Characterisation of a novel, multifunctional, co-processed excipient and its effect on release profile of paracetamol from tablets prepared by direct compression

Objective: To characterise a novel multifunctional pharmaceutical excipient and investigate its ef ect on paracetamol release from tablets prepared by direct compression.Methods: The excipient was prepared by co-processing gelatinized maize starch with sodium carboxymethyl cellulose and microcrystalline cellulose in a ratio of 2:1:1, dried and pulverized into powder. The excipient formulated was characterized using Fourier transform infrared spectroscopy and dif erential scanning calorimetry. The excipient was used to prepare batches of tablets by direct compression with drug-excipient ratios of 1:1, 1:2, 1:3 and 1:4. Parameters evaluated on tablets include crushing strength, friability and in vitro dissolution studies. Results: Differential scanning calorimetry analysis revealed a crystalline excipient while Fourier transform infrared spectroscopy showed no interaction between the excipient and paracetamol. Tablets from all the batches gave average crushing strength values between 3.47 and 4.88 kp. The 1:1 and 1:2 tablet batches were comparable to each other while 1:3 and 1:4 were also comparable to one another in their dissolution proi les. The dissolution parameters of the 1:4 batch was faster with- m∞(90.5%), t50%(3.5 min), t70%(11.6 min) while that of ratio 1:1 was the least with- m∞(48.6%), m5min(23.8%). Their release kinetics followed a KorsmeyerPeppas model with a super case-II transport mechanism.Conclusions: The drug-excipient ratios of 1:3 and 1:4 gave pharmaceutically acceptable tablets that met the British Pharmacopoeia specii cations. The t50% value of the 1:4 batch of tablets may i nd its usefulness in formulating drugs for which a fast onset of action is desired.

马来酸氟伏沙明片联合直流电刺激对精神分裂症患者睡眠质量及神经功能的影响

目的 分析马来酸氟伏沙明片联合直流电刺激对精神分裂症患者睡眠质量及神经功能的影响。方法 选取本院2020年5月-2021年5月进行精神分裂症治疗的患者80例,通过随机对照患者分为对照组和研究组,每组各40例。对照组给予直流电刺激进行治疗;研究组给予马来酸氟伏沙明片联合直流电刺激进行治疗。采用阳性和阴性症状量表(PANSS)评定患者精神分裂症临床症状情况;采用认知功能成套测验(MCCB)评分量表、个人和社会功能量表(PSP)评定患者认知功能、社会功能;采用匹茨堡睡眠质量指数量表(PSQI)评定患者睡眠质量;采用酶联免疫吸附试验法检测5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)水平,对比两组治疗效果。结果 治疗后,与对照组相比,研究组PANSS评分、睡眠质量评分水平均降低(P<0.05);研究组MCCB、PSP评分、5-HT、DA、NE水平均升高(P<0.05);研究组总有效率较高(P<0.05)。结论 经马来酸氟伏沙明片联合直流电刺激治疗后,精神分裂症患者睡眠质量显著提升,神经功能显著改善,认知功能、社会功能也得到显著提升,临床治疗效果显著。

处方和工艺对盐酸美金刚片含量均匀度的影响

目的研究处方中的辅料及工艺对盐酸美金刚片含量均匀度的影响。方法采用粉末直接压片工艺,通过单因素试验,考察处方中填充剂种类及型号、混合工艺对含量均匀度的影响。结果盐酸美金刚与5倍量的硅化微晶纤维素90加入混合机中预混10 min,再加入剩余的物料,8 r·min^(-1)混合30 min,能实现最佳的含量均匀度。结论本研究筛选出了适合粉末直压工艺填充剂硅化微晶纤维素90,考察了混合工艺,优选了2次混合法,获得了良好含量均匀度。

Box-Behnken响应面法优化地参咀嚼片辅料配比工艺

为了更好地开发利用地参资源,以地参粉为原料,添加微晶纤维素、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠等辅料,采用直接压片法制备地参咀嚼片,通过单因素试验考察微晶纤维素、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠添加量对地参咀嚼片的片重差异、硬度和脆性的影响,采用Box-Behnken响应面试验结合多指标综合评分法对其辅料配比进行优化。结果表明,微晶纤维素添加量、硬脂酸镁添加量、羧甲基淀粉钠添加量、微晶纤维素和硬脂酸镁添加量交互作用及硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠添加量交互作用对地参咀嚼片品质影响显著。地参咀嚼片的最优配比为微晶纤维素添加量17.3%、硬脂酸镁添加量0.7%、羧甲基淀粉钠添加量10.7%,按此配比制备地参咀嚼片的片重差异为1.19%,硬度为98.18 N,脆性为0.37%,多指标综合评分平均值为44.96分。按照优化后辅料配比制备的产品质地结实,表面光滑,色泽均匀,硬度适中,符合咀嚼片的相关要求。

石斛花含片的研制及品质分析

该文以鼓槌石斛花为主要原料,通过粉碎制粒加入甜味剂、填充剂、黏合剂、崩解剂等,制备鼓槌石斛花含片。以感官评分为评价指标,经单因素试验和响应面优化含片配方,并对产品进行理化指标测定和微生物检验。结果表明鼓槌石斛花含片的最佳配方为鼓槌石斛花粉添加量44%、甘露醇31%、三氯蔗糖1.50%、羧甲基淀粉钠6%、聚维酮K30(15%)、薄荷脑0.5%、硬脂酸镁2%。理化指标测定结果显示:含片崩解时间为16.3 min、硬度43.57 kgf、脆碎度为0.93%、片重为(0.38±0.01)g。微生物检测结果为菌落总数≤85 CFU/g,大肠菌群≤10 MPN/100 g,致病菌未检出。研制出的鼓槌石斛花含片呈浅黄色,表面有光泽,且有浓郁的鼓槌石斛花的独特口味和适宜的甜味,口感较好、风味独特,符合食品安全卫生标准。

处方工艺对阿普唑仑片混合均匀度及含量均匀度的影响

目的探讨处方中的辅料及工艺对阿普唑仑片混合均匀度及含量均匀度的影响。方法采用粉末直接压片法制备低剂量阿普唑仑片,以总混物料的混合均匀度及含量均匀度为评价指标,通过单因素试验,考察处方中辅料型号与用量、工艺中原料药粒度及混合工艺、压片工艺对混合均匀度及含量均匀度的影响。结果采用圆形形貌和粗糙表面的喷雾干燥型乳糖(11SD,F100),微晶纤维素型号(PH102,PH200,TLF935),玉米淀粉用量(3%,5%,7%),胶态二氧化硅用量(0.8%,1.2%)的处方混合均匀度的RSD远低于5%,含量均匀度(A+2.2 S)远低于15.0;采用原料药粒径D90不大于35μm,阿普唑仑与乳糖先通过湿法制粒机以600 r/min预混10 min,之后转移至三维运动混合机中,并加入微晶纤维素、玉米淀粉、胶态二氧化硅,在混合频率12 Hz下混合15~25 min的工艺的混合均匀度的RSD低于2.5%;采用压机转速10~20 r/min的含量均匀度(A+2.2 S)低于7.2。结论优选的处方工艺适用于阿普唑仑片的含量均匀度和质量控制,可用于工业化生产。

玉米膳食纤维直接压片工艺研究

采用直接压片法生产玉米膳食纤维片。在单因素试验基础上,以压力、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠为响应因素,脆碎度、崩解时间为响应值,运用Design-expert 7.1.6设计软件,根据Box-Behnken中心组合原理,采用三因素三水平设计研究玉米膳食纤维直接压片最佳工艺条件。结果表明:玉米膳食纤维用量67.40%、微晶纤维素用量15.90%、羧甲基淀粉钠用量16.20%、硬脂酸镁用量0.50%,片径20mm,压力20MPa时,玉米膳食纤维片脆碎度为0.739%,崩解时间为80.50s,片型完整、表面光滑,并具有较好的适口性。

玛咖秋葵咀嚼片直接压片工艺的优化

以黄秋葵超微粉作为压片辅料,优选玛咖秋葵咀嚼片的最佳工艺参数。采用粉末直接压片法加工玛咖秋葵咀嚼片产品,选取片重差异、崩解时限、硬度及脆碎度的综合评定值为评价指标,利用单因素试验研究充填压力、充填深度、转台速度和原料粒度对产品质量的影响,并通过响应面优化法确定最佳工艺。结果表明,玛咖秋葵咀嚼片产品的最佳工艺为充填压力31 kN、充填深度10 mm、转台速度25 r/min和原料粒度300目。本研究为进一步综合利用玛咖资源提供了科学依据,促进了玛咖产品的研发。

可压性淀粉对片剂溶出度的影响

以可压性淀粉为辅料,用直接压片及湿法制粒工艺制片。采用正交设计法筛选了11种不同类型药物的最佳处方及生产工艺。对片剂硬度、崩解时间和溶出度的测定结果,表明用本处方、工艺制得的片剂,在硬度等于或高于市售片的条件下,崩解及溶出均比市售片迅速。溶出度能达到或超过1990年版中国药典标准,且不受陈化时间影响。

杏鲍菇秋葵咀嚼片直接压片工艺的优化

为了优选杏鲍菇秋葵咀嚼片的最佳工艺条件,采用粉末直接压片法加工杏鲍菇秋葵咀嚼片,以杏鲍菇粗多糖、杏鲍菇超细粉、黄秋葵超细粉为原料,选取片重差异、崩解时限、硬度及脆碎度的综合评定值为评价指标,利用单因素试验研究充填压力、充填深度、转台速度和原料粒度对产品质量的影响,并通过响应面优化法确定最佳工艺条件。结果表明,杏鲍菇秋葵咀嚼片的最佳工艺条件为:充填压力20k N、充填深度12 mm、转台速度20 r·min^(-1)、原料粒度260目。本研究结果为进一步综合利用杏鲍菇及黄秋葵资源提供了科学理论依据,促进了我国片剂产业的工艺创新。

盐酸氨溴索口腔崩解片的制备及质量评价

目的:制备盐酸氯溴索口腔崩解片,并评价其质量。方法:以崩解时间为参数,采用正交设计法优化处方,直接粉末压片法制备口腔崩解片,转篮法比较其与市售片的溶出度。结果:所得片剂完整光洁,口感良好,硬度为4～4．5 kg·mm^(-2),崩解时间为(20±5)s,溶出参数分别为:T_(50)=0．52min,T_(80)=0．93min。结论:盐酸氯溴索口腔崩解片用药方便,且溶出速率显著快于市售片。

口腔崩解片的研究进展

综述了近年来国内外口腔崩解片申报和研究进展,讨论了口腔崩解片所应用的技术如直接压片法、喷雾干燥、冷冻干燥及预处理等方法及辅料的应用情况,指出了该剂型的发展前景和尚待解决的问题．

秀珍菇麦麸膳食纤维咀嚼片粉末直接压片工艺参数优化

为优化秀珍菇麦麸膳食纤维咀嚼片粉末直接压片工艺的参数,以转台速度、充填深度和充填压力等单因素对产品综合评定值的影响作为研究对象,选取片质量差异、崩解时间、硬度和脆碎度作为综合评定评价指标,并通过响应面优化法确定其最佳工艺。结果表明,秀珍菇麦麸膳食纤维咀嚼片的最佳工艺为转台速度25r·min^(-1)、充填深度10mm、充填压力24kN,为麦麸膳食纤维资源的综合利用提供了科学理论依据。

粉末直接压片过程中出现黏冲的原因及解决方法的探讨

粉末直接压片是一种简单、经济的片剂制备方法,黏冲是其经常存在的问题。本文对粉末直接压片工艺中产生黏冲的原因,包括原料药和辅料的性质、压片机设备的工艺参数,以及压片环境等因素进行了分析,并对其解决方法进行概述。

盐酸地尔硫Polyox-WSR亲水凝胶骨架片的研究

目的研究亲水性树脂Polyox WSR为凝胶缓释骨架的性能。方法以盐酸地尔硫为模型药物 ,采用粉末直接压片工艺制备亲水凝胶骨架片 ,考察影响骨架片释放度的因素和释药模型。结果Polyox WSR的黏度和用量、润滑剂的种类、压片粉末含水量对骨架片的释放度有影响 ;体外释放度显示骨架片的释放较接近零级方程和Higuchi方程。结论用Polyox

粉末直接压片法制备多司马酯分散片

目的:采用粉末直接压片工艺制备多司马酯分散片。方法:以粉末流动性、片剂分散均匀性和溶出度为考察指标,筛选多司马酯分散片的处方及制备工艺。结果:所选处方粉末流动性较好,粉末直接压片法制得的多司马酯分散片溶出快于湿法制粒工艺制得的多司马酯分散片。结论:粉末直接压片工艺制得的分散片不仅溶出较湿法制粒更快,而且省去了湿法制粒工艺过程的烦琐操作。

新型口服固体速释制剂———口腔速崩片

目的 :介绍目前口腔速崩片崩解剂的特性、制备工艺、特点 ,为国内口崩片的设计和制备提供参考及思路。方法 :概述了近十几年来 ,国外选用的崩解剂和改善口感的方法及其应用概况。结果 :通过对口崩片崩解剂特性的了解 ,为口崩制剂的处方设计提供依据 ,开阔思路。结论

当归分散片处方与直接压片工艺的研究

目的制备服用方便、起效迅速的当归分散片。方法通过实验筛选填充剂、崩解剂等辅料,采用粉末直接压片工艺制备当归分散片,以崩解时限、混悬性等因素为指标,通过正交实验对处方进行筛选。结果优选处方为Prosolv含量34%,交联羧甲基纤维素钠10%,可压性淀粉5%,微粉硅胶1%,对优选处方的实验表明:崩解时间<3 min;分散均匀性和混悬性较好;15 min溶出度>80%。结论该方法简单,可靠,优选处方的当归分散片达到《中华人民共和国药典》(2005年)的要求。

粉末直接压片法制备布洛芬分散片

研究确定了直接压片法制备布洛芬分散片的处方及工艺.采用经反溶剂结晶法制备的布洛芬微粉为主药,通过单因素试验,以溶出度为考察指标,筛选填充剂、崩解剂、助流剂,确定分散片基本处方.通过正交试验,以颗粒休止角、溶出度、分散均匀性为考察指标,根据其在成型性、质量稳定性所占权重拟定评分标准,设计4因素3水平正交试验,以综合评分结果确定最优处方.最终确定的布洛芬分散片处方为:以乳糖∶微晶纤维素=6∶4及12%预胶化淀粉为填充剂,以10%交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)为崩解剂,以0.8%二氧化硅改善流动性,以此处方及工艺制得的布洛芬分散片溶出度好,分散均匀性及其他质量指标均符合《中国药典》要求.

复方盐酸曲马多分散片处方及制剂工艺

目的 :制备以盐酸曲马多和对乙酰氨基酚为主药的分散片。方法 :选用直接粉末压片技术 ,建立反相高效液相色谱法测定该制剂中盐酸曲马多和紫外分光光度法测定对乙酰氨基酚。结果 :工艺简便 ,分散快 ,5min累积释放度达到 80 %,质量稳定。结论 :该处方工艺制成的分散片符合中国药典的要求。