右美托咪定对病态肥胖患者七氟烷EC_(50)的影响

目的计算病态肥胖患者七氟烷吸入诱导插入Blockbuster喉罩时的EC_(50)并探究右美托咪定对病态肥胖患者吸入麻醉诱导插入喉罩时七氟烷EC_(50)的影响。方法前瞻性选取2019年6月至2020年2月于首都医科大学附属北京友谊医院择期行胃减容手术的病态肥胖患者35例,按照随机数字表法将其分为右美托咪定组(D组)18例和生理盐水组(C组)17例。两组诱导前10 min以1μg/kg的负荷剂量泵注试验用药,D组为浓度为4μg/mL的右美托咪定,C组为相等容量的生理盐水,之后以0.5μg·kg^(-1)·h^(-1)持续泵注。负荷剂量泵注完成后保留患者自主呼吸,调整七氟烷浓度为5%进行吸入诱导。待患者睫毛反射消失调整七氟烷浓度,第一次的浓度为2.5%,持续吸入5 min置入喉罩,根据置入喉罩发生体动的情况按Dixon’s序贯法调整下一例患者七氟烷的吸入靶浓度,相邻浓度为增加或减少0.5%。置入喉罩后给予静脉诱导药经喉罩气管插管并进行手术。记录吸入诱导靶浓度并计算七氟烷的EC_(50),记录患者在入室静息时(T0)、吸入诱导前(T1)、睫毛反射消失时(T2)、喉罩置入前(T3)、喉罩置入后1 min(T4)的心率、平均动脉压(MAP)、潮气量(VT)、呼吸频率(RR)以及脑电双频指数(BIS)以及吸入诱导麻醉的并发症情况。结果C组患者吸入七氟烷完成置入喉罩的EC_(50)值为2.334%(95%CI:-1.333~3.507),EC_(95)值为3.266%(95%CI:2.744~55.307),D组患者吸入七氟烷完成置入喉罩的EC_(50)值为2.107%(95%CI:1.768~4.734),EC_(95)值2.826%(95%CI:2.344~15.375),D组EC_(50)较C组明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。D组在T1时VT为(575.00±89.66)mL,显著低于C组[(690.59±193.02)mL],D组在T1和T3时BIS值为86.22±5.47、35.71±13.07,显著低于C组(95.82±1.02、44.22±9.56),差异均有统计学意义(P<0.05)。两组并发症和血流动力学变化,差异无统计学意义(P>0.05)。结论右美托咪定可以降低自主呼吸病态肥胖患者吸入诱导Blockbuster喉罩置入时七氟烷的EC_(50),增加麻醉效能。

8种杀菌剂对古巴假霜霉菌抑制中浓度(EC_(50))的测定

对48%EXP11067BSC等8种药剂进行古巴假霜霉病菌的EC50测定,在较低浓度下,这8种杀菌剂对古巴假霜霉病菌孢子囊的萌发有较强的抑制作用。

上证50股票价值的综合评价

采用主成分分析法对上证50的全部50家上市公司的股票价值进行综合评价。首先从这50家上市公司2005年度的财务报表数据中选取十一个重要指标作为基础,利用主成分分析法加以处理,合并为三个主成分,代入综合评价函数得到这50家上市公司股票的综合得分和综合排名;再对标准化的各因素指标的权重作进一步的讨论,最终得出这50家上市公司股票的综合排名。

基于实时无标记细胞分析技术时间维度特征的体外抗肿瘤活性评价新策略

目的基于实时无标记细胞分析(real time cellular analysis,RTCA)技术,以黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂为例进行抗A549、H1299肺腺癌活性分析,建立一种反映时间维度变化特征的EC_(50)评价新策略。方法应用RTCA Software Pro数据分析及GraphPad Prism、Origin Pro做图,分别采用终点法和时间维度表征黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷、顺铂受试液/药的体外抗A549、H1299肺腺癌活性。结果①受试液/药对A549及H1299细胞在24 h、48 h终点法中的EC_(50)值有的存在较大差异。②采用四参数方程拟合曲线的相关系数>0.9,EC_(50)动态变化相对稳定期(相邻4点EC_(50)线性拟合|斜率|≤1)计算此时间维度内的EC_(50)值。黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂对A549细胞的EC_(50)分别为52.97±1.75μmol·L^(-1)(16~48 h)、62.88±2.91μmol·L^(-1)(32.25~48 h)、78.84±0.33μmol·L^(-1)(21.5~29.75 h)、13.57±1.54μmol·L^(-1)(27.5~48 h);黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂对H1299细胞的EC_(50)分别为43.71±1.26μmol·L^(-1)(19.5~48 h)、47.23±1.19μmol·L^(-1)(14~48 h)、39.45±0.24μmol·L^(-1)(12.75~46.25 h)、25.97±4.76μmol·L^(-1)(10.25~48 h)。显示受试液/药抗肿瘤起效的时间窗口期不同。结论基于RTCA技术,选用拟合度好、稳定并带有时间维度特征的EC_(50)数据用于抗肿瘤活性评价将更加精确和合理。此外,这种区分开不同有效时间的抗肿瘤药物方法可为临床联合用药的给药时机提供参考,本思路也将为其他体外相关研究提供借鉴。

不同杀菌剂对小白菜软腐病菌室内活性的影响及田间防效试验

小白菜软腐病是小白菜夏季栽培中的常见病害。为了筛选出对小白菜软腐病具有显著性防效的药剂,本试验采用牛津杯抑菌圈测定法,通过建立回归方程,进行EC_(50)值分析,测定了6种高效低毒的杀菌剂对小白菜软腐病菌的离体抑菌效果及防治效果。结果表明,20%春雷霉素水分散粒剂(WG)、3%中生菌素可湿性粉剂(WP)、50%氯溴异氰尿酸可溶粉剂(SP)、30%噻唑锌悬浮剂(SC)对软腐病菌均具有抑菌活性,且田间软腐病防效较好,可作为防治小白菜软腐病的优选杀菌剂。

药桑、两色金鸡菊、刺山柑提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

以三种新疆特色食药两用资源药桑、两色金鸡菊、刺山柑为研究对象,以临床糖尿病常用的药物阿卡波糖为阳性对照,用经典α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对其水提物及醇提物进行酶抑制活性筛选,并对其中抑制作用最强的提取物进行了酶促反应动力学分析。药桑、两色金鸡菊、刺山柑提取物对α-葡萄糖苷酶均有明显的抑制作用,药桑醇提物IC_(50)为2.636μg·mL^(-1)、药桑水提物IC50为7.948μg·mL^(-1)、两色金鸡菊醇提物IC_(50)为0.000645μg·mL^(-1)、两色金鸡菊水提物IC_(50)为6.962μg·mL^(-1)、刺山柑醇提物IC_(50)为78.11μg·mL^(-1)、刺山柑水提物IC50为88.5μg·mL^(-1)、阿卡波糖IC_(50)为24.68μg·mL^(-1);由酶动力学实验结果得到,两色金鸡菊醇提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用表现为可逆竞争性抑制。两色金鸡菊及药桑的水及醇提物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可作为潜在的抑制α葡萄糖苷酶、降低餐后血糖的食药两用资源,具有较高的研究价值。

不同统计软件在医药生物学教学实验数据处理中的应用比较

目的探讨不同统计软件在医药生物学实验中的应用,以加强药学等相关专业学生在医药生物学实验中的数据处理能力。方法以CCK-8实验中运用不同软件计算半抑制浓度(IC_(50))值为例,介绍Excel、Origin、SPSS以及GraphPad Prism在医药生物学实验中的应用。结果发现Excel、Origin、SPSS以及GraphPad Prism统计软件在医药生物学实验中具有广泛的应用价值,但在本科生教学中的应用仍有待于进一步的发掘。结论通过比较不同统计软件的应用,有助于药学专业学生选择合适的软件进行数据处理,实现对研究结果的快速、科学处理,并得出正确的结论,从而提高医药生物学实验的教学质量。

农业和化学措施对柑橘树脂病和炭疽病的协同控制作用

经形态与分子鉴定,上海崇明绿华柑橘基地危害柑橘的2种主要病害柑橘树脂病和炭疽病其病原菌为柑橘间座壳菌(Diaporthe citri)和胶孢炭疽菌(Colletotrichum gloeosporioides)。对2种病原菌的室内药剂筛选结果表明:咪鲜胺、咪鲜胺锰盐络合物、多菌灵、甲基硫菌灵、丙环唑、苯醚甲环唑、戊唑醇、氟硅唑等药剂对2种病原菌菌丝生长均表现出85%以上的抑制效果。咪鲜胺、多菌灵、氟硅唑对柑橘树脂病菌菌丝生长的EC_(50)分别为0.018、0.059、0.057μg/mL,对柑橘炭疽病病菌丝生长的EC_(50)分别为0.066、0.073、0.266μg/mL。田间试验表明:咪鲜胺、多菌灵分别对柑橘叶片炭疽病、果实沙皮病(树脂病危害果实症状)、枝干树脂病均表现出显著的防治效果,一间一的间伐措施可以明显减轻过度密闭柑橘园柑橘枝干树脂病的发病程度。

十种有机磷农药对扁藻的毒性

报告了十种有机磷农药对扁藻生长的半数抑制浓度ＥＣ_（５０）值。依其毒性大小分：辛硫磷为剧毒；甲基异柳磷、对硫磷、甲基对硫磷为高毒；敌敌畏、氧化乐果、甲胺磷（江苏）、果保灵、甲胺磷（山东）为中等毒性；久效磷、灭杀毙为低毒。并初步探讨了有机磷农药结构和对微藻毒性大小的关系。

硝基芳烃类对斜生栅列藻的毒性及中毒症状

藻类实验是水生态毒理学研究中的主要方法。通过ＯＥＣＤ标准藻类阻碍生长实验，得到２５种典型硝基芳烃化合物对斜生栅列藻（Ｓｃｅｎｅｄｅｓｍｕｓｏｂｌｉｑｕｕｓ）的４８ｈ半数有效抑制浓度ＥＣ５０值。其毒性由高到低的顺序为：二硝基氯苯＞二硝基苯＞二硝基苯胺＞二氯硝基苯＝二硝基甲苯＞硝基溴苯＝硝基氯苯＞硝基甲苯＝硝基苯甲醚＝硝基苯酚＞硝基苯胺＞硝基苯。同时在光学显微镜下详细观察到斜生栅列藻的中毒症状：①似亲孢子释放受阻．②质壁分离。③细胞核和细胞器解体；④原生质体解体。

取代芳烃对藻类毒性与结构参数之间的定量关系研究

采用OECD标准方法测定了40种取代芳烃化合物对绿藻的48h急性毒性,毒性最强的是邻二硝基苯,其lg1 EC50为5 04;毒性最弱的是苯酚,其lg1 EC50仅为2 46。计算得到所研究化合物的分子最低空轨道能(ELUMO)、分子最高占有轨道能(EHOMO)、范德华面积(SVdW)及分子量(Mw)。对化合物毒性和结构参数进行了定量的结构与活性关系(QSARs)研究。所研究化合物对绿藻的毒性主要分子的轨道能和空间参数有关。方程(lg1 EC50=-1 029EHOMO+0 025SVdW-8 322,R2(adj)=0 824)有很好的预测能力,训练组的平均相对误差为6 10%,测试组的平均误差为6 99%。苯酚和苯胺类化合物属于极性麻醉剂,其毒性与空间参数或疏水性有关;硝基苯类是反应型化合物,可作为亲电子试剂,产生相应的潜在毒性更强的亚硝基化合物,其毒性一般与分子轨道能有关。

黄瓜内生放线菌Hhs.015发酵液抑菌活性成分的研究

为了明确放线菌Hhs.015发酵液中的抑菌活性成分,试验采用硅胶柱层析和凝胶柱层析等分离手段,以苹果树腐烂病菌为靶标菌进行活性跟踪,对发酵液中抑菌活性成分进行提取、分离和纯化,得到2种活性物质。采用ESI-MS、NMR等对活性物质进行结构解析,确定化合物为苯乙酸和染料木素。对苯乙酸和染料木素分别进行抑菌活性测定,结果表明,苯乙酸对苹果树腐烂病菌、小麦全蚀病菌和小麦纹枯病菌具有明显抑制作用,其EC_(50)分别为57.21,166.92和238.23μg/mL,。就对苹果树腐烂病菌菌丝生长的抑制作用而言,苯乙酸(EC_(50)=57.21μg/mL)优于市售药剂70%甲基硫菌灵可湿性粉剂(EC_(50)=154.39μg/mL),因此与阳性对照相比,苯乙酸尚具有一定的开发应用前景。染料木素对玉米大斑病菌和番茄早疫病菌具有抑制作用,其EC_(50)分别为522.40和311.53μg/mL,。利用HPLC方法测定了苯乙酸在发酵过程中的含量变化,发现发酵5 d时发酵液中苯乙酸含量较高。以上结果明确了放线菌Hhs.015发酵液中的部分抑菌活性物质及其抑菌效果,为后续研究提供了参考。

不同剂量芬太尼对高龄患者行无痛肠镜时异丙酚药效学的影响

目的 探讨不同剂量芬太尼对高龄患者行无痛肠镜时异丙酚药效学的影响。方法 选择择期纤维结肠镜检查术高龄患者90例,随机分为3组（n=30）,生理盐水对照组（C组）和0.5、1.0μg/kg芬太尼组（F0.5组、F1.0组）。采用血浆靶控（TCI）输注异丙酚后,3组分别予静脉注射芬太尼0、0.5、1.0μg/kg,3 min后行纤维结肠镜检查。按序贯法确定异丙酚血浆靶浓度,相邻的浓度梯度比值为1.2。若未出现体动反应,下一例采用低一级浓度梯度;出现体动反应者,则下一例采用高一级浓度梯度,计算各组异丙酚半数有效效应室浓度（EC_（50））,半数有效听觉诱发电位指数（AAI_（50））,肠镜检查时间、苏醒时间及离院时间,术后不良反应发生情况。结果 C组、F0.5、F1.0组异丙酚抑制肠镜检查术诱发的体动反应的EC_（50）及其95%CI分别为3.08（2.78~3.42）、2.75（2.50~3.02）、2.05（1.98~2.13）μg/ml,异丙酚EC_（50）呈递减趋势（P〈0.05）;AAI_（50）及其95%CI分别为28.92（24.26~31.72）、30.95（18.79~32.67）、33.72（31.85~36.24）,AAI_（50）呈递增趋势（P〈0.05）。三组中F1.0组苏醒时间、离院时间,不良反应发生情况低于C组和F0.5组（P〈0.05）。结论 高龄患者纤维结肠镜检查术时,芬太尼联合异丙酚TCI,可使异丙酚抑制体动反应的EC_（50）降低,而复合芬太尼1μg/kg时血流动力学更稳定,不良反应更少。

六种选矿药剂对藻类的毒性比较

本文评价了六种选矿药剂对藻类的毒性效应,它们对斜生栅藻的毒性大小排列顺序是:二号油>Fu>0145>Yx>MPA>S-808,96h-EC_(50)值分别为41.2,50.1,82.0,177.8,198.2和900ppm。六种选矿药剂对藻类毒性最大的是二号油,毒性最小的是S-808。对藻类细胞形态的观察结果表明,0145对藻类的细胞形态有轻度的致畸效应,在其它五种药剂的培养物中,均未发现畸变细胞。在室温下存放10d后MPA,0145和二号油,毒性明显下降,其下降速率的顺序是:MPA>0145>二号油。藻类对S-808具有净化脱色作用,100ppm浓度的S-808溶液经藻类作用32d后,其色度可减少48％,作用62d和93d,色度分别降低54％和58％。0145抑制藻类的光合放氧,经50,100和200ppm浓度的0145处理4h后,与对照相比,藻类的光合放氧速率分别下降15、34和36％。

百香果茎基腐病病原鉴定及室内毒力测定

茎基腐病是百香果毁灭性病害之一,结合症状观察、病原菌分离纯化、致病性测定和分子鉴定等方法,对海南省澄迈县百香果茎基腐病病原菌进行种类鉴定,采用菌丝生长速率法和孢子萌发法测定250 g/L丙环唑乳油等6种药剂对病原菌的室内毒力,初步筛选防控药剂。结果表明,分离鉴定海南省澄迈县百香果茎基腐病原菌为腐皮镰刀菌Fusarium solani。供试6种药剂中,250 g/L苯醚甲环唑乳油对菌丝生长的抑制效果最明显,EC_(50)为0.3372 mg/L,其次是450 g/L咪鲜胺水乳剂和70%甲基硫菌灵可湿性粉剂,EC_(50)分别为0.4749 mg/L和0.7172 mg/L。分生孢子萌发试验中,450 g/L咪鲜胺水乳剂浓度为9 mg/L时相对抑制率最高,为74.78%,其4.5 mg/L的相对抑制率次之,为61.44%;70%甲基硫菌灵可湿性粉剂1400 mg/L和250 g/L苯醚甲环唑乳油250 mg/L相对抑制率较大,分别为58.89%和33.67%;30%噁霉灵水剂效果最差,37.5~600 mg/L相对抑制率为0。

硝基苯对Escherichia coli和Bacillus subtilis生长抑制的构效分析

以大肠杆菌和枯草芽孢杆菌为毒性测试生物,测定了硝基化合物对两种细菌种群的半数生长抑制浓度值(EC50值),并对其进行定量结构活性相关性(QSARs)研究,分别获得多重线性回归方程,大肠杆菌:-lgEC50=1.575+0.522lgP+0.332I+0.341∑σ-,n=27,r=0.907,r2=0.822,s=0.194,f=35.4;枯草芽孢杆菌:-lgEC50=0.744lgP+0.276I+0.2301Ka+0.179ELUMO-0.928,n=26,r=0.964,r2=0.928,s=0.113,f=68.1.应用所建的QSARs模式,预测结构相似的硝基芳烃化合物的EC50值,并探讨了毒性作用机制.

苯胺类化合物对发光菌的毒性及定量构效

测定13种苯胺类化合物,研究在pH值为5.0,7.0,9.0时对发光菌的急性毒性(15minEC50).应用两种理化参数logP和pKa,对毒性数据进行定量构效关系(QSARs)研究,探讨苯胺类化合物的毒性机制.结果表明,苯胺类化合物对发光菌的毒性随pH值的升高而增大,这与不同pH值下苯胺类化合物的电离程度有关.在相同pH值下,苯胺类化合物的毒性随取代基团的种类、个数及取代位置而不同.苯胺类化合物属于极性麻醉化合物,其对发光菌的毒性以亲电性为主,毒性可用logP和pKa来联合描述.

六种有机磷农药及三种重金属离子对小球藻的毒性研究

本研究报告了六种有机磷农药及三种重金属离子对小球藻生长的ＥＣ５０值，并证实有机磷农药的毒性大小依次为：辛硫磷，对硫磷，水胺硫磷，ＤＤＶ，氧化乐果，甲氨磷。同时研究证实了重金属的毒性大小依次为Ｈｇ２＋，Ｃｕ２＋，Ｚｎ２＋，以及Ｆｅ２＋对Ｃｕ２＋毒性的拮抗作用。

极值风速地域性演化及对风力发电机组安全性的影响

风力发电机组根据历史气象观测数据计算确定的多年一遇风速进行设计与选型,若气候模式在其寿命期间发生改变,风速极值分布可能出现明显变化,将对风力机的安全性造成突出影响。为此,选用我国风电开发热点区域5处气象站点近40 a气象观测数据,将其分为前后2段(1973—1992和1993—2012),利用基于广义Pareto分布的跨阈法分别计算了多年一遇极值风速。分析了长时间尺度下气候变化所致多年一遇极值风速的地域性变化规律及其对风力发电机组安全性的影响。通过前后时段和不同地域多年一遇极值风速的对比,分析发现所调研内蒙和山东站点50 a一遇和1 a一遇最大风速均呈下降趋势,长时间尺度上极值风速的变化对风力机安全性有正面影响,而华中地区站点基本持平,长时间尺度上极值风速的变化对风力机安全性无明显影响。

氟哌啶醇对褪黑素免疫调节作用的影响

目的 :本文研究了氟哌啶醇 (haloperidol,Hal)对褪黑素 (melotonin ,MT)免疫调节作用的影响。方法 :小鼠自实验前 1周置于标准明暗周期交迭环境中饲养、自由摄食饮水。实验时分别测定小鼠外周血淋巴细胞百分率 (Lym% )、T -淋巴细胞百分率 (T -Lym % )与血清溶血素生成水平 (HC50 值 )。结果 :MT 2 0 μg/kg可以显著升高Lym %、T-Lym %与HC50 值 ,Hal 0 .4～ 1 .6mg/kg对小鼠Lym %、T -Lym %无直接影响 ,对HC50 值有一定影响 ,但均完全抑制MT升高Lym %、T -Lym %与HC50 值的作用。结论 :MT的免疫调节作用机制之一可能与多巴胺 (DA)受体介导有关。