抗肿瘤天然产物Ecteinascidin-743的研究进展

Ecteinascidin-743是一种从加勒比海海鞘Ecteinascidia turbinata中分离得到的具有较强抗肿瘤活性的海洋生物碱,作为治疗软组织肉瘤和卵巢癌的孤药,已经在欧洲获得批准。本文对该药的化学合成、体外活性和作用机理、体内抗肿瘤活性、毒理学、药代动力学及临床试验作一综述。

海洋抗肿瘤药物Ecteinascidin-743的研究新进展

目前对海洋抗肿瘤药物的研究已经成为全世界普遍关注的热点,海洋天然产物现已成为临床抗癌药物的重要来源。Ecteinascidin—743是从加勒比海海鞘Ecteinascidia turbinata中分离提取得到的海洋生物碱,抗肿瘤活性明显高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物,对多种肿瘤细胞如自血病、卵巢癌,软组织肉瘤、黑素瘤、宫颈癌、乳腺癌、结直肠癌、肾癌、前列腺癌、肺癌及非小细胞肺癌等有明显抑制活性,是首个成功应用到临床的海洋抗肿瘤药物。本文检索近年相关文献,对该药的合成、药理及临床研究进展作一综述。