The potential application of the traditional Chinese herb Exocarpium Citri grandis in the prevention and treatment of COVID-19

Huajuhong(Exocarpium Citri grandis,ECG)is a traditional Chinese herbal medicine and has been used for the treatment of respiratory diseases for hundreds of years.Recently,ECG has been listed in a traditional Chinese medicine formula in the Guidelines for the Diagnosis and Treatment of Coronavirus Disease 2019(sixth edition)in China.To date,the effect and mechanism of ECG against respiratory diseases have not been systematically reviewed.In this paper,the researchers summarized the effects of ECG and its pharmacologically active compound naringin in functioning as an antitussive and expectorant,improving lung function,alleviating acute lung injury,attenuating pulmonary fibrosis,and enhancing antiviral immune response,so as to provide a reference for its clinical application in the prevention and treatment of multiple respiratory diseases,including coronavirus disease 2019.

化橘红成花过程挥发油成分的动态变化及活性分析

本文旨在探索化橘红花挥发油成分的动态变化,为化橘红花的综合利用和其挥发油产品的开发提供理论参考。以现蕾期、花苞期、盛开期和谢花期的化橘红花新鲜样品为材料,水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用气质联用法(GC-MS)测定挥发油成分,通过构建“化橘红花-活性成分-靶点”网络图对挥发油活性进行分析。结果表明化橘红花挥发油成分以烯类(56.84%~70.19%)和醇类(21.33%~38.34%)物质为主,包括γ-松油烯、D-柠檬烯、芳樟醇、法尼醇、橙花叔醇和β-蒎烯。烯类物质在成花过程中呈现出逐渐降低的趋势,醇类物质表现出先增多再减少的趋势,盛开期达到峰值。现蕾期、花苞期和盛开期的挥发性物质总量保持在较高水平,谢花期显著降低。法尼醇、芳樟醇、α-水芹烯、橙花叔醇和香茅醇等挥发性成分的抑菌和抗氧化活性较高。各个花期的化橘红花均含有丰富的挥发油,具有开发应用价值。

基于中药特色技术传承概述广东芸香科道地药材

基于中药传统特色技术,文章通过现场观摩调研与文献检索,概述在十大广药中占有1/3的芸香科药物的药用历史、产地采收加工、性状鉴别特点。芸香科药物多含挥发油,具有芳香气,大部分具有宽中理气的功效,临床应用广泛。据考证,柚类橘红始自清代,此前使用橘类橘红;广陈皮主产区在新会地区,也称新会陈皮,药用时间至今约有600年;广佛手以肇庆高要地区产量多且质优,“佛手柑”的记载最早见于元朝。化橘红的传统加工方法是将化州柚的外层果皮切成角状,加工成7角的毛橘红药材,称为“毛七爪”;新会陈皮需在新会地区内陈化三年,方可称为“新会陈皮”。化橘红鉴别特点为表面密被柔软毡状细绒毛,有油点,气清香;新会陈皮“鬃眼”明显,对光照视呈半透明状,香气浓郁。广佛手切面的外皮呈黄色,肉呈白色,俗称“金边白肉”。文章基于中药传统理论、技术对广东地区芸香科道地药材进行概述,以期守正创新,使中药的传统特色技术得到传承发展。

化橘红挥发油对罗汉果斑枯病菌的抑制作用及机理

采用平板抑菌法结合盆栽防治试验测定化橘红(Citri grandis Exocarpium)挥发油对罗汉果(Siraitia grosvenorii)斑枯病菌(Stagonosporopsis cucurbitacearum)的抑制活性。通过显微观察病原菌菌丝体的形态及测定挥发油处理病原菌菌丝体后处理液的电导率及可溶性蛋白质含量变化情况,探究化橘红挥发油的抑菌机理。平板抑菌结果表明,化橘红挥发油稀释≤1 000倍对罗汉果斑枯病病原菌菌丝生长的抑制率均达100.0%,显著高于80%多菌灵可湿性粉剂稀释1 000倍的抑制率(88.7%)。盆栽试验结果表明,化橘红挥发油稀释1 000倍,45%戊唑·咪鲜胺乳油和10%苯醚甲环唑乳油对罗汉果斑枯病病斑扩展的抑制率均在80.0%以上,且均显著高于80%多菌灵可湿性粉剂的抑制率(70.68%)。显微镜下观察发现,经化橘红挥发油处理7 d的病原菌菌丝呈念珠状膨大并有断裂现象。菌丝体与化橘红挥发油共培养结果表明,混合液的电导率及可溶性蛋白质含量均随着化橘红挥发油处理浓度的加大、互作时间的延长而提高;浓度为2.0 g/L的化橘红挥发油与病原菌菌丝共培养48 h,培养液的电导率为279.208μS/cm,为各处理最大值;挥发油终质量分数0.2%、作用60 h后,培养液中的可溶性蛋白质含量达90.6μg/mL,为各处理的最大值。

化橘红黄酮深共熔溶剂提取工艺优化及抗氧化活性研究

[目的]提高化橘红在功能食品及医药等领域的应用。[方法]选取深共熔溶剂体系、深共熔溶剂含水率、料液比、提取温度和提取时间为试验因素,以黄酮得率为指标进行单因素试验,从中筛选出具有显著性差异的因素,并采用响应面法优化深共熔溶剂提取化橘红黄酮工艺;以DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基清除能力评价化橘红黄酮提取液的抗氧化活性。[结果]氯化胆碱—乙二醇体系提取的化橘红黄酮得率最高。深共熔溶剂含水率、料液比、提取温度对化橘红黄酮的得率有显著影响,以此为基础进行响应面分析得到化橘红黄酮的最优提取工艺:深共熔溶剂含水率43%、料液比1∶21(g/mL)、提取温度60℃,化橘红黄酮得率为(19.31±0.47)mg/g。对最优工艺条件下得到的化橘红黄酮提取液进行抗氧化活性研究,结果显示,化橘红黄酮提取液对DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基清除率的半最大效应质量浓度分别为(117.61±1.71),(36.91±0.46),(387.52±1.85)μg/mL。[结论]深共熔溶剂提取化橘红黄酮的得率显著优于传统水提法和乙醇溶剂提取法(P<0.05);化橘红黄酮具有作为天然抗氧化剂来源的潜力。

化橘红提取物的制备工艺优化及其降脂作用

采用单因素试验和L_(9)(3^(4))正交试验设计法,以加水量、提取次数、提取时间和提取温度为考察对象,以化橘红柚皮苷质量分数和干浸膏质量分数为考察指标,确定化橘红最佳提取工艺参数;并通过饲喂高脂饲料建立混合型高脂血症小鼠模型,探讨化橘红提取物对实验小鼠高脂血症的降脂作用。结果表明,化橘红水提物的优选制备工艺参数为:以水作为溶媒,料液比1:30,提取温度70℃,提取3次,每次60min。在此工艺条件下,化橘红水提物柚皮苷质量分数为56.15 mg/g,传统工艺主要以乙醇为溶媒,此工艺可为化橘红水提提供参考。与模型组相比,化橘红高剂量组胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平分别降低了47.11%,36.84%和65.18%,肝指数和Lee’s指数显著降低,血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平分别降低了56.68%和56.63%,且可以改善肝细胞肿胀变性,减轻脂滴沉积以及脂肪空泡形成。结果说明,化橘红提取物对混合型高脂血症模型小鼠有降脂作用。

化橘红精油香气成分分析及品质检测

为了阐明化橘红精油中挥发性有机物成分,探究化橘红精油关键香气成分,建立化橘红精油质量控制标准。该研究采用水蒸气蒸馏法提取化橘红精油,采用感官评价,结合电子鼻和气相-质谱联用仪(GC-MS)以及气相-质谱联用仪(GC-MS/O)明确化橘红中关键香气成分,同时评估其农药残留。结果发现:通过感官评价发现化橘红主要的挥发性风味以柑橘味、甜香味、药味、木质味、辛辣味为代表性特征,通过GC-MS从化橘红精油共检测出68种挥发性有机物,其中主要的挥发性有机物烯烃类、醇类和酯类分别占比84.48%、6.67%和6.05%,以柠檬烯,月桂烯、γ-松油烯为主要的挥发性有机物,结合GC-MS/O确定其15种关键性的挥发性特征香气成分。结合农残分析,明确水蒸气蒸馏提取下化橘红精油有机氯农药残留符合药典规定标准。该研究清晰阐明了化橘红精油挥发性有机物组成和品质安全,为化橘红产品开发和品质控制提供参考。

市售化橘红总黄酮含量测定研究

目的:测定广州地区流通领域市售化橘红药材与饮片中总黄酮的含量,为化橘红商品药材质量现状调查提供简便依据。方法:以柚皮苷为对照品,采用紫外分光光度法在283 nm处测定30批化橘红样品中总黄酮质量分数。结果:以甲醇为提取溶剂,超声40 min制备供试品溶液,紫外检测得到的30批样品总黄酮质量分数差异较大。结论:收集的30批样品总黄酮含量检测结果证实了市面流通化橘红商品药材存在质量参差不齐的问题,以简单的质量评价方法为市售化橘红商品药材质量调查提供一定参考依据。

基于便携GC-MS和HS/SPME-GC×GC-TOF MS分析化州橘红与广西橘红成分差异

为探究不同产地橘红挥发性成分之间的差异,本研究采用便携气相色谱-质谱(GC-MS)和顶空固相微萃取结合全二维气相色谱-飞行时间质谱(GC×GC-TOF MS)技术分析化州橘红和广西橘红的挥发性成分。结果表明,便携GC-MS只能初步区分化州橘红和广西橘红,不能确定化州橘红的特征标志物;利用主成分分析法(PCA)和正交偏最小二乘法(OPLS-DA)对GC×GC-TOF MS实验数据进行处理,根据|p(corr)|>9和|p|>0.06结合VIP>1.1,共筛选出10种化州橘红标志物。该研究为化州橘红药材的质量评价与鉴定提供了依据,也为其他中药质量评价提供了方法参考。

化橘红干燥技术与设备研究现状及对策

化橘红烘干是其生产加工过程中非常重要的一个环节,通过调研化橘红干燥发展现状,合理分析该领域存在的科学与技术问题,为化橘红产业合理化发展提供参考和对策。根据化橘红自身特性,科学调研本领域应用的相关技术装备现状,通过结合化橘红传统干燥工艺和中草药领域现有的干燥方法,对比研究不同干燥方法及装备对化橘红有效成分和品质的影响,并充分考虑适应性和经济性等问题,浅析化橘红干燥装备的技术缺陷和不足,同时对该领域急需解决的关键技术和发展趋向进行合理分析。在当前化橘红干燥行业中,传统烘干房干燥设施和阳光生晒、阴干干燥设施的成本最低,微波干燥和热风干燥设备的效率最高,真空冷冻干燥和变温压差膨化干燥设备对化橘红的有效成分保留最多,但从效率、成本、有效成分损耗等各方面综合分析来看,各干燥设施或设备均存在不足之处,因此需要在探究并掌握化橘红传统干燥工艺流程及参数变化规律的基础上,建立化橘红干燥技术标准和品质等级标准,合理利用各干燥设备的优势,进行联合干燥,将各干燥方式的优势最大化。

化橘红配方颗粒与饮片汤剂的化学等量性和药效等效性研究

目的考察化橘红配方颗粒与饮片汤剂间的化学等量性和药效等效性。方法运用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)进行成分分析,通过氨水喷雾引咳小鼠试验和小鼠酚红排泌祛痰试验进行药效学研究,从而考察化橘红配方颗粒与饮片汤剂的化学等量性和药效等效性。结果薄层色谱图中,化橘红配方颗粒与饮片汤剂在柚皮苷相应的位置上,显相同颜色的斑点;高效液相特征图谱中,辨识归属特征共有峰12个,化橘红配方颗粒与饮片汤剂的相似度均>0.9;化橘红配方颗粒与饮片汤剂柚皮苷和野漆树苷的含量相当(P>0.05)。相同剂量的化橘红配方颗粒与饮片汤剂对小鼠止咳潜伏期和咳嗽次数,以及酚红排泌量的作用差异均无统计学意义(P>0.05)。结论化橘红配方颗粒与化橘红饮片汤剂的共有药效组分相似,主要成分含量相当,止咳祛痰作用效果等效。

顶空-气质联用法比较不同品种橘红胎挥发性成分差异

目的 建立快速分析橘红胎中挥发性成分的方法,比较不同品种橘红胎挥发性成分的差异。方法 采用静态顶空-气质联用(HS-GC-MS)技术分析橘红胎样品。采用质谱标准库(NIST17、WILEY275)检索,确定不同品种橘红胎中挥发性成分并比较差异,通过主成分分析、聚类分析对不同品种橘红胎进行归类。结果 共鉴定出橘红胎中49个挥发性成分,包括有烯类、醛类、醇类等,其中以烯类成分含量最高,超过总挥发性成分50%。副毛橘红胎中含有较高的乙酸龙脑酯,此成分在以柚类作为砧木的密叶红肉正毛、密叶黄龙正毛橘红胎中亦有检出,但含量较低。主成分分析和聚类分析均可将橘红胎按品种区分,两者的结果相一致。结论 不同品种的橘红胎挥发性成分有较大差异。所建立的HS-GC-MS分析方法稳定可靠,可用于橘红胎中挥发性成分的测定。

不同化州柚品系新橘皮糖苷合成关键酶基因的差异表达分析

目的:发掘5个化州柚品系中新橘皮糖苷(NEO)关键合成酶差异表达基因及其序列变异。方法:调查分析不同化州柚品系性状特征,基于转录组数据筛选品系差异表达的NEO合成关键酶基因,并通过RT-qPCR验证表达量,再进行候选基因的克隆及序列比对、蛋白质性质分析、进化树构建等生信分析。结果:密叶、密叶红肉品系性状高度相似,且2个品系幼果中NEO合成关键酶基因CgT1,2RhaT的表达量均低于其他品系;各品系CgT1,2RhaT基因编码区序列长1 359 bp,编码452个氨基酸,高度同源且无内含子,但密叶、密叶红肉品系该基因的启动子区域存在多个SNPs和InDels;预测CgT1,2RhaT蛋白为不稳定的可溶性非分泌型蛋白,与Cm1,2RhaT亲缘关系最近。结论:克隆获得5个化州柚品系新橘皮糖苷合成关键酶差异表达基因CgT1,2RhaT序列,发现2个性状相似的化州柚品系的基因CgT1,2RhaT表达量较低,可能与其启动子区域的变异位点有关,该发现为阐明不同化州柚品系成分积累的差异、功能基因差异表达的分子机制提供了基础研究,并为化州柚品种选育提供了基因资源。

化橘红的药用和保健功能的研究进展

化橘红是一种主产于化州的特色中药材,含有黄酮、多糖、挥发油、香豆素类等生物活性物质。本文就化橘红的药用和保健功能研究进展进行综述,其中,药用功能主要包括止咳化痰、抗血栓、抗炎、防治糖尿病心肌病的心肌损伤、保护肝、肺等;保健功能主要包括抗氧化、降血糖、调节血脂、增强免疫力、抗疲劳等。期望能为化橘红资源的开发利用提供参考。

化橘红热风干燥动力学模型及品质特性

为探索化橘红热风干燥特性及品质,采用自制热风干燥设备研究了不同热风温度、切片厚度和风速对化橘红切片干燥特性、水分有效扩散系数及品质的影响,并建立了干燥动力学模型。结果表明:化橘红热风干燥过程属于降速干燥过程,热风温度和切片厚度对干燥时间影响较大;水分有效扩散系数范围0.2311×10^(-7)~0.7865×10^(-7)m^(2)/s,热风温度和切片厚度对其影响显著,呈正相关性。通过拟合6种常用薄层干燥数学模型发现:Page模型具有最大的R^(2)平均值、最小的χ^(2)和RMSE平均值,分别为0.997、0.000312和0.01556;模型验证实验值与预测值拟合较好,模型可以用来预测化橘红热风干燥过程水分变化规律;温度对化橘红主含量柚皮苷和野漆树苷影响显著,在较低温度50℃时主含量保留率高,较高温度70℃时主含量最低,在55°、60°、65℃温度范围内主含量变化由干燥温度和干燥时间二者交互作用影响。

不同基原的化橘红UPLC指纹图谱、化学模式识别及含量测定研究

目的 建立化橘红药材的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,并进行化学模式识别分析及含量测定,以鉴别不同基原的化橘红差异。方法 通过建立UPLC指纹图谱,确定20批化橘红样品共有峰及峰面积,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012A版)进行相似度分析。以共有峰峰面积数据为基础,采用统计分析软件SPSS 19.0进行聚类分析,SIMCA 13.0进行主成分分析(PCA)及正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA),并对指认的化学成分进行含量测定。结果 UPLC指纹图谱确定了18个共有峰,指认其中5、6、8、12、15号峰分别为7-羟基香豆素、柚皮苷、野漆树苷、佛手柑内酯、异欧前胡素;相似度评价结果显示样品S2、S3、S6、S8相似度介于0.851~0.891之间,其余16批样品相似度均>0.900。聚类分析可大致区分毛橘红和光橘红,少数批次存在偏差;PCA和OPLS-DA结果显示毛橘红和光橘红有更明显的区分趋势,并筛选出3个可能造成两种化橘红差异的标志物。含量测定结果表明,化橘红近成熟组柚皮苷含量高于幼果组和未成熟组(P<0.05),未成熟组佛手柑内酯含量明显高于近成熟组(P<0.05),各组野漆树苷、异欧前胡素含量无显著性差异。结论 所建立的UPLC指纹图谱结合化学模式识别及含量测定方法,可系统、全面地评价化橘红药材质量,筛选出的差异性标志物可为药效物质研究提供参考。

化橘红(柚)饮片、标准汤剂和配方颗粒相关性研究

目的探讨化橘红(柚)饮片、标准汤剂和配方颗粒的相关性和差异性,为生产过程中的质量控制提供参考。方法建立化橘红(柚)饮片、标准汤剂、配方颗粒的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)进行相似度评价,确定共有峰。采用皮尔逊相关性分析、聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)及正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)对15批化橘红(柚)饮片、标准汤剂、配方颗粒的UPLC指纹图谱进行分析。以变量重要性投影值(VIP)大于1为标准筛选差异性成分。结果3类样品的UPLC指纹图谱均分别确定9个共有峰,其中指认4个成分,即维采宁-2(峰4)、柚皮苷(峰5)、野漆树苷(峰6)、橙皮内酯水合物(峰7);化橘红(柚)饮片、标准汤剂、配方颗粒对照指纹图谱之间的相似度均大于0.900。皮尔逊相关性分析结果显示,饮片与标准汤剂的2个共有峰(峰3、峰7)均呈显著正相关(P<0.05),与峰9呈显著负相关(P<0.05);标准汤剂与配方颗粒的9个共有峰均呈显著正相关(P<0.05)。CA结果显示,化橘红(柚)标准汤剂与配方颗粒之间无明显差异,可聚为一类。PCA结果显示,化橘红(柚)标准汤剂与配方颗粒的各化学成分绝对量接近;OPLS-DA结果显示,45批样品分为3类,并筛选出3个VIP值大于1的差异性成分,分别为柚皮苷(峰5)、野漆树苷(峰6)和橙皮内酯水合物(峰7)。结论化橘红(柚)饮片、标准汤剂与配方颗粒的化学成分基本一致,三者质量具有良好的正相关性。所建立的方法简便易操作,可用于实际生产中化橘红(柚)的质量控制。

化橘红在药品和食品领域应用研究进展

对近年来化橘红在药品和食品领域的应用研究进行综述,充分挖掘其价值,以期为更好地利用和开发化橘红提供参考依据。在药品领域,收集总结近年来以化橘红为君药的中成药,以药品样式为主要分类指标,将其归为丸类、颗粒类、煎膏类、糖浆类、胶囊类、片剂类和其他类,并分析化橘红在药品发挥的功效及与其他复方成分复配所产生的药效。在食品领域,通过文献检索,发现现有研究集中在六大类产品形式,分别为饮片类、固体、液体饮料类、片剂食品类、糖类、茶类、口服液。通过归纳的方式,更系统地呈现化橘红的应用方向,以助力产业发展。

基于HS-GC/MS的化橘红挥发性成分特征研究

目的建立化橘红挥发性成分顶空-气相色谱/质谱联用(HS-GC/MS)分析方法,探究不同类别化橘红挥发性成分特点。方法采用HS-GC/MS分析方法,采集不同类别化橘红指纹图谱;通过《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)建立化橘红对照指纹图谱;通过质谱库NIST08.L数据检索和对照品比对,分析化橘红特征成分;并通过指纹图谱相似度对比、指纹图谱共有峰聚类分析、主要挥发性成分特征分析,研究不同类别化橘红挥发性成分特征。结果建立了化橘红挥发性成分HS-GC/MS指纹图谱分析方法及对照指纹图谱,标记共有峰11个;分别构建不同类别化橘红HS-GC/MS对照指纹图谱,正毛、副毛、光果化橘红分别含有25个、14个、12个共有峰,通过指纹图谱相似度对比,可判别化橘红药材类别;化橘红主要挥发性成分β-月桂烯、柠檬烯、γ-松油烯的峰面积比值可反映不同类别药材挥发性成分的特点,正毛化橘红γ-松油烯与柠檬烯的峰面积比值显著高于其他两个类别,副毛化橘红β-月桂烯与γ-松油烯的峰面积比值显著高于其他两个类别,光果化橘红3个挥发性成分比值均偏低。结论建立的HS-GC/MS分析方法能反映不同类别化橘红药材挥发性成分特征,结合指纹图谱相似度评价可以区分不同类别化橘红,为化橘红药材质量研究和化橘红等级标准建立提供重要评价方法。

化州柚果实不同部位成分生长过程中动态变化研究

目的:研究化州柚生长过程中外果皮、中果皮、果瓤的成分动态变化情况,综合评价化州柚不同部位内在质量。方法:采用HPLC法测定HPLC色谱图及柚皮苷、野漆树苷的含量,采用HS-GC/MS法测定HS-GC/MS色谱图及β-月桂烯、柠檬烯、γ-松油烯的峰面积,并测定醇溶性浸出物和水溶性浸出物的含量。结果:HPLC、HG-GC/MS检测结果均显示外果皮的化学成分最为丰富,其富含柠檬烯、β-月桂烯、γ-松油烯,中果皮、果瓤中挥发性成分极少;随着果实生长,各部位柚皮苷含量呈下降趋势,野漆树苷含量呈先升后降趋势,醇溶性浸出物含量呈先降后升趋势,水溶性浸出物含量变化幅度相对较小。结论:化州柚果实不同部位生长过程中内在质量不断变化,建议综合考量分别建立化橘红和化橘红胎鲜果采收标准,从源头保证产品质量相对稳定。