共载吴茱萸碱及磷酸氯喹复方脂质体的制备及乳腺癌抗癌效果初步研究

目的:制备双载吴茱萸碱及磷酸氯喹复方脂质体(EVO-CQ-Lips),并研究其体外抗乳腺癌细胞增殖的活性。方法:首先采用薄膜分散法制备载吴茱萸碱(evodiamine, EVO)脂质体,然后通过硫酸铵梯度法共载入磷酸氯喹(chloroquine, CQ)。采用单因素结合正交设计筛选最优处方,并对最优处方粒径、包封率、载药量、外观形态进行表征,并考察其储存稳定性、体外抑制释放、体外乳腺癌细胞MCF-7增殖等情况。结果:所制备EVO-CQ-Lips外观形态为类球形,粒径为(170±6.24)nm, EVO的包封率为59.22%±4.52%、载药量为6.59%±1.38%,CQ的包封率为76.29%±1.02%、载药量10.03%±0.31%。体外稳定性良好,且对正常细胞毒性较低,生物安全性良好。体外释放结果显示EVO及CQ释放率均能达到80%以上,具有良好的缓释效果。MTT结果显示EVO-CQ-Lips对MCF-7细胞具有良好的抗乳腺癌活性。活死细胞染色结果显示纳米粒对MCF-7细胞杀伤效果良好且呈浓度依赖性。结论:本研究成功制备载CQ及EVO脂质体,且其具有良好的体外抗乳腺癌活性。