盐酸曲马多多层控释骨架片的体外释药规律

以羟丙基甲基纤维素为主要骨架材料 ,将高水溶性药物盐酸曲马多制成多层控释骨架片 ,研究了影响多层骨架片体外释药速率的因素。结果表明 ,通过改变盐酸曲马多多层骨架片各层组成 ,可以灵活地改变其释药速率。多层骨架片系统可以避免初始的突释现象 ,而且其体外释药规律可以接近零级。因此 。

西沙必利HPMC固体分散体的制备及对药物体外释放的促进作用

目的以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为载体、西沙必利为模型药物制备固体分散体,以此来提高药物在水中的溶解度和体外释放速度。方法利用溶剂挥发法,分别用乙醇和0.1 mol·L-1HCl将药物和载体溶解,使药物均匀分散在载体中,再减压除去溶剂得到固体分散体。结果当载体与药物的比例为4:1时,X射线衍射实验表明药物的晶体峰已经消失。与西沙必利的原药相比,固体分散体中药物在水、人工胃液和人工肠液中的溶解度分别提高了339.43%、232.62%和217.95%。体外药物释放结果表明,当以水和人工胃液为介质时,用固体分散体制备的缓释片的药物释放速度要快于用原料药制备的缓释片。结论羟丙基甲基纤维素(HPMC E 5-LV)作为载体材料可以和西沙必利形成固体分散体,并提高了药物的溶解度和体外释药速度。

基于挤出物质构特性的挤出工艺对微丸成型质量的影响研究

目的分析探索挤出滚圆法制备微丸的工艺参数如挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数对挤出物的质构特性及微丸成型质量的影响规律。方法以微晶纤维素(MCC)为成球剂,以乳糖、Methocel E5级羟丙基甲基纤维素(E5)、Methocel E15级羟丙基甲基纤维素(E15)、Methocel K100级羟丙基甲基纤维素(K100)4种辅料及8种中药提取物(槟榔提取物、败酱草提取物、石菖蒲提取物、红藤提取物、补骨脂提取物、大川芎方提取物、川芎提取物、天麻提取物)为模型药物组成12个制剂处方,分别于3个水平的挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数条件下制备挤出物,一部分用来测定质构参数,另一部分滚圆后对微丸质量进行评价。结果随着筛网孔径变大,挤出物表现出硬度减小的趋势、弹性及黏附性显著增大,即挤出物易产生形变及相互黏附,微丸的圆整度有降低的趋势,而粒径则显著增大;随着挤出次数的增加,挤出物的硬度、内聚性、咀嚼性及回复性均显著变大,而挤出转速对不同挤出物的质构特性呈现不同的影响。结论在制备微丸时,可根据挤出物的质构特性,有目的地选择挤出工艺,以制备良好的球形微丸。

利格列汀双层缓释片的制备及体外释放研究

目的制备一种新型利格列汀双层缓释片,并考察其体外释放行为。方法以羟丙基甲基纤维素(hydroxyl propyl methyl cellulose,HPMC)为骨架材料、黄原胶为黏合剂,采用单因素设计筛选处方,进行利格列汀双层缓释片的制备,并绘制处方在pH 6.80介质中的体外溶出曲线;采用常规Ritger-Peppas、Higuchi、一级、零级释放曲线方程进行拟合,分析样品释药原理。结果经优化后的样品由含药缓释层和含药速释层构成。缓释层由主成分利格列汀3 mg、缓释骨架材料HPMC(型号:K4M及K100M,用量均50 mg)、填充剂微晶纤维素100 mg、凝胶缓释基质黄原胶15 mg、润滑剂硬脂酸镁1 mg组成;速释层由主成分利格列汀2 mg、填充剂微晶纤维素10 mg、崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15 mg、润滑剂硬脂酸镁1 mg组成。最终结果与零级释放方程匹配度最高,极具相关性,拟合结果r2无限接近于1。结论成功制得利格列汀双层缓释片,并实现零级释放。