玄参中环烯醚萜Epibueropyridinium A对醛糖还原酶的抑制作用

目的:研究Epibueropyridium A对醛糖还原酶的抑制作用。方法:醛糖还原酶通过硫酸铵分级沉淀从牛眼晶状体中提取,在含有DL-甘油醛、醛糖还原酶、NADPH的反应体系中,加入一定浓度的Epibueropyridium A,通过340 nm处光密度的变化来反映Epibueropyridium A对酶活性的抑制作用。阳性对照为依帕司他,采用双倒数作图的方法确定抑制类型,二次作图法求Ki,以抑制剂浓度对抑制率作图求IC50。结果:Epibueropyridium A能显著抑制醛糖还原酶的活性,为竞争性抑制,其半数抑制剂量IC50为4.2μg/ml,Ki值为4.88μg/ml。结论:Epibueropyridium A是醛糖还原酶的竞争性抑制剂。