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Toluene Alkylation to Selective Formation of p-Xylene over Co-Crystalline ZSM-12/ZSM-5 Catalyst 被引量:6
1
作者 P.N.Joshi P.S.Niphadkar +2 位作者 P.A.Desai R.Patil V.V.Bokade 《Journal of Natural Gas Chemistry》 EI CAS CSCD 2007年第1期37-41,共5页
The alkylation of toluene with methanol to selective formation of p-xylene has been systematically studied. ZSM-12 (MTW)/ZSM-5 co-crystalline zeolite in 40:60 proportions have been synthesized by the same molar gel... The alkylation of toluene with methanol to selective formation of p-xylene has been systematically studied. ZSM-12 (MTW)/ZSM-5 co-crystalline zeolite in 40:60 proportions have been synthesized by the same molar gel composition, but at different temperatures and periods than that of ZSM-12 and ZSM-5, separately. All the prepared samples are characterized by XRD, SEM, BET, and XRF. The activity of toluene alkylation was investigated with a mixture of toluene and methanol as a feed over the ZSM-12, ZSM-12/ZSM-5 co-crystalline, ZSM-5, and physical mixture of ZSM-12/ZSM-5. From characterization, it is observed that the ZSM-12/ZSM-5 co-crystalline material is different from that of ZSM-12, ZSM-5, and their physical mixture. Further, the ZSM-12/ZSM-5 co-crystalline zeolite produces the highest content of xylene and has better selectivity for p-xylene than ZSM-12, ZSM-5, and their physical mixture. 展开更多
关键词 ZSM-12 ZSM-5 co-crystalline toluene alkylation P-XYLENE
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Synthesis of ZSM-5/MOR Co-crystalline Zeolite without Template and the Catalytic Application Thereof 被引量:2
2
作者 Zhang Huiming Ma Guangwei 《China Petroleum Processing & Petrochemical Technology》 SCIE CAS 2009年第1期51-57,共7页
A ZSM-5/MOR co-crystalline zeolite was synthesized without using the template. The physico-chemical properties of the zeolite were characterized by XRD, FT-IR, SEM and TPD and then compared with the co-crystalline zeo... A ZSM-5/MOR co-crystalline zeolite was synthesized without using the template. The physico-chemical properties of the zeolite were characterized by XRD, FT-IR, SEM and TPD and then compared with the co-crystalline zeolite synthesized with a template. Analytical results indicated that they were similar in structure and composition. The influences ofpH value and Si/Al ratio on synthesis were studied. It was found that a high pH value or a low Si/AI ratio could provide better environment for mordenite (MOR) crystallization. The zeolites applied as catalysts in naphtha catalytic cracking for producing ethylene and propylene showed outstanding catalytic performance with the total yield of ethylene and propylene reaching 55 m%. The process could achieve most favorable efficiency when the catalyst contained 5 m% of MOR. 展开更多
关键词 ZSM-5 MORDENITE co-crystalline catalytic cracking ethylene propylene
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Synthesis and Characterization of ZSM-5/β Co-Crystalline Zeolite
3
作者 TianboZhao HuiyingZhang +2 位作者 FengyanLi ChaoYang BaoningZong 《Journal of Natural Gas Chemistry》 EI CAS CSCD 2005年第2期95-100,共6页
ZSM-5/β co-crystalline zeolites with different content of ZSM-5 have beensynthesized by adding different amount of ZSM-5 to the synthetic system of β zeolite with NaAlO_2,silica sol as the source of aluminum and sil... ZSM-5/β co-crystalline zeolites with different content of ZSM-5 have beensynthesized by adding different amount of ZSM-5 to the synthetic system of β zeolite with NaAlO_2,silica sol as the source of aluminum and silica, respectively, and TEA^+ as the template undercontrolled condition of the synthesis. The ZSM-5/β co-crystalline zeolite was studied by XRD, SEM,BET and NH_3-TPD. The reaction activity of toluene alkylation was investigated with a mixture oftoluene-methanol as the feedstock in a pulse micro-reactor over the ZSM-5/β co-crystalline zeolite.It is found that ZSM-5/β co-crystalline zeolite has two kinds of zeolite structure including ZSM-5and β zeolite, not in the form of a physical mixture. The pore structure of ZSM-5/βco-crystalline zeolites is different from that for β zeolite, ZSM-5 and their physical mixture. Inaddition, the peaks of both high and low temperature desorption of ammonia over the ZSM-5/βco-crystalline zeolite shift 23℃ to lower temperatures and the acid amount of its strong acid is 3%more than the physical mixture. So the ZSM-5/β co-crystalline zeolite produces the highest contentof xylene, which is 10.4% higher than the physical mixture. And the ZSM-5/β co-crystalline zeolitehas better selectivity for toluene alkylation and weaker de-methylation than β zeolite, ZSM-5 andtheir physical mixture. 展开更多
关键词 β zeolite ZSM-5 co-crystalline ZEOLITE SYNTHESIS CHARACTERIZATION
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HPLC法测定恶拉戈利钠中间体6有关物质及方法学验证
4
作者 王武宝 高思国 +4 位作者 刘水莲 张雨 任耀辉 时呈凤 范荣荣 《山东化工》 CAS 2024年第11期158-161,共4页
目的:建立了测定恶拉戈利钠中间体6有关物质的HPLC法,并进行方法学验证。方法:用WATREX Reprosil C_(18)(4 mm×250 mm×5μm)色谱柱,以0.1%磷酸水为流动相A,甲醇为流动相B,进行梯度洗脱,流速1.1 mL/min;用紫外检测器检测,波长2... 目的:建立了测定恶拉戈利钠中间体6有关物质的HPLC法,并进行方法学验证。方法:用WATREX Reprosil C_(18)(4 mm×250 mm×5μm)色谱柱,以0.1%磷酸水为流动相A,甲醇为流动相B,进行梯度洗脱,流速1.1 mL/min;用紫外检测器检测,波长215 nm;进样量15μL;柱温25℃。结果:恶拉戈利钠中间体6与其他各中间体分离度好,线性、溶液稳定性、重复性及中间精密度试验结果均符合要求,各中间体的控制限度均可达到定量限。结论:本高效液相色谱法专属性强、灵敏度高、精密度好、方法操作简单、准确,可用于恶拉戈利钠中间体6有关物质的测定。 展开更多
关键词 HPLC法 恶拉戈利钠中间体6 有关物质 方法学验证
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一种新型口服GnRH拮抗剂——Elagolix 被引量:4
5
作者 王诗惠 张杰 +1 位作者 纪英博 张永凯 《国际妇产科学杂志》 CAS 2018年第4期327-330,共4页
艾伯维(AbbVie)于2017年9月6日向美国食品药品监督管理局(FDA)提交了将Elagolix用于治疗子宫内膜异位症的新药申请,并在1个多月后获得了FDA的优先审评资格。Elagolix是一种口服的促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH_A),对于子宫内膜异位症... 艾伯维(AbbVie)于2017年9月6日向美国食品药品监督管理局(FDA)提交了将Elagolix用于治疗子宫内膜异位症的新药申请,并在1个多月后获得了FDA的优先审评资格。Elagolix是一种口服的促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH_A),对于子宫内膜异位症引起的月经痛和非月经盆腔痛具有很好的疗效。与以往大家所熟知的GnRH激动剂(GnRHa)相比,具有较高的口服生物利用度,避免了注射引起的疼痛感和过敏反应,增加了患者依从性。目前该药物延期通过,涉及补充肝损伤的资料,FDA将于2018年第3季度回复意见,对于不良反应肝损伤的原理尚不清楚。Elagolix有望成为治疗子宫内膜异位症的新型口服GnRH_A,对于后续研究进展将持续关注。 展开更多
关键词 elagolix 子宫内膜异位症 促性腺素释放激素
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HPLC法测定艾拉戈克钠原料药中手性异构体的研究 被引量:1
6
作者 张高雅 厉廷有 +2 位作者 田帅华 刘红伟 何苏云 《药学与临床研究》 2023年第2期124-127,共4页
目的:建立测定艾拉戈克钠原料药中艾拉戈克钠手性异构体的HPLC方法。方法:采用CHIRALPAK ZWIX(-)色谱柱,以甲醇-乙腈-水-甲酸-二乙胺(170∶810∶20∶0.38∶0.52)为流动相,检测波长为270 nm,流速0.5 mL·min^(-1),进样量10μL,柱温25... 目的:建立测定艾拉戈克钠原料药中艾拉戈克钠手性异构体的HPLC方法。方法:采用CHIRALPAK ZWIX(-)色谱柱,以甲醇-乙腈-水-甲酸-二乙胺(170∶810∶20∶0.38∶0.52)为流动相,检测波长为270 nm,流速0.5 mL·min^(-1),进样量10μL,柱温25℃,运行时间20 min。结果:艾拉戈克钠手性异构体与艾拉戈克钠之间分离度良好,质量浓度在0.25~10μg·mL^(-1)范围内峰面积线性关系良好(r>0.999);定量限约为0.25μg·mL^(-1),检测限约为0.1μg·mL^(-1);回收率在94.33%~109.1%之间(RSD 4.0%),3批次样品中均未检出艾拉戈克钠异构体。结论:建立的艾拉戈克钠手性异构体高效液相检查法专属性强、灵敏度适宜、重复性良好,可适用于艾拉戈克钠其手性异构体的质量控制。 展开更多
关键词 艾拉戈克钠 手性异构体 高效液相色谱法
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AIO_(3)·H_(6)TeO_(6)(A=NH_(4)^(+),Rb^(+)):Two telluric acid and iodate Co-crystalline compounds with second harmonic generation response
7
作者 Shunye Yu Yi Shui +5 位作者 Shuo Liu Gan Huang Canxiao Huang Chunhui Geng Lili Liu Hongming Liu 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2023年第1期15-21,共7页
Two co-crystalline compounds containing telluric acid and iodate,namely AIO_(3)·H_(6)TeO_(6)(A=Rb^(+),NH_(4)^(+)),were investigated as potential nonlinear optical materials.They crystallize into isostructural and... Two co-crystalline compounds containing telluric acid and iodate,namely AIO_(3)·H_(6)TeO_(6)(A=Rb^(+),NH_(4)^(+)),were investigated as potential nonlinear optical materials.They crystallize into isostructural and consist of isolated[IO_(3)]group and[H_(6)TeO_(6)]molecule linked by hydrogen bonds and charge interactions of Rb^(+)/NH_(4)^(+).They show phase-matching second harmonic generation responses with moderate intensity of 1.2×KDP(Rb^(+))and 1.1×KDP(NH_(4)^(+)).They also possess large optical band gaps over 4.25 eV and can be easily grown from aqueous so-lutions.The local dipole moment calculations based on the structures of AIO_(3)·H_(6)TeO_(6)(A=K+,Rb^(+),NH_(4)^(+))series of compounds indicate that the change of A+cation in their structural frame causes a slight change in the arrangement directions of[IO_(3)]and[Te(OH)_(6)]groups,and further induces their SHG responses of different in-tensities at the macroscopic level. 展开更多
关键词 Nonlinear optical co-crystalline ISOSTRUCTURAL Local dipole moment Second harmonic generation
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子宫内膜异位症治疗的研究进展 被引量:20
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作者 徐彦 顾振鹏 +2 位作者 刘志慧 崔金秀 曹轶君 《现代妇产科进展》 CSCD 北大核心 2020年第8期638-640,共3页
子宫内膜异位症(EMs)是女性慢性进行性系统疾病,因其高发病率、高复发率和年轻化趋势备受关注。EMs具有类似恶性肿瘤的侵袭、种植行为,被称为“良性癌”。内异症相关性疼痛(尤以慢性盆腔痛、深度性交痛及痛经为著)、异常子宫出血、不孕... 子宫内膜异位症(EMs)是女性慢性进行性系统疾病,因其高发病率、高复发率和年轻化趋势备受关注。EMs具有类似恶性肿瘤的侵袭、种植行为,被称为“良性癌”。内异症相关性疼痛(尤以慢性盆腔痛、深度性交痛及痛经为著)、异常子宫出血、不孕以及癌变等并发症对女性的生活质量造成了严重的影响。近年来多学科多领域的研究正在逐步改善EMs的治疗方案,促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂、靶向治疗、RNA治疗及植物疗法等逐渐成为EMs的新兴治疗手段。本文主要阐述EMs患者个体化治疗的前沿药物和新思路。 展开更多
关键词 内异症 elagolix 手术 RNA治疗 靶向治疗
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2-氟-6-三氟甲基苄胺的合成新方法 被引量:3
9
作者 丁志新 孙路 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期51-54,共4页
以2-甲基-3-三氟甲基苯胺(1)为原料,经Balz-Schiemann反应制得3-氟-2-甲基三氟甲苯(3);3经溴代制得2-氟-6-三氟甲基苄溴(4),最后经Gabriel反应合成2-氟-6-三氟甲基苄胺,总收率53.4%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。
关键词 elagolix Gabriel反应 Balz-Schiemann反应 药物合成
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恶拉戈利治疗子宫内膜异位症的研究进展 被引量:1
10
作者 付黎芸 王绍娟 张竣 《实用药物与临床》 CAS 2022年第6期549-552,共4页
子宫内膜异位症常发生于生育期女性,是一种依赖于雌、孕激素调节的妇科疾病,目前主要通过手术及激素类药物长期综合治疗以期改善患者临床症状和减少疾病复发。恶拉戈利(Elagolix)是首个治疗中重度子宫内膜异位症的口服非肽类小分子促性... 子宫内膜异位症常发生于生育期女性,是一种依赖于雌、孕激素调节的妇科疾病,目前主要通过手术及激素类药物长期综合治疗以期改善患者临床症状和减少疾病复发。恶拉戈利(Elagolix)是首个治疗中重度子宫内膜异位症的口服非肽类小分子促性腺激素释放激素受体拮抗剂。本文将对恶拉戈利治疗子宫内膜异位症的机制、临床应用、注意事项及不良反应展开综述。 展开更多
关键词 子宫内膜异位症 恶拉戈利 促性腺激素释放激素
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An Update on Pathophysiology and Medical Management of Endometriosis 被引量:1
11
作者 Kulvinder Kochar Kaur Gautam Allahbadia 《Advances in Reproductive Sciences》 2016年第2期53-73,共21页
Endometriosis is an inflammatory oestrogen dependent disease defined by the presence of endometrial glands and stroma at extrauterine sites. The modern advance in treatment of endometriosis management is tackling the ... Endometriosis is an inflammatory oestrogen dependent disease defined by the presence of endometrial glands and stroma at extrauterine sites. The modern advance in treatment of endometriosis management is tackling the debilitating pain it causes, besides the infertility in patients desiring fertility in reproductive age group. This can be achieved by surgical or medical means, although in most cases a combination of both treatments is required. Usually, long term treatment is required in most cases. Unfortunately in most cases, pain symptoms recur between 6months and 12 months once treatment is stopped. A lot of research has gone in understanding the pathogenesis and further medical management of endometriosis besides surgery to be useful in relieving pain and use in patients desiring fertility besides hormonal treatments used earlier like hormonal contraceptives (oral, transdermal or vaginal administration), progestogens, danazol, Gonadotrophic releasing hormone agonist (GnRH), aromatase inhibitors. Newer agents like antiangiogenic drugs, phytochemical agents like resveratrol, TNF-α inhibitors, GnRH antagonists like egalogolix, statins, antiinflammatory agents like COX2 Inhibitors and PPARγ inhibitors like pioglitazone etc., with recent work of combined efficacy of telmesartan of both PPARγ partial agonism along with angiotensin 1 receptor agonism having more efficacy, role of immunomodulators like rapamycin, lipoxin 4 and pentoxyphylline, GnRH antagonists like egalogolix are still under study undergoing phase III trials although preliminary results show promising results with fewer side effects as compared to similar duration of GnRH agonist and much less BMD side effects. Increasing number of trials show the safety of SPRM’s, along with efficacy although disadvantage is suppression of fertility so cannot be used for women desiring fertility. Currently, only mifepristone and ulipristal have received FDA approval for indication in fibroid treatment, MTP and not for endometriosis as yet. The advantages and disadvantages of all the recent advances are discussed in an update in the pathophysiology as well medical treatment of endometriosis. 展开更多
关键词 Antiangiogenic Agents Phytotherapeutics Drugs (Resveratrol) PPAR Gamma Agonism with AT1R Agonism (Telmesartan) GnRH Antagonist (elagolix) IL-17A SPRM Modulators (Ulipristal) Immunomodulators (Pentoxyphylline) Statins (Atorvastatin)
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噁拉戈利的共晶研究 被引量:1
12
作者 陈晓锋 徐娟 +2 位作者 王慧萍 李鹏 宁丽峰 《中国计划生育学杂志》 2020年第12期1948-1949,1954,F0002,共4页
目的:探讨噁拉戈利的共晶制备以及结构表征。方法:应用溶剂结晶法制备噁拉戈利-帕莫酸共晶,并采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热量法(DSC)、红外光谱法(IR)等晶型结构确证方法对共晶结构进行表征,并进一步... 目的:探讨噁拉戈利的共晶制备以及结构表征。方法:应用溶剂结晶法制备噁拉戈利-帕莫酸共晶,并采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热量法(DSC)、红外光谱法(IR)等晶型结构确证方法对共晶结构进行表征,并进一步检测其稳定性。结果:筛选得到噁拉戈利-帕莫酸共晶,其供晶纯度可达99.29%。经过稳定性实验显示共晶具有良好的物理稳定性。结论:噁拉戈利-帕莫酸共晶具有良好的物理稳定性,有可能成为一个新的有效的固体药物形式。 展开更多
关键词 噁拉戈利 共晶 稳定性
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噁拉戈利关键中间体的成盐结晶及晶体表征 被引量:1
13
作者 吴晶 赵金红 +1 位作者 申建伟 柴雨柱 《中国处方药》 2022年第2期17-18,共2页
目的探讨噁拉戈利中间体硫酸盐晶型I的表征鉴定。方法采用溶液结晶-悬浮搅拌法制备噁拉戈利中间体硫酸盐晶型I,并采用X-射线粉末衍射分析法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析法(TGA)、偏光显微镜法(PLM)等药物固态分析方法对噁拉... 目的探讨噁拉戈利中间体硫酸盐晶型I的表征鉴定。方法采用溶液结晶-悬浮搅拌法制备噁拉戈利中间体硫酸盐晶型I,并采用X-射线粉末衍射分析法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析法(TGA)、偏光显微镜法(PLM)等药物固态分析方法对噁拉戈利中间体硫酸盐晶型I进行表征鉴定。结果制备得到的噁拉戈利中间体硫酸盐晶型I具有良好理化性质,其纯度可达到99.22%。结论噁拉戈利中间体硫酸盐晶型I具有良好的固态性质,有利于生产过程中的质量控制、贮存和运输。 展开更多
关键词 噁拉戈利 中间体 硫酸盐 固态性质
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衍生化-液质联用法测定噁拉戈利钠中2-氟-3-甲氧基苯硼酸
14
作者 胡素招 钱暮霜 《上海医药》 CAS 2022年第15期54-57,77,共5页
建立了衍生化-液质联用法来检测噁拉戈利钠中的2-氟-3-甲氧基苯硼酸的含量。以N-甲基亚氨基二乙酸为衍生剂,在100℃加热1 h进行衍生,液相色谱采用梯度洗脱模式在Agilent Zorbax Eclipse XDB-C_(18)色谱柱上运行,以甲酸铵水溶液(pH 4.0,1... 建立了衍生化-液质联用法来检测噁拉戈利钠中的2-氟-3-甲氧基苯硼酸的含量。以N-甲基亚氨基二乙酸为衍生剂,在100℃加热1 h进行衍生,液相色谱采用梯度洗脱模式在Agilent Zorbax Eclipse XDB-C_(18)色谱柱上运行,以甲酸铵水溶液(pH 4.0,10 mmol/L)作流动相A和乙腈作流动相B,柱温为40℃,进样体积为3μL,流速为0.6 mL/min。在电喷雾(ESI)正离子模式和选择离子监测(SIM+)m/z 299.1下进行质谱分析。检出限和定量限分别为8.1 ng/mL和24.3 ng/mL。本方法在24.3~121.6 ng/mL的浓度范围内线性关系良好,回收率范围为90.4%~106.5%。该方法适用于噁拉戈利钠中痕量水平的2-氟-3-甲氧基苯硼酸分析,方法简单、准确、重现性好。 展开更多
关键词 噁拉戈利钠 LCMS 衍生化 N-甲基亚氨基二乙酸
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噁拉戈利中间体成盐及盐型固态性质研究
15
作者 申建伟 赵金红 +2 位作者 吴晶 柴雨柱 徐丹 《辽宁化工》 CAS 2022年第4期482-485,共4页
开发了噁拉戈利中间体(噁拉戈利乙酯)油状物成盐结晶的条件,通过研究得到噁拉戈利乙酯的己二酸盐和磷酸盐。采用X-射线粉末衍射分析法(XRPD)、偏光显微镜法(PLM)和高效液相色谱(HPLC)等常规理化分析方法,对得到的两种盐型进行了表征。... 开发了噁拉戈利中间体(噁拉戈利乙酯)油状物成盐结晶的条件,通过研究得到噁拉戈利乙酯的己二酸盐和磷酸盐。采用X-射线粉末衍射分析法(XRPD)、偏光显微镜法(PLM)和高效液相色谱(HPLC)等常规理化分析方法,对得到的两种盐型进行了表征。研究发现得到的己二酸盐为晶体样品,磷酸盐固体样品为无定型,二者的纯度均高于99%。通过成盐实现了油状物的固化,有利于生产过程中的质量控制、贮存和运输。 展开更多
关键词 噁拉戈利中间体 油状物 结晶 固态性质
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噁拉戈利钠合成新工艺研究
16
作者 徐骥 何鑫 +2 位作者 罗开伟 汪伟 胡彬彬 《浙江化工》 CAS 2022年第10期35-39,共5页
噁拉戈利钠是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛。以3-[(2R)-2-氨基-2-苯基乙基]-5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-1-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮水杨酸盐为原料... 噁拉戈利钠是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛。以3-[(2R)-2-氨基-2-苯基乙基]-5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-1-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮水杨酸盐为原料,经酰化、烷基化、还原、水解4步反应合成了噁拉戈利钠,总收率达72%,产品结构经核磁共振氢谱1H NMR和高分辨质谱确证。该工艺原料易得,操作简便,收率较高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 噁拉戈利钠 促性腺激素释放激素(GnRH) 受体拮抗剂 合成 新工艺
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促性腺激素释放激素拮抗剂elagolix 被引量:4
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作者 刘宁宁 陈琛 杨敏 《现代药物与临床》 CAS 2016年第5期718-722,共5页
促性腺激素释放激素(Gn RH)拮抗剂是在促性腺激素释放激素的基础上经过人工改造,使其在体内不易被酶裂解,稳定性增强,半衰期延长的一种药物,临床应用更安全。其主要通过快速竞争性地与GnRH受体结合阻断信号的传递,从而达到临床治疗目的... 促性腺激素释放激素(Gn RH)拮抗剂是在促性腺激素释放激素的基础上经过人工改造,使其在体内不易被酶裂解,稳定性增强,半衰期延长的一种药物,临床应用更安全。其主要通过快速竞争性地与GnRH受体结合阻断信号的传递,从而达到临床治疗目的。艾伯维公司与Neurocrine Biosciences公司共同开发的elagolix是一种口服GnRH拮抗剂,通过抑制脑垂体促性腺释放激素受体,最终降低血循环中的性腺激素水平来治疗子宫内膜异位症,目前处于临床Ⅲ期,计划在2017年提交其治疗子宫内膜异位症的新药申请。 展开更多
关键词 elagolix GNRH拮抗剂 子宫内膜异位症
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噁拉戈利钠片的制备及体内外评价
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作者 贾俊伟 朱志祥 +3 位作者 李正照 庞余江 张丽萍 冯中 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第2期253-260,共8页
该研究制备了噁拉戈利钠自研片,并以溶出相似因子f_(2)为判断指标,优化了活性药物成分(API)粒径、干法制粒过筛筛网孔径以及片剂硬度等3个关键制剂工艺参数。结果显示,当API的粒径[d(0.9)]为250μm、干法制粒过筛筛网的孔径为1.4 mm、... 该研究制备了噁拉戈利钠自研片,并以溶出相似因子f_(2)为判断指标,优化了活性药物成分(API)粒径、干法制粒过筛筛网孔径以及片剂硬度等3个关键制剂工艺参数。结果显示,当API的粒径[d(0.9)]为250μm、干法制粒过筛筛网的孔径为1.4 mm、片剂硬度为80 N时,自研片与参比制剂的体外释放行为一致。随后,该研究采用平行人工膜渗透分析(PAMPA)法中相关的渗透参数和在Beagle犬体内的药物动力学特征来研究自研片的生物等效性。结果表明,自研片和参比制剂的渗速率分别为8.6988和8.1616μg·mL^(-1)·min^(-1),膜渗透性分别为2.24×10^(-4)和2.10×10^(-4)cm/s,自研片的置信区间为100.82%~104.54%;两者的药动学参数均无统计学差异(P>0.05),自研片的相对生物利用度为(95.4±8.69)%,与参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 噁拉戈利钠 工艺参数 平行人工膜渗透分析 生物等效性
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治疗子宫内膜异位症新药——elagolix 被引量:2
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作者 肖典 贺晓瑛 周辛波 《临床药物治疗杂志》 2019年第1期10-13,共4页
Elagolix是艾伯维和Neurovrine Biosciences联合开发的口服短效促性腺激素释放激素受体(GnRH)拮抗剂,其通过与脑垂体中的GnRH受体竞争结合、降低血液循环中的性腺激素水平发挥疗效。2018年7月23日,elagolix获批用于治疗子宫内膜异位,成... Elagolix是艾伯维和Neurovrine Biosciences联合开发的口服短效促性腺激素释放激素受体(GnRH)拮抗剂,其通过与脑垂体中的GnRH受体竞争结合、降低血液循环中的性腺激素水平发挥疗效。2018年7月23日,elagolix获批用于治疗子宫内膜异位,成为美国食品药品监督管理局首个批准用于治疗子宫内膜异位症的新药。另外,其在子宫肌瘤适应证的Ⅲ期临床研究也值得期待。本文就elagolix的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。 展开更多
关键词 elagolix GNRH拮抗剂 子宫内膜异位症 子宫肌瘤
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子宫内膜异位症治疗新药恶拉戈利的药理作用与临床评价 被引量:10
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作者 李春杏 刘桦 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1303-1306,共4页
子宫内膜异位症是常见的妇产科问题之一,是一组综合征和慢性病,常见临床表现为子宫内膜异位症相关疼痛,另有很大比例患者存在不孕。目前常用治疗方案效果不太理想。2018年7月美国FDA批准促性腺激素释放激素受体拮抗剂恶拉戈利上市,用于... 子宫内膜异位症是常见的妇产科问题之一,是一组综合征和慢性病,常见临床表现为子宫内膜异位症相关疼痛,另有很大比例患者存在不孕。目前常用治疗方案效果不太理想。2018年7月美国FDA批准促性腺激素释放激素受体拮抗剂恶拉戈利上市,用于治疗中重度子宫内膜异位症相关疼痛。临床研究显示,其对子宫内膜异位症相关疼痛临床缓解较明显。本文就恶拉戈利的药理作用、临床评价、安全性及用法用量等做一综述。 展开更多
关键词 恶拉戈利 促性激素释放激素受体拮抗剂 临床药理 临床评价 安全性
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