天然产物Epibatidine的全合成研究进展

本文综述了天然产物Epibatidine的全合成研究进展,参考文献16篇。

强镇痛活性生物碱Epibatidine及其类似物的构效关系研究

强镇痛活性生物碱Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ及其类似物的构效关系研究徐建平，何东，王志中，沈家骢，高连勋，宋雅茹（吉林大学化学系理论化学研究所，长春，１３００２３）（中国科学院长春应用化学研究所）（北京师范大学化学系）关键词Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ，ＡＭ１，...

Epibatidine的全合成研究进展

概述了 Epibatidine全合成研究的进展。全文分四部分 :( 1) Epibatidine的发现和结构的确定 ;( 2 ) Epibatidine的全合成研究 ;( 3)氮杂双环的合成 ;( 4 ) Epibatidine的全合成研究进展。参考文献34篇。

天然产物Epibatidine的作用受体初探

天然产物Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ的作用受体初探徐建平，何东，王志中，沈家骢，高连勋，宋雅茹（吉林大学化学系，理论化学研究所，长春，１３００２３）（中国科学院长春应用化学研究所）（北京师范大学化学系）关键词Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ，尼古丁，受体，ＡＭ１１９...

新型非成瘾镇痛化合物Epibatidine 3-吡啶酯开链类似物的合成

根据生物电子等排原理,以ABT-594为先导化合物,设计并通过DCC缩合反应合成了6个新的3 吡啶酯开链Epibatidine类似物,其结构经核磁共振谱、质谱、元素分析或高分辩质谱确证.

Epibatidine开链类似物的合成和镇痛活性研究

以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用1H NMR,13C NMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验.结果表明,除化合物6外,其余化合物均显示出一定的镇痛活性.其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶,用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物,其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Ep ibatid ine的低.