富马酸依美斯汀缓释胶囊制备工艺与体外释放度研究

目的制备富马酸依美斯汀缓释胶囊,考察不同包衣增重对其体外释放度的影响。方法采用流化床底喷包衣工艺,以羟丙基纤维素(HPC)为致孔剂、柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备富马酸依美斯汀缓释胶囊;采用高效液相色谱法测定其含量及体外释放度,并与参比制剂的释放度进行比较。结果与参比制剂相比,富马酸依美斯汀缓释胶囊缓释层包衣增重为12.0%,13.5%,15.0%时,体外释放曲线相似因子(f_(2))分别为69.9,89.6,74.1。结论所建立的制备工艺可行,缓释层包衣增重为13.5%时体外释放度与参比制剂基本一致。

液相色谱—串联质谱法测定富马酸依美斯汀在健康人体的血药浓度及其药代动力学

目的建立液相色谱-串联质谱法测定富马酸依美斯汀在健康人血浆中的浓度及其药代动力学。方法12名健康志愿受试者单剂量口服富马酸依美斯汀缓释胶囊2mg，血浆样品经乙酸乙酯萃取分离后，用HPLC—MS—MS法测定富马酸依美斯汀血浆浓度。结果最低检测限为0．02ng·mL^-1，在0．05～16．0ng·mL^-1内，质谱响应线性关系良好；萃取绝对回收率均〉80％，日内、日间相对偏差均〈20％。用该法测得药代动力学参数：Cmax为（5．98±1．77）ng·mL^-1，tmax为（4．5±0．5）h，t1／2为（8．27±2．04）h；MRT为（14．3±21．2）h；AUC0-36为（72．43±34．62）h·ng·mL^-1；AUC1→∞为（78．0±39．1）ng·h·mL^-1。结论建立的HPLC—MS—MS法专属、灵敏和准确，可用于富马酸依美斯汀药代动力学研究。

富马酸依美斯汀缓释片治疗过敏性鼻炎的有效性和安全性

目的评价富马酸依美斯汀缓释片治疗过敏性鼻炎的有效性和安全性,并与市售的富马酸氯马斯汀缓释片进行对照。方法采用多中心、随机、双盲双模拟、阳性药平行对照的临床试验。结果经过两周治疗,两组临床控制率试验组11.11%,对照组18.06%,组间比较无统计学意义(P>0.05);显效率试验组81.94%,对照组75.00%,组间比较无统计学意义(P>0.05)。PP分析结果与FAS分析结果一致。不良反应:两组病人用药后不良反应发生率A组8例占11.11%,B组9例占12.50%。组间比较差异无统计学意义(P=1.000 0)。结论富马酸依美斯汀缓释片治疗过敏性鼻炎安全有效。

富马酸依美斯汀缓释片的制备及释放度的测定

目的制备富马酸依美斯汀缓释片,并建立其释放度测定方法。方法以羟丙甲纤维素、乳糖为赋形剂,采用紫外分光光度法,对释放溶剂进行筛选,并进行了释放度回收率、精密度和稳定性测定等方法学研究。结果释放度回收率平均为98.12%,RSD为1.12%(n=9)。以水为释放溶剂,用紫外分光光度法测定三批富马酸依美斯汀的释放度,重复性和均一性良好。结论紫外分光光度法可用于富马酸依美斯汀释放度的测定。