关节腔注射用双醋瑞因聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及相关性质研究

目的:制备关节腔注射用双醋瑞因(DCR)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其相关性质。方法:以PLGA为微球材料,采用乳化-溶剂挥发法制备DCR-PLGA微球;以高效液相色谱法测定DCR-PLGA微球的含量并计算载药量及包封率;以包封率为评价指标,采用正交试验设计优化制备工艺;通过光学显微镜、扫描电镜观察微球的形态及粒径;以体外释放试验考察其累积释放度。结果:DCR的检测质量浓度线性范围为2.1~105.0μg/mL(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性、回收率试验的RSD均小于2.0%;最优工艺条件为PLGA的质量浓度为200 mg/mL,油水两相的体积比为1∶50,聚乙烯醇体积分数为1%。所得DCR-PLGA微球形态圆整,平均粒径为(11.2±4.7)μm,载药量为(4.25±0.26)%,包封率为(92.30±1.93)%,360 h内累积释放度为(73.08±5.33)%。结论:成功制得DCR-PLGA微球,其形态良好,粒径适宜,具有较好的缓释作用,适合关节腔注射给药。