The potential application of the traditional Chinese herb Exocarpium Citri grandis in the prevention and treatment of COVID-19

Huajuhong(Exocarpium Citri grandis,ECG)is a traditional Chinese herbal medicine and has been used for the treatment of respiratory diseases for hundreds of years.Recently,ECG has been listed in a traditional Chinese medicine formula in the Guidelines for the Diagnosis and Treatment of Coronavirus Disease 2019(sixth edition)in China.To date,the effect and mechanism of ECG against respiratory diseases have not been systematically reviewed.In this paper,the researchers summarized the effects of ECG and its pharmacologically active compound naringin in functioning as an antitussive and expectorant,improving lung function,alleviating acute lung injury,attenuating pulmonary fibrosis,and enhancing antiviral immune response,so as to provide a reference for its clinical application in the prevention and treatment of multiple respiratory diseases,including coronavirus disease 2019.

化橘红成花过程挥发油成分的动态变化及活性分析

本文旨在探索化橘红花挥发油成分的动态变化,为化橘红花的综合利用和其挥发油产品的开发提供理论参考。以现蕾期、花苞期、盛开期和谢花期的化橘红花新鲜样品为材料,水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用气质联用法(GC-MS)测定挥发油成分,通过构建“化橘红花-活性成分-靶点”网络图对挥发油活性进行分析。结果表明化橘红花挥发油成分以烯类(56.84%~70.19%)和醇类(21.33%~38.34%)物质为主,包括γ-松油烯、D-柠檬烯、芳樟醇、法尼醇、橙花叔醇和β-蒎烯。烯类物质在成花过程中呈现出逐渐降低的趋势,醇类物质表现出先增多再减少的趋势,盛开期达到峰值。现蕾期、花苞期和盛开期的挥发性物质总量保持在较高水平,谢花期显著降低。法尼醇、芳樟醇、α-水芹烯、橙花叔醇和香茅醇等挥发性成分的抑菌和抗氧化活性较高。各个花期的化橘红花均含有丰富的挥发油,具有开发应用价值。

基于中药特色技术传承概述广东芸香科道地药材

基于中药传统特色技术,文章通过现场观摩调研与文献检索,概述在十大广药中占有1/3的芸香科药物的药用历史、产地采收加工、性状鉴别特点。芸香科药物多含挥发油,具有芳香气,大部分具有宽中理气的功效,临床应用广泛。据考证,柚类橘红始自清代,此前使用橘类橘红;广陈皮主产区在新会地区,也称新会陈皮,药用时间至今约有600年;广佛手以肇庆高要地区产量多且质优,“佛手柑”的记载最早见于元朝。化橘红的传统加工方法是将化州柚的外层果皮切成角状,加工成7角的毛橘红药材,称为“毛七爪”;新会陈皮需在新会地区内陈化三年,方可称为“新会陈皮”。化橘红鉴别特点为表面密被柔软毡状细绒毛,有油点,气清香;新会陈皮“鬃眼”明显,对光照视呈半透明状,香气浓郁。广佛手切面的外皮呈黄色,肉呈白色,俗称“金边白肉”。文章基于中药传统理论、技术对广东地区芸香科道地药材进行概述,以期守正创新,使中药的传统特色技术得到传承发展。

化橘红挥发油对罗汉果斑枯病菌的抑制作用及机理

采用平板抑菌法结合盆栽防治试验测定化橘红(Citri grandis Exocarpium)挥发油对罗汉果(Siraitia grosvenorii)斑枯病菌(Stagonosporopsis cucurbitacearum)的抑制活性。通过显微观察病原菌菌丝体的形态及测定挥发油处理病原菌菌丝体后处理液的电导率及可溶性蛋白质含量变化情况,探究化橘红挥发油的抑菌机理。平板抑菌结果表明,化橘红挥发油稀释≤1 000倍对罗汉果斑枯病病原菌菌丝生长的抑制率均达100.0%,显著高于80%多菌灵可湿性粉剂稀释1 000倍的抑制率(88.7%)。盆栽试验结果表明,化橘红挥发油稀释1 000倍,45%戊唑·咪鲜胺乳油和10%苯醚甲环唑乳油对罗汉果斑枯病病斑扩展的抑制率均在80.0%以上,且均显著高于80%多菌灵可湿性粉剂的抑制率(70.68%)。显微镜下观察发现,经化橘红挥发油处理7 d的病原菌菌丝呈念珠状膨大并有断裂现象。菌丝体与化橘红挥发油共培养结果表明,混合液的电导率及可溶性蛋白质含量均随着化橘红挥发油处理浓度的加大、互作时间的延长而提高;浓度为2.0 g/L的化橘红挥发油与病原菌菌丝共培养48 h,培养液的电导率为279.208μS/cm,为各处理最大值;挥发油终质量分数0.2%、作用60 h后,培养液中的可溶性蛋白质含量达90.6μg/mL,为各处理的最大值。

化橘红黄酮深共熔溶剂提取工艺优化及抗氧化活性研究

[目的]提高化橘红在功能食品及医药等领域的应用。[方法]选取深共熔溶剂体系、深共熔溶剂含水率、料液比、提取温度和提取时间为试验因素,以黄酮得率为指标进行单因素试验,从中筛选出具有显著性差异的因素,并采用响应面法优化深共熔溶剂提取化橘红黄酮工艺;以DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基清除能力评价化橘红黄酮提取液的抗氧化活性。[结果]氯化胆碱—乙二醇体系提取的化橘红黄酮得率最高。深共熔溶剂含水率、料液比、提取温度对化橘红黄酮的得率有显著影响,以此为基础进行响应面分析得到化橘红黄酮的最优提取工艺:深共熔溶剂含水率43%、料液比1∶21(g/mL)、提取温度60℃,化橘红黄酮得率为(19.31±0.47)mg/g。对最优工艺条件下得到的化橘红黄酮提取液进行抗氧化活性研究,结果显示,化橘红黄酮提取液对DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基清除率的半最大效应质量浓度分别为(117.61±1.71),(36.91±0.46),(387.52±1.85)μg/mL。[结论]深共熔溶剂提取化橘红黄酮的得率显著优于传统水提法和乙醇溶剂提取法(P<0.05);化橘红黄酮具有作为天然抗氧化剂来源的潜力。

化橘红提取物的制备工艺优化及其降脂作用

采用单因素试验和L_(9)(3^(4))正交试验设计法,以加水量、提取次数、提取时间和提取温度为考察对象,以化橘红柚皮苷质量分数和干浸膏质量分数为考察指标,确定化橘红最佳提取工艺参数;并通过饲喂高脂饲料建立混合型高脂血症小鼠模型,探讨化橘红提取物对实验小鼠高脂血症的降脂作用。结果表明,化橘红水提物的优选制备工艺参数为:以水作为溶媒,料液比1:30,提取温度70℃,提取3次,每次60min。在此工艺条件下,化橘红水提物柚皮苷质量分数为56.15 mg/g,传统工艺主要以乙醇为溶媒,此工艺可为化橘红水提提供参考。与模型组相比,化橘红高剂量组胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平分别降低了47.11%,36.84%和65.18%,肝指数和Lee’s指数显著降低,血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平分别降低了56.68%和56.63%,且可以改善肝细胞肿胀变性,减轻脂滴沉积以及脂肪空泡形成。结果说明,化橘红提取物对混合型高脂血症模型小鼠有降脂作用。

化橘红精油香气成分分析及品质检测

为了阐明化橘红精油中挥发性有机物成分,探究化橘红精油关键香气成分,建立化橘红精油质量控制标准。该研究采用水蒸气蒸馏法提取化橘红精油,采用感官评价,结合电子鼻和气相-质谱联用仪(GC-MS)以及气相-质谱联用仪(GC-MS/O)明确化橘红中关键香气成分,同时评估其农药残留。结果发现:通过感官评价发现化橘红主要的挥发性风味以柑橘味、甜香味、药味、木质味、辛辣味为代表性特征,通过GC-MS从化橘红精油共检测出68种挥发性有机物,其中主要的挥发性有机物烯烃类、醇类和酯类分别占比84.48%、6.67%和6.05%,以柠檬烯,月桂烯、γ-松油烯为主要的挥发性有机物,结合GC-MS/O确定其15种关键性的挥发性特征香气成分。结合农残分析,明确水蒸气蒸馏提取下化橘红精油有机氯农药残留符合药典规定标准。该研究清晰阐明了化橘红精油挥发性有机物组成和品质安全,为化橘红产品开发和品质控制提供参考。

市售化橘红总黄酮含量测定研究

目的:测定广州地区流通领域市售化橘红药材与饮片中总黄酮的含量,为化橘红商品药材质量现状调查提供简便依据。方法:以柚皮苷为对照品,采用紫外分光光度法在283 nm处测定30批化橘红样品中总黄酮质量分数。结果:以甲醇为提取溶剂,超声40 min制备供试品溶液,紫外检测得到的30批样品总黄酮质量分数差异较大。结论:收集的30批样品总黄酮含量检测结果证实了市面流通化橘红商品药材存在质量参差不齐的问题,以简单的质量评价方法为市售化橘红商品药材质量调查提供一定参考依据。

基于便携GC-MS和HS/SPME-GC×GC-TOF MS分析化州橘红与广西橘红成分差异

为探究不同产地橘红挥发性成分之间的差异,本研究采用便携气相色谱-质谱(GC-MS)和顶空固相微萃取结合全二维气相色谱-飞行时间质谱(GC×GC-TOF MS)技术分析化州橘红和广西橘红的挥发性成分。结果表明,便携GC-MS只能初步区分化州橘红和广西橘红,不能确定化州橘红的特征标志物;利用主成分分析法(PCA)和正交偏最小二乘法(OPLS-DA)对GC×GC-TOF MS实验数据进行处理,根据|p(corr)|>9和|p|>0.06结合VIP>1.1,共筛选出10种化州橘红标志物。该研究为化州橘红药材的质量评价与鉴定提供了依据,也为其他中药质量评价提供了方法参考。

化橘红黄酮类成分的HPLC指纹图谱研究

目的 研究不同品种和产地化橘红药材黄酮类成分的色谱指纹图谱分析方法。方法 应用 HPL C法以柚皮苷为参比 ,以相对保留时间和峰面积百分比为参数 ,建立 10个样品的 HPL C指纹图谱。结果 标示出 30多个峰 ,且不同品种化橘红 (毛橘红和光橘红 )的图谱存在较大的差异。结论 该方法准确、重现性好 。

化州橘红多糖对小鼠消炎、止咳及化痰功效的影响研究

本试验研究了化州橘红多糖的消炎、止咳、化痰作用。采用二甲苯耳廓肿胀致炎法来观察化州橘红多糖对小鼠的消炎作用;小鼠浓氨水引咳法来观察化州橘红多糖的止咳作用;小鼠气管段酚红排泌法观察化州橘红多糖的化痰作用。化州橘红多糖对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀有不同程度的抑制作用,其中化州橘红多糖低、中、高剂量组的肿胀抑制率分别为24.93%、34.84%和48.72%,阿司匹林阳性对照组的肿胀抑制率为52.83%;化州橘红多糖能明显的延长浓氨水刺激引起的小鼠的咳嗽潜伏期及减少2 min内的咳嗽次数,其中化州橘红多糖高剂量组的效果好于磷酸苯丙哌林片阳性对照组;化痰试验显示化州橘红多糖中、高剂量组与空白对照组之间存在极显著性差异(P<0.01),低剂量组差异不明显,即化州橘红多糖能够增加小鼠气管段酚红的排泌量。结果表明化州橘红多糖具有较好的消炎、止咳及化痰作用。

化橘红多糖的提取纯化及抗氧化活性研究

对化橘红粗多糖及其纯化组分的抗氧化活性进行研究。化橘红粉末经热水提取、乙醇沉淀、sevage法脱蛋白、透析得到粗多糖,粗多糖经DEAE-52纤维素阴离子交换层析柱分离,得到2个纯化组份ECP1和ECP2。采用化学法分别测定了粗多糖及其纯化组分的体外清除自由基(DPPH.,.OH,ABTS.+)能力、还原能力。粗多糖的多糖含量为74.29%,经DEAE-52纯化的组分ECP1和ECP2的多糖含量分别为83.39%和85.77%。结果表明粗多糖及其两个纯化组分均具有较好的抗氧化清除自由基的能力,并且抗氧化能力与多糖浓度之间存在良好的相关性。其中ECP2的抗氧化清除自由基能力强于ECP和ECP1,但是低于对照VC。

化橘红中柚皮苷和野漆树苷含量同时测定方法的建立

目的建立同时测定化橘红中柚皮苷和野漆树苷的含量的方法。方法采用RP-HPLC法,GraceSmartRP C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰乙酸,梯度洗脱;流速1.0 mL.min-1;检测波长330 nm;柱温室温。结果柚皮苷和野漆树苷浓度分别在0.96～28.80μg(r=0.999 9)和0.07～2.10μg(r=0.999 9)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系。平均加样回收率(n=5)分别为98.81%和98.73%。结论该方法简便、快速、准确,重复性好,可用于化橘红中柚皮苷及野漆树苷含量的同时测定。

毛橘红总黄酮指纹图谱与其抗氧化活性的谱效关系研究

【目的】研究毛橘红总黄酮指纹图谱与其抗氧化活性的谱效关系。【方法】采用高效液相色谱(HPLC)法制备毛橘红总黄酮指纹图谱,按中国药典法进行抗氧化作用强度的测定。应用灰关联(GM)数学模型计算各色谱峰与抗氧化活性的灰关联度,采用逐步多元回归对指纹色谱峰进行回归、筛选,并结合广义回归人工神经网络(GRNN)进行抗氧化性预测。【结果】筛选出对抗氧化作用有统计学意义(P<0.05)的4个峰,GRNN预测模型显示筛选后的预测误差显著小于筛选前的预测误差(P<0.05)。【结论】灰关联与逐步多元回归结合的方法可阐明毛橘红总黄酮指纹图谱与抗氧化活性间的谱效关系,GRNN法可较好地预测毛橘红谱峰的抗氧化强度。

化橘红药典标准的修改建议及其等级标准的建立

针对现行《中国药典》化橘红标准中基原混乱、实际使用的药用部位与规定不符等问题,经过大量的文献考证、市场调研及实验研究,提出了化橘红药典标准合理的修改建议。化橘红最初植物来源为化州柚,柚是化州柚匮乏时期出现的替代品,二者化学成分的种类和含量均有较大差异,有必要加以区分,建议将化州柚作为化橘红的唯一基原。化橘红在实际使用中,药用部位逐渐由外层果皮演变为幼果,二者化学组成相同且幼果有效成分含量更高,因此建议:化橘红应增加幼果这一药用部位。此外,还建立了化橘红等级标准,可以区分药材基原、评价质量优劣。研究为完善化橘红质量标准提供了依据,并将规范化橘红市场流通,促进化橘红资源合理利用,加速化橘红进入国际市场。

化橘红药材红外指纹图谱的研究

目的建立化橘红药材的红外指纹图谱,通过考察不同品种化橘红药材的红外指纹图谱差异,为化橘红药材的快速鉴别提供理论依据和实用方法。方法采用傅里叶红外光谱法(FTIR)建立不同品种化橘红药材红外指纹图谱,应用Spectrum v5.0.1红外软件对实验数据进行处理。结果 FTIR图谱在1820～950 cm-1范围内选点归一化处理后毛橘红和光橘红差异显著,其在1800～700 cm-1范围内二阶导数谱差异亦显著,可作为两者主要鉴别特征,经处理后的FTIR指纹图谱能有效鉴别两类化橘红药材。结论红外指纹图谱法鉴别化橘红快速、简便、可行,可有效区分毛橘红和光橘红。

两种化橘红的质量鉴别

[目的]评价毛橘红与光橘红两品种质量。[方法]以形态分类法和显微鉴定法比较两者原植物及显微构造,以分光光度法比较两者总黄酮含量,以高效液相色谱法比较两者柚皮苷含量及指纹图谱,以薄层扫描法比较两者野漆树苷含量,以酚红法、耳廓肿胀法、氨水引咳法分别比较两者祛痰、消炎、镇咳疗效。[结果]两者原植物及显微构造存在外果皮绒毛、茎非腺毛等显著差异,毛橘红总黄酮含量、柚皮苷含量均高于光橘红,前者野漆树苷含量为后者的10倍,指纹图谱也有显著差异,毛橘红祛痰、镇咳、消炎作用均优于光橘红。[结论]道地药材毛橘红质量显著优于光橘红。

化橘红多糖铁(Ⅲ)配合物的合成、理化性质及表面结构的研究

以化橘红中提取的多糖和三氯化铁合成化橘红多糖铁 ( )配合物 (IEC) ,并对其理化性质和表面结构进行了初步研究。结果表明 ,该配合物是以铁核β- Fe OOH为核心、多糖在其表面配合而成的表面配合物 ;它在生理 p H下全溶 ,不水解 ,不沉淀 ,有望成为生物利用度较好的补铁剂。

化橘红药材挥发油提取及用饱和水溶液法包合工艺研究

目的优选化橘红药材挥发油提取及包合的最佳工艺。方法以挥发油得率为指标,采用单因素试验考察挥发油的提取工艺;以挥发油包合率及包合物得率为评价指标,采用饱和水溶液法,进行L_9(3~4)正交试验,优选挥发油的包合工艺,并采用显微呈像分析、X射线衍射法对包合物进行表征。结果挥发油的最佳提取工艺为不浸泡,加10倍量水,提取10 h;最佳包合工艺为:油(mL)∶β-环糊精(g)∶水(mL)=1∶8∶80,包合温度为50℃,包合时间为3 h。包合工艺的验证试验显示,挥发油包合率、包合物得率平均值分别为91.50%、88.36%。显微镜法、X射线衍射法表明包合物形成,包合物状态良好。结论本试验优选出的挥发油提取及包合工艺稳定可行,可为制剂生产提供一定依据。

化橘红黄酮提取及膏状抗氧化面膜的制备

采用乙醇浸提法将化橘红中的黄酮提取分离得到乙醇提取物。研究了提取温度、料液比、乙醇体积分数对黄酮提取率的影响。以单因素试验为基础,通过正交试验优化了化橘红中黄酮的乙醇浸提工艺。确定较佳工艺条件为:提取温度80℃,料液比1∶50(g∶m L),乙醇体积分数80%。在此条件下,黄酮的提取率为3.19%。以具有抗氧化功能的VC和没食子酸丙酯(PG)作为标准参照,将化橘红提取液加到面膜中,研制出具有抗氧化活性的面膜产品,为化橘红资源应用指出新方向。