程序变湿法研究双氯西林钠的稳定性

报道了一种研究固体药物对湿度稳定性的新的实验方法——程序变湿法,通过一次程序变湿和一次程序变温加速试验,得到与湿度和温度有关的药物降解的全部动力学参数;设计了用电子计算机控制程序变湿和程序变温的装置,其湿度波动小于±0.5%,温度波动小于±0.1℃;以双氯西林钠为体系,采用线性程序变湿和倒数程序变温实验研究了其稳定性.结果表明程序变湿和变温加速实验与恒温恒湿对照实验得到的降解动力学参数基本一致.

RP-HPLC测定双氯西林钠的含量

目的 建立一种适用于双氯西林钠含量测定方法。方法 采用RP -HPLC法 ,ShimadzuODS柱 (2 5 0mm× 4 .6mm ,10μm) ,甲醇 - 0 .0 2mol·L-1磷酸二氢钾溶液 (5 5∶4 5 ,加入 0 .0 1mol·L-1的四甲基氯化铵 ,调节pH 5 .0 )为流动相 ,检测波长为 2 2 5nm ,柱温 35℃。采用导数色谱法鉴定了色谱峰纯度 ,并与美国药典收载的色谱条件进行了比较。结果 双氯西林钠在 30～6 0 0 μg·ml-1范围内 ,峰面积与浓度的线性关系良好 (r =0 .9998) ;平均回收率为 10 0 .37% ,重复性试验RSD =0 .37% (n =6 )。与美国药典收载的色谱条件相比较 ,双氯西林钠与相邻杂质分离更完全。结论 所建立的方法简便、准确、重复性好 ,可作为双氯西林钠稳定性及降解动力学研究的含量测定方法。

RP-HPLC法对双氯西林钠及其有关物质的测定研究

目的 建立测定双氯西林钠含量及其有关物质检查的高效液相色谱法。方法 采用HypersilC18色谱柱 ( 2 5 0mm× 4 6mm ,10 μm) ,甲醇— 0 0 2mol/L磷酸盐缓冲液 ( 5 2∶48,磷酸调 pH5 0± 0 1)为流动相 ,检测波长为 2 2 5nm。结果 双氯西林在 6 2 5～ 10 0 0 μg/ml范围内 ,峰面积与其浓度线性关系良好 (r =0 9999) ,最低检测限为 0 0 1μg(S/N =3) ,重复性试验RSD为 0 86 % (n =6 ) ,平均回收率为 10 0 2 % (n =3)。结论 本法准确、简便、快速 ,可用于双氯西林钠原料药及其制剂的质量控制。

探讨阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌根治的疗效观察

目的研究分析幽门螺杆菌(Hp)使用阿莫西林三联疗法与阿莫西林双氯西林钠三联疗法根治的效果。方法 300例Hp阳性消化性溃疡患者,随机分为A、B两组,各150例。A组给予阿莫西林三联疗法,B组给予阿莫西林双氯西林钠三联疗法。比较两组的治疗效果。结果 A组痊愈率72.0%、Hp根除率76.7%低于B组91.3%、96.0%(P<0.05)。A组不良反应几率1.3%与B组2.0%比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿莫西林双氯西林钠治疗消化性溃疡的效果优于单纯阿莫西林治疗,值得推广使用。

顶空气相色谱法测定双氯西林钠中残留溶剂

目的：建立双氧西林钠中残留溶剂的测定方法。方法：采用顶空进样毛细管气相色谱法，FID检测器，应用HP-5毛细管柱（30m×0．32μm×0．5μm），我气为氮气，柱温采用程序升温，初始温度30℃，保持5min，然后10℃／min的速率升温至135℃。测定了双氯西林钠中的乙酸乙酯和丙酮的残留量。结果：乙酸乙酯和丙酮能有效分离，在所考察的浓度范围内线性关系良好，r均为0．9998。结论：本方法灵敏、准确、可靠，可作为双氯西林钠中的残留溶剂的检测。

阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的：研究阿莫西林／双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法：采用双周期交叉设计试验，20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林／双氯西林钠分散片（受试制剂）和阿莫西林／双氯西林钠胶囊（参比制剂）750mg，以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度，用DAS软件拟合计算药动学参数。结果：受试制剂与参比制剂阿莫西林的tmax分别为（1．16±0．26）、（1．24±0．27）h，Cmax分别为（6．32±2．56）、（6．59±2．33）／μg·mL^-1，AUC0～7分别为（12．27±2．25）、（12．66±2．68）／μg·h·mL^-1，AUC0-∞。分别为（15．48±2．38）、（15．47±3．71）／μg·h·mL^-1；双氯西林的tmax分别为（0．94±0．23）、（0．93±0．18）h,Cmax分别为（12．12±5．71）、（12．12±4．15）μg·mL^-1，AUC0～7分别为（23．49±4．20）、（23．25±3．64）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（24．93±3．96）、（24．50±3．66）／μg·h·mL^-1受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为（97．7±8．2）％、（102．0±16．8）％。结论：阿莫西林／双氯西林钠分散片与阿莫西林／双氯西林钠胶囊具有生物等效性。

阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌根治的对照研究

目的评价阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌(H.pylori)的疗效。方法 155例确诊为消化性溃疡(PU)(A期)且H.pylori阳性的患者随机分为3组,A组52例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林1.0 g+替硝唑0.5 g;B组51例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林双氯西林钠0.75 g+替硝唑0.5 g;C组52例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林双氯西林钠1.5 g+替硝唑0.5 g;均每日2次,疗程7 d。停用抗生素至少4周、停用PPI至少2周,复查13C-呼气试验和胃镜尿素酶检查、观察3组H.pylori根除率和溃疡愈合情况,记录药物不良反应(ADR)。结果 3组H.pylori根除率差异有统计学意义(P<0.05),A组与B组间差异有统计学意义(P<0.0167),A组根除率较高;C组与A、B组间差异无统计学意义(P>0.0167)。3组溃疡愈合率差异均无统计学意义(P>0.05)。3组溃疡有效率差异有统计学意义(P<0.05),A组与B组差异有统计学意义(P<0.0167),A组较高;C组与A、B组间差异无统计学意义。3组ADR差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿莫西林对H.Pylori根除率高,溃疡有效率较高,ADR发生率低。