荧光光谱对自组装多肽作为药物载体的初步研究

为解决疏水性药物普遍存在的因水中溶解度低而给药困难、生物利用度低的问题,采用了新型两亲性自组装多肽RGA16(Ac-RADAGAGARADAGAGS-NH2)作为载体包裹和释放疏水性模型药物。以芘为模型疏水性药物,以鸡蛋卵磷脂脂质体模拟细胞膜,通过稳态荧光光谱表征和测定芘的存在形式和浓度。两亲性自组装多肽RGA16能够在水溶液中稳定模型疏水性药物芘的晶体。扫描电镜图像显示多肽RGA16与芘晶体相互吸引,两者形成10μm以上大小的复合体。在机械搅拌下多肽RGA16与水溶液中的芘相互作用5d左右形成稳定的胶体混悬液(多肽-芘复合体)。被多肽包裹时,芘以晶体的形式存在。而当与EPC脂质体溶液混合时,芘可从多肽的包裹中以分子形式释放到EPC的双层膜中。芘从自组装多肽所稳定的胶态晶体向EPC脂质体释放的过程采用连续时间扫描稳态荧光光谱加以观察。通过将释放过程中芘单体的荧光强度与标准曲线相比较,确定了特定时间点EPC脂质体中芘的转移量。以上结果表明:该两亲性自组装多肽RGA16具有作为小分子量疏水性药物载体的潜力。