛芬缓释栓中右旋布洛芬含量及有关物质。方法:色谱柱ODS-C_(18)柱(250mm×4.6mm,5um);以乙腈-0.02mol·L^(1-)磷酸二氢钾溶液(pH2.50)(53:47)为流动相;检测波长为264nm。结果:线性范围为4～128mg·L^(-1)(r=1.0000),平均回收率为99.9%,RSD为0.3%(n=9)。结论:方法重复性好,准确度高,适于右旋布洛芬缓释栓的质量控制。

右旋布洛芬透皮贴剂的制备

描述了右旋布洛芬透皮贴剂的制备方法,验证了透皮吸收促进剂对右旋布洛芬从贴剂中透皮递送的增强作用,探讨了开发面向骨关节疾病的右旋布洛芬透皮贴剂的可行性.以Eudragit E100为基质制备了右旋布洛芬贴剂,利用HPLC-UV建立并验证了右旋布洛芬及其贴剂的分析方法和质量控制方法.通过SD大鼠腹部皮肤的透皮实验,验证了右旋布洛芬贴剂的透皮递送效果,并对肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、异丙醇和油酸等渗透促进剂进行了筛选.结果表明:右旋布洛芬贴剂质量稳定,含量均一度高,可在12 h内实现零级缓释;加入渗透促进剂可增强右旋布洛芬从贴剂中透皮递送能力,其中加入质量分数为2.5%的IPM后,12 h右旋布洛芬累积透过量达(212.37±41.49)μg/cm^2,药物透皮稳态流达(17.70±3.26)μg/(cm^2·h),显著增大了右旋布洛芬的透皮吸收,并优于加入其他促渗剂组(t检验).

右旋布洛芬凝胶的抗炎镇痛作用

目的考察右旋布洛芬凝胶的抗炎、镇痛作用。方法以角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠辐射热刺激及小鼠醋酸扭体法,观察右旋布洛芬凝胶的局部抗炎、镇痛作用。结果2.5%、4.0%右旋布洛芬凝胶局部涂药能显著抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀,并能明显提高大鼠对光热刺激的痛阈,减少小鼠醋酸刺激的扭体次数。结论2.5%右旋布洛芬凝胶局部外用具有显著的抗炎、镇痛活性。

脑脊液中右旋布洛芬含量及其药动学研究

目的 观察脑脊液中右旋布洛芬浓度随时间变化的情况。方法 新西兰家兔脑部直接注射右旋布洛芬 ,用高效液相色谱法测定其浓度。色谱条件 :KromasilC18(15 0mm× 4 .6mm ,7μm)色谱柱 ,流动相为甲醇∶0 .0 2mmol/L磷酸二氢钾∶乙腈 (6 5∶30∶5 ) ,流速 1.0ml/min ,柱温为室温 ,检测波长 2 2 5nm ,以保泰松为内标。结果 脑脊液右旋布洛芬在 0 .5～ 80 μg/ml范围内线性关系良好 ,r =0 .9994。药物在脑脊液中Tmax为 1.1h ,Cmax为 9.9μg/ml,T1/ 2 为 3.5h ,AUC为 6 1.0 μg·h/ml。结论 HPLC RP法可用于测定脑脊液中右旋布洛芬含量 ,药物在脑脊液中代谢呈一室模型。

HPLC法测定右旋布洛芬原料及其缓释片有关物质

目的:采用HPLC法对右旋布洛芬原料及其缓释片中的有关物质进行研究。方法:α-甲基-4-丁基苯乙酸、左旋布洛芬和其他有关物质均采用HPLC法进行检测,α-甲基-4-丁基苯乙酸和其他有关物质采用Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(150mm×4.6 mm,5μm),左旋布洛芬采用Kromasil 5-TBB色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相分别为乙腈-磷酸溶液(45∶55,用磷酸调节水相pH至2.5)、正己烷-叔丁基甲醚-醋酸(850∶150∶1)和乙腈-醋酸钠缓冲液(60∶40,称取醋酸钠6.13 g,加水750 ml,用冰醋酸调pH至2.5);检测波长分别为214,220和263 nm;测定α-甲基-4-丁基苯乙酸和其他有关物质时流速为1.0 ml·min^(-1),测定左旋布洛芬流速为2.0 ml·min^(-1);柱温和进样量均为30℃和20μl。结果:以上方法均能有效控制α-甲基-4-丁基苯乙酸和左旋布洛芬含量,并能有效分离和检测右旋布洛芬原料及缓释片中的其他有关物质。结论:该法专属性好,操作简便,可用于右旋布洛芬及其缓释片的有关物质的测定及质量控制。

右旋布洛芬的临床应用

右旋布洛芬是布洛芬的纯空间对应体 ,是一种新的非甾体类抗炎药 。

布洛芬的拆分工艺改进

以(S)-(-)-α-苯乙胺为拆分剂,水为拆分溶剂,用消旋布洛芬为原料拆分制备右旋布洛芬,一次拆分收率为32%。将左旋布洛芬制成其钾盐的水溶液,在常压下加热消旋。