辣木茎木脂素类和萜类化学成分及其活性研究

目的研究辣木Moringaoleifera中的木脂素类和萜类化学成分。方法采用各种柱色谱与高效液相色谱相结合的方法进行分离纯化,通过波谱数据鉴定化合物结构;分别采用MTT法、PNPG法和Ellman比色法对化合物的抗肿瘤活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性及乙酰胆碱酯酶抑制活性进行测试。结果从辣木韧皮部的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到12个化合物,包括8个木脂素类和4个萜类化合物,分别鉴定为落叶松树脂醇(1)、3-(α,4-二羟基-3-甲氧基苯甲基)-4-(羟基-3-甲氧基苯甲基)四氢呋喃(2)、(7S,8R)-二氢去氢二愈创木基醇(3)、麦迪奥脂素(4)、二乙基松脂(5)、松脂醇(6)、楝叶吴萸素B(7)、愈创木基甘油-β-O-4′-二氢松柏醇(8)、三环蛇麻二醇(9)、9α-羟基-2β-甲氧基丁烷(10)、3β-羟基-齐墩果-11,13 (18)-二烯-28-羧酸(11)和齐墩果酸(12)。活性测试结果表明,化合物12具有较明显的抑制BEL-7402和SGC-7901细胞增殖的作用,化合物1和2具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论化合物1~11均为首次从辣木属植物中分离得到,辣木具有开发成抗肿瘤和糖尿病功能产品的潜力。

怀山药茎叶化学成分及抗癌活性筛选研究

目的研究怀山药Dioscoreaopposita地上茎叶的化学成分。方法利用大孔树脂、硅胶柱色谱、SephadexLH-20以及制备液相色谱分离纯化,并根据波谱数据以及化合物理化性质鉴定化合物结构,探讨得到的化合物对人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果从怀山药茎叶50%丙酮提取物中分离得到20个化合物,分别鉴定为1H-吲唑(1)、3-吲哚甲醛(2)、3-吲哚甲酸(3)、3-(2-羰基-丙基)-3-羟基-吲哚啉-2-酮(4)、胸腺嘧啶核苷(5)、尿嘧啶核苷(6)、3-hydroxy-3-(2-oxopropyl)-2,4-(1H,3H)-quinolinedione(7)、hematinic acid(8)、尿囊素(9)、2-乙基-3-甲基-马来酰亚胺-N-β-D-葡萄糖苷(10)、泡桐素(11)、(+)-8-羟基松脂素(12)、(+)-丁香树脂醇(13)、(-)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(14)、(7R,8S)-二氢去氢二愈创木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(2E,6S)-6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛烯酸(16)、(2E,4S)-4-羟基-2-壬烯酸(17)、(2E,6S)-6-hydroxy-2,6-dimethyl-2,7-dienoicacid(18)、amarantholidosideIV(19)、(9Z,11E)-13-methoxy-9,11-octadecadienoicacidmethylester(20)。化合物1、4、8、11~15、18、20在25μmol/L显著性抑制MCF-7细胞增殖,化合物1、4、8、12~14、18、20在25μmol/L显著性抑制HepG2细胞增殖。结论化合物1、3~5、10~12、15~20是首次从该植物中分离得到;化合物1、4、8、11~15、18、20在一定浓度显著抑制MCF-7和Hep G2细胞增殖,具有潜在抗癌活性。

窄叶鲜卑花地上部分化学成分研究

目的研究窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分。方法采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化;通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据对比确定化合物结构。结果从窄叶鲜卑花地上部分水提物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为:藜芦酸(1)、(+)-cycloolivil(2)、3,7-dimethyl-3(E),6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside(3)、3,7-dimethyl-3(Z)-6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside(4)、1-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-3,7-dimethyl-2(E)-6-heptdiene(5)、(7R,8S)-二氢脱氢二松柏醇-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-1-hydroxypinoresinol-1-β-D-glucoside(7)、茵芋苷(8)、kaempferol 3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside(9)、异鼠李素-3-O-[β-D-半乳糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(10)、isorhamnetin 3-O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-β-galactopyranoside(11)和quercetin 3-O-[2'''-O-(E)-caffeoyl]-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside(12)。结论所有化合物均为首次从鲜卑花属植物中分离得到。

二氢去氢双松柏醇的微生物转化研究

利用微生物转化的方法,以Bacillus subtilisYD 016为转化菌株,对二氢去氢双松柏醇的转化进行研究。该菌株可以将二氢去氢双松柏醇完全转化,主要得到3种转化产物(记为HMZG-1、HMZG-2、HZMG-3)。通过硅胶柱层析和制备型HPLC方法对转化产物进行分离纯化,经ESI-MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR分析,转化产物分别鉴定为二氢去氢双松柏醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(HMZG-1)、二氢去氢双松柏醇-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(HMZG-2)、二氢去氢双松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(HMZG-3)。通过高效液相色谱法对生物转化情况进行检测,建立转化产物和底物的标准曲线。根据HPLC结果计算可知,3种转化产物的转化率分别为:17.34%,14.29%,66.41%。该研究丰富了Bacillus subtilis YD 016的底物作用范围,为二氢去氢双松柏醇葡萄糖苷的合成提供了一条新途径。