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Surface Modification of Biomimetic PLGA-(ASP-PEG) Matrix with RGD-Containing Peptide:a New Non-Viral Vector for Gene Transfer and Tissue Engineering 被引量:3
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作者 郭晓东 《Journal of Wuhan University of Technology(Materials Science)》 SCIE EI CAS 2006年第3期41-43,共3页
RGD-containing peptide ( K16-GRGDSPC) , characterized as non-viral gene vectors, was fabricated to modify the surface of PLGA-[ASP- PEG] matrix, which offered the foundation for gene transfer with porous matrix of g... RGD-containing peptide ( K16-GRGDSPC) , characterized as non-viral gene vectors, was fabricated to modify the surface of PLGA-[ASP- PEG] matrix, which offered the foundation for gene transfer with porous matrix of gene activated later. Peptide was synthesized and matrix was executed into chips A, B and chip C. Chip C was regarded as control. Chips A and B were reacted with cross-linker. Then chip A was reacted with peptide. MS and HPLC were ased to detect the .14W and purity of peptide. Sulphur, existing on the surface of biomaterials, was detected by XPS. The purity of un-reacted peptide in residual solution was detected by a spectrophotometer. HPLC shows that the peptide purity was 94%- 95% , and MS shows that the MW was 2 741. 3307. XPS reveals that the binding energy of sulphur was 164 eV and the ratio of carbon to sulphur (C/S) was 99. 746 :0. 1014 in reacted chip A. The binding energy of sulphur in reacted chip B was 164 eV and 162 eV, C/ S was 99.574:0.4255, aM there was no sulphur in chip C. Peptide was manufactured and linked to the surface of biomimetic and 3-D matrix, which offered the possibilities for gene transfer and tissue engineering with this new kind of non-viral gene vector. 展开更多
关键词 tissue engineering gene transfection biomimetic material non-viral vector rgd peptide
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Immobilization of RGD Peptide onto the Surface of Apatite-Wollastonite Ceramic for Enhanced Osteoblast Adhesion and Bone Regeneration 被引量:2
2
作者 张翔 GU Jianwen +3 位作者 ZHANG Yue TAN Yanfei ZHOU Jiabei 周大利 《Journal of Wuhan University of Technology(Materials Science)》 SCIE EI CAS 2014年第3期626-634,共9页
The arginine-glycine-aspartic (RGD) acid peptide was grafted to the surface of apatitewollastonite (AW) ceramic in an effort to improve its cell adhesion, proliferation and osteoinduction. RGD peptide was covalent... The arginine-glycine-aspartic (RGD) acid peptide was grafted to the surface of apatitewollastonite (AW) ceramic in an effort to improve its cell adhesion, proliferation and osteoinduction. RGD peptide was covalently immobilized onto the surface of AW ceramic via the synthetic cross linker AA.PTS-E and 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide (EDC). The modified surfaces were characterized by attenuated total reflectance Fourier transform infrared spectroscopy (ATR-FTIR) and X-ray photoelectron spectroscopy (XPS). The chemical analysis indicated that RGD peptide had been immobilized onto the AW surface successfully. The growth of osteoblast-like cells (MG63) showed that modifying the AW surface with RGD peptide enhanced the cell adhesion and proliferation. And the histological evaluation of RGD-AW showed that the bone regeneration and remodeling process were significantly enhanced compared to the original AW ceramics after 2, 4 and 8 weeks implantation in rabbit's femoral condyles. 展开更多
关键词 apatite-wollastonite ceramic surface modification rgd peptide OSTEOINDUCTION boneregeneration
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Antiplatelet Aggregation Effects of YIGSK and RGD Containing Peptides
3
作者 迪丽努尔.莎比托夫 赵明 +1 位作者 王超 彭师奇 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1998年第3期15-17,共3页
Antiplatelet aggregation effects of YIGSK, RGDS, RGDV, RGDF, YIGSKRGDS, YIGSKRGDV and YIGSKRGDF were observed. By comparing their activities it was found that by coupling YIGSK and RGD containing peptides the antiplat... Antiplatelet aggregation effects of YIGSK, RGDS, RGDV, RGDF, YIGSKRGDS, YIGSKRGDV and YIGSKRGDF were observed. By comparing their activities it was found that by coupling YIGSK and RGD containing peptides the antiplatelet aggregation effects of some of the compounds may be enhanced. 展开更多
关键词 YIGSK rgd containing peptides Antiplatelet aggregation effects
全文增补中
A RGD-Containing Oligopeptide (K)_(16)GRGBSPC: A Novel Vector for Integrin-Mediated Targeted Gene Belivery
4
作者 潘海涛 郑启新 +3 位作者 郭晓东 刘勇 李长文 宋玉林 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2006年第5期513-516,共4页
A 23 amino acid, bifunctional integrin-targeted synthetic oligopeptide was evaluated for ex vivo gene delivery to rabbit bone marrow stromal cells (BMSCs). Synthesis of the peptide (K)16GRGDSPC was performed on a ... A 23 amino acid, bifunctional integrin-targeted synthetic oligopeptide was evaluated for ex vivo gene delivery to rabbit bone marrow stromal cells (BMSCs). Synthesis of the peptide (K)16GRGDSPC was performed on a solid-phase batch peptide synthesizer. BMSCs were transfected with plasmid DNA coding for luciferase by (K)j6GRGDSPC and the transfection efficiency was assayed. The influences of chloroquine and polyethyleneimine on the transfection efficiency were also examined. The target specificity of (K)16GRGDSPC to mediate exogenous gene into BMSCs was analyzed using cell attachment test and gene delivery inhibition test. The results showed that the transfection efficiency of the oligopeptide vector was lower than that of Lipofectamine. But in the presence of endosomal buffer chloroquine or endosomal disrupting agent polyethyleneimine, the transfection efficiency of the vector was greatly enhanced. In addition, RGD-containing peptides inhibited BMSCs' attachment to the 96-well plates pretreated with fibronectin or vitronecfin and significantly decreased the transfection efficiency of the oligopeptide vector. These studies demonstrated that oligopeptide (K)16GRGDSPC was an ideal novel targeted non-viral gene delivery vector, which was easy to be synthesized, high efficient and low cytotoxicity. The vector could effectively deliver exogenous gene into rat BMSCs. 展开更多
关键词 targeted non-viral vector rgd-containing peptide gene delivery
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Eprgdnyr修饰牛骨片的放射性示踪研究
5
作者 仝健 张洪卫 +1 位作者 李怀芬 牛惠生 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第10期879-882,共4页
骨组织缺损治疗的重要手段是在支架材料上引入粘附蛋白(RGD八肽)和细胞生长因子等生物活性物质赋予材料表面成骨细胞增殖的条件。利用^(125)I-Eprgdnyr放射性示踪技术研究经紫外线辐照活化的牛骨片在化学偶联剂(EDC)作用下的Eprgdnyr偶... 骨组织缺损治疗的重要手段是在支架材料上引入粘附蛋白(RGD八肽)和细胞生长因子等生物活性物质赋予材料表面成骨细胞增殖的条件。利用^(125)I-Eprgdnyr放射性示踪技术研究经紫外线辐照活化的牛骨片在化学偶联剂(EDC)作用下的Eprgdnyr偶联量。结果表明:Eprgdnyr偶联到牛骨片上的量与反应液中Eprgdnyr和EDC含量呈正相关。为利用放射性示踪技术进行骨重建支撑材料表面修饰研究提供依据。 展开更多
关键词 eprgdnyr(rgd八肽) 骨组织工程 放射性示踪
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Self-assembling peptide nanofibrous hydrogel as a promising strategy in nerve repair after traumatic injury in the nervous system 被引量:1
6
作者 Na Zhang Liumin He Wutian Wu 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2016年第5期717-718,共2页
Following injury in central nervous system(CNS),there are pathological changes in the injured region,which include neuronal death,axonal damage and demyelination,inflammatory response and activation of glial cells.T... Following injury in central nervous system(CNS),there are pathological changes in the injured region,which include neuronal death,axonal damage and demyelination,inflammatory response and activation of glial cells.The proliferation of a large number of astrocytes results in the formation of glial scar. 展开更多
关键词 NSCs Self-assembling peptide nanofibrous hydrogel as a promising strategy in nerve repair after traumatic injury in the nervous system rgd
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Synthesis of Novel Dendrimers Containing Amino Acids and Peptides
7
作者 Gu HE Li GUO Li Fang MA 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2006年第3期289-292,共4页
Some novel peptide dendrimers bearing four amino acids, GD and RGD peptides on their surface were synthesized from tetrakis[(carboxyethoxy)methyl]-methane using DCC method.
关键词 peptide dendrimers synthesis rgd.
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Immobilization of RGD Peptidcs onto Decellularized Valve Scaffolds to Promote Cell Adhesion
8
作者 史嘉玮 《Journal of Wuhan University of Technology(Materials Science)》 SCIE EI CAS 2007年第4期686-690,共5页
Porcine aortic valves were decellularized with trypsinase/EDTA and Triton-100. With the help of a coupling reagent Sulfo-LC-SPDP, the biological valve scaffolds were immobilized with one of RGD (arginine-glycine-aspa... Porcine aortic valves were decellularized with trypsinase/EDTA and Triton-100. With the help of a coupling reagent Sulfo-LC-SPDP, the biological valve scaffolds were immobilized with one of RGD (arginine-glycine-aspartic acid) containing peptides, called GRGDSPC peptide. Myofibroblasts harvested from rats were seeded onto them. Based on the spectra of X-ray photoelectron spectroscopy, we could find conjugation of GRGDSPC peptide and the scaffolds. Cell count by both microscopy and MTT assay showed that myofibroblasts were easier to adhere to the modified scaffolds. It is proved that it is feasible to immobilize RGD peptides onto decellularized valve scaffolds, and effective to promote cell adhesion, which is beneficial for constructing tissue engineering heart valves in vitro. 展开更多
关键词 rgd peptide decellularized valve scaffold cell adhesion tissue engineering heart valve
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RGD肽偶联材料在实体瘤治疗中的应用
9
作者 谭涛 温远珍 +1 位作者 杨东生 曹晖 《广东化工》 CAS 2023年第1期39-41,共3页
化疗药物的渗透性差和非选择性分布是实体癌化疗的主要障碍。近年来,很多研究通过RGD肽及其衍生物与药物分子或载体材料偶联再形成纳米药物来增加化疗药物的肿瘤靶向性及肿瘤渗透性来改善实体癌的治疗效果。本文介绍了实体癌治疗障碍,... 化疗药物的渗透性差和非选择性分布是实体癌化疗的主要障碍。近年来,很多研究通过RGD肽及其衍生物与药物分子或载体材料偶联再形成纳米药物来增加化疗药物的肿瘤靶向性及肿瘤渗透性来改善实体癌的治疗效果。本文介绍了实体癌治疗障碍,分析了RGD肽及其衍生物的作用机制,并对其与药物分子及脂质材料偶联形成的靶向材料在实体癌治疗中的应用及研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 乳腺癌 肿瘤靶向性 肿瘤渗透性 rgd 偶联材料
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RGD-蜘蛛拖丝蛋白聚合物的生物合成与纯化 被引量:16
10
作者 李敏 黄建坤 +1 位作者 涂桂云 黄曦 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 2004年第6期1006-1010,共5页
蜘蛛拖丝是自然界性能最好的蛋白质纤维之一 ,其独特的机械性能 ,良好的生物相容性和缓慢的可降解性 ,作为生物材料在组织工程领域有着潜在的应用前景。本文根据蜘蛛拖丝蛋白序列高度重复的特点 ,引入与细胞黏附有关的精氨酸 甘氨酸 ... 蜘蛛拖丝是自然界性能最好的蛋白质纤维之一 ,其独特的机械性能 ,良好的生物相容性和缓慢的可降解性 ,作为生物材料在组织工程领域有着潜在的应用前景。本文根据蜘蛛拖丝蛋白序列高度重复的特点 ,引入与细胞黏附有关的精氨酸 甘氨酸 天冬氨酸 (RGD)三肽 ,化学合成RGD 蜘蛛拖丝蛋白基因单体 ,通过头尾相连倍加构建策略 ,首次得到RGD 蜘蛛拖丝蛋白基因 8聚体和 16聚体。分别将这两种多聚体与原核高效表达载体 pET 30a(+)连接 ,转化大肠杆菌BL2 1(DE3) pLysS ,用IPTG诱导表达。SDS PAGE图谱显示表达产物分子量分别为 35KD和 6 0KD ,与理论值基本相吻合 ;蛋白质印迹分析这两种表达产物均显示特异性。文中对表达产物的纯化方法进行了初步的摸索。 展开更多
关键词 rgd 蜘蛛拖丝蛋白 表达产物 基因 多聚体 吻合 首次 IPTG 诱导表达 纯化
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131^Ⅰ标记RGD环肽在荷瘤小鼠体内分布与显像研究 被引量:18
11
作者 刘红洁 王荣福 +9 位作者 张春丽 闫平 付占立 张旭初 郭凤琴 刘萌 于明明 邸丽娟 崔永刚 丁义 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2008年第1期131-133,共3页
目的研究^(131)I标记含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸的小分子环形肽(cRGD肽)在荷瘤小鼠体内的分布与显像,探讨^(131)I-cRGD肽作为肿瘤诊治药物的可能性。方法利用氯胺T法对cRGD肽行^(131)I标记,建立荷黑色素瘤B16动物模型,分别进行体内分布... 目的研究^(131)I标记含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸的小分子环形肽(cRGD肽)在荷瘤小鼠体内的分布与显像,探讨^(131)I-cRGD肽作为肿瘤诊治药物的可能性。方法利用氯胺T法对cRGD肽行^(131)I标记,建立荷黑色素瘤B16动物模型,分别进行体内分布实验、非标记cRGD肽竞争抑制实验及肿瘤显像研究。结果用统计软件SPSS 12.0进行分析。结果^(131)I-cRGD肽的标记率达90%,放射化学纯度达99%;荷瘤小鼠体内分布实验显示:给药后在血液、肾脏、膀胱有较高的放射性分布,小肠、肝脏、肌肉呈低水平放射性分布,24 h肿瘤/肌肉(T/M)放射性比值=6.34,肿瘤/血液(T/B)放射性比值=1.1。显像结果示:静脉注射^(131)I-cRGD肽后1 h肿瘤开始显影,随时间的延长,影像逐渐清晰,24 h时肿瘤显像最清晰。用非标记cRGD肽进行阻断实验,肿瘤的放射性摄取为(0.969±0.151)%/g,与非阻断组(1.40±0.136)%/g比较具有显著性差异。结论应用氯胺T法可以成功完成^(131)I-cRGD肽标记;尾静脉注射^(131) I-cRGD肽后,肿瘤表现为放射性浓聚,肿瘤对^(131)I-cRGD肽的摄取可被非标记的cRGD肽抑制,表明^(131)I-cRGD肽可与肿瘤新生血管αvβ3受体特异性结合,有望成为一种新型的肿瘤诊治药物。 展开更多
关键词 rgd αvβ3受体 131^Ⅰ标记 肿瘤显像
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RGD多肽类药物设计、活性测定及^(99)Tc^m-cRGD二聚体的制备 被引量:9
12
作者 张丽 张春丽 +6 位作者 王荣福 闫平 康磊 郭凤琴 魏海亮 崔永刚 卢霞 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期106-113,共8页
通过V-life计算机模拟软件建立cRGD(cyclic Arg-Gly-Asp,cRGD)多肽类分子库,利用V-life软件中的DOCK功能对分子库内cRGD肽结构进行筛选评分,挑选出能与整合素αν3β受体高特异性结合的cRGD结构。将该结构进行改造后制备成二聚体,用99Tc... 通过V-life计算机模拟软件建立cRGD(cyclic Arg-Gly-Asp,cRGD)多肽类分子库,利用V-life软件中的DOCK功能对分子库内cRGD肽结构进行筛选评分,挑选出能与整合素αν3β受体高特异性结合的cRGD结构。将该结构进行改造后制备成二聚体,用99Tcm对该结构进行标记,制备成肿瘤分子探针。并对其标记条件、稳定性、水溶性和亲和力进行评价。结果表明,DOCK功能计算出评分最佳的cRGD分子结构为Cys-Arg-Gly-Asp-(D)Ser-Cys。将该结构进行改造制备成二聚体后,室温下、ρ(SnCl2.2H2O)=1 g/L、反应时间为30 min时,标记率可达(87.42±3.21)%,经Sephadex G10层析柱纯化后,其放化纯大于95%;在室温和37℃条件下,99Tcm-cRGD于生理盐水和正常人新鲜血清中均保持良好的标记稳定性;其脂水分配系数对数值lgP(正辛醇/生理盐水)为-1.96±0.01;与U87人神经胶质瘤细胞进行受体的放射性配基结合分析(radioligand binding assay of receptors,RBA)实验,其平衡解离常数(equilibrium dissociation constant,Kd)为(0.089±0.052)×10-9L/mol。这表明,通过计算机模拟系统筛选出的cRGD肽可与整合素ανβ3特异性结合,是一种有前景的整合素ανβ3受体阳性肿瘤显像剂。 展开更多
关键词 整合素ΑΝΒ3 rgd 模拟筛选 对接 99Tcm
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RGDS肽对TGFβ刺激肝星状细胞分泌细胞外基质的影响 被引量:5
13
作者 程计林 周欣 +7 位作者 李定国 魏红山 黄新 王志荣 展玉涛 张晶 徐芹芳 陆汉明 《临床肝胆病杂志》 CAS 北大核心 2001年第3期173-175,共3页
探讨RGDS肽体外对TGFβ1刺激肝星状细胞分泌细胞外基质的影响。从正常大鼠肝脏中分离肝星状细胞原代培养 ,分 6组 ,单纯对照组 ,TGFβ1对照组 ,RGDS组 ,RGDS +TGFβ1组、RGES +TGFβ1组及IFNα - 2b+TGFβ1组。应用酶联免疫吸附测定方... 探讨RGDS肽体外对TGFβ1刺激肝星状细胞分泌细胞外基质的影响。从正常大鼠肝脏中分离肝星状细胞原代培养 ,分 6组 ,单纯对照组 ,TGFβ1对照组 ,RGDS组 ,RGDS +TGFβ1组、RGES +TGFβ1组及IFNα - 2b+TGFβ1组。应用酶联免疫吸附测定方法检测各组培养上清中的Ⅲ型胶原。RGDS +TGFβ1组和IFN +TGFβ1组Ⅲ型胶原水平明显低于TGFβ1对照组、RGES对照组 (P <0 0 5 )。 展开更多
关键词 肝星状细胞 rgdS肽 细胞外基质 TGFB HSC HECM 肝纤维化
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RGD肽修饰的纯钛种植材料表面成骨细胞黏附增殖能力 被引量:5
14
作者 陈奕帆 黄元瑾 +4 位作者 宋光保 万乾炳 王剑 杨晓喻 巢永烈 《实用口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期5-9,共5页
目的:评价精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽修饰纯钛表面对细胞早期黏附增殖影响。方法:利用分子自组装技术氨基化纯钛表面,化学接枝GYRGDS肽,计算不同时点材料表面黏附细胞数;不同浓度RGD肽液预处理接种前细胞,计算材料表面细胞黏附率;MT... 目的:评价精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽修饰纯钛表面对细胞早期黏附增殖影响。方法:利用分子自组装技术氨基化纯钛表面,化学接枝GYRGDS肽,计算不同时点材料表面黏附细胞数;不同浓度RGD肽液预处理接种前细胞,计算材料表面细胞黏附率;MTT法和扫描电镜分别检测材料表面细胞的增殖、生长。结果:RGD肽修饰的纯钛表面细胞早期黏附率、增殖活性和生长情况在各时点均优于未修饰组,高浓度肽液预处理对RGD肽修饰组表面细胞有较强黏附抑制作用。结论:采用分子自组装技术可将活性RGD肽稳定的化学接枝于纯钛表面,修饰后材料的细胞早期黏附增殖等生物学行为有明显改善。 展开更多
关键词 纯钛 rgd 成骨细胞
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RGD肽修饰壳聚糖作为种植体表面基因载体的研究 被引量:3
15
作者 张迪 刘长虹 +4 位作者 章锦才 蔡德鸿 杨晓喻 李世轶 钟惠兰 《华西口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期336-340,共5页
目的探索改善钛种植体表面处理的新方法,提高种植体植入后成骨效率。方法将RGD肽与壳聚糖(CS)通过酰化反应发生偶联形成RGD-CS,采用复凝聚法制备RGD-CS/pDNA复合体,并将RGD-CS/pDNA复合体接枝到经物理、生化处理后的纯钛表面。采用红外... 目的探索改善钛种植体表面处理的新方法,提高种植体植入后成骨效率。方法将RGD肽与壳聚糖(CS)通过酰化反应发生偶联形成RGD-CS,采用复凝聚法制备RGD-CS/pDNA复合体,并将RGD-CS/pDNA复合体接枝到经物理、生化处理后的纯钛表面。采用红外光谱仪和元素分析仪对RGD-CS进行化学结构的表征检测,凝胶电泳阻滞试验结合原子力显微镜观察RGD-CS对质粒的包裹情况及RGD-CS/pDNA复合体的形态,EB染色法检测钛片表面RGD-CS/pDNA复合体的接枝效果。结果红外光谱检测结合元素分析表明,CS和RGD肽偶联成功;凝胶电泳阻滞试验结合原子力显微镜观察表明,在N/P≥2时,RGD-CS与pDNA完全复合,RGD-CS/pDNA复合体呈类球形;EB染色表明RGD-CS/pDNA复合体接枝钛片成功。结论经RGD肽修饰的壳聚糖可以携带pDNA作为钛种植体表面质粒包装的载体。 展开更多
关键词 rgd 壳聚糖 种植体
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化学-酶法合成RGD三肽 被引量:4
16
作者 宋明媚 鞠培培 +1 位作者 曹建军 沈树宝 《南京工业大学学报(自然科学版)》 CAS 2004年第5期17-19,36,共4页
采用化学法和酶法相结合的合成策略,合成具有高生物活性肽RGD。先采用DCC合成GD二肽(HCl·Gly Asp(oBzl)2),然后利用胰蛋白酶(trypsin)催化合成RGD三肽(Z Arg GlyAsp(oBzl)2)。实验结果表明,其中GD二肽在反应10h,两底物G与D的摩尔比... 采用化学法和酶法相结合的合成策略,合成具有高生物活性肽RGD。先采用DCC合成GD二肽(HCl·Gly Asp(oBzl)2),然后利用胰蛋白酶(trypsin)催化合成RGD三肽(Z Arg GlyAsp(oBzl)2)。实验结果表明,其中GD二肽在反应10h,两底物G与D的摩尔比为1 5∶1时,得率为77 7%;RGD三肽在微水-1,4-丁二醇反应体系中得率为41 9%。 展开更多
关键词 酶法合成 摩尔比 催化合成 丁二醇 得率 反应体系 化学法 rgd 二肽 DCC
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RGD肽在肿瘤治疗中的研究进展 被引量:9
17
作者 肖斌 朱永红 邹全明 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2005年第19期1135-1137,共3页
RGD肽是一类含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的短肽,作为整合素和其配体相互作用的识别位点,介导细胞与细胞外基质及细胞之间的相互作用。肿瘤细胞或者新生血管可以特异表达某些整合素如αvβ3,能以一定的亲和力结合RGD肽,成... RGD肽是一类含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的短肽,作为整合素和其配体相互作用的识别位点,介导细胞与细胞外基质及细胞之间的相互作用。肿瘤细胞或者新生血管可以特异表达某些整合素如αvβ3,能以一定的亲和力结合RGD肽,成为肿瘤治疗的新靶点。因此,RGD肽在肿瘤治疗中的应用已成为研究热点。放射性核素标记的RGD肽是一类很有前景的肿瘤显像剂。此外RGD肽可以诱导肿瘤细胞凋亡且作为载体在肿瘤靶向治疗中发挥重要作用。 展开更多
关键词 rgd 整合素ΑVΒ3 肿瘤治疗
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含RGD多肽的构象研究 被引量:5
18
作者 赵明 张亮仁 彭师奇 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1996年第4期272-275,282,共5页
血小板活化时,表面GPⅡb/Ⅲa受体变构,与纤维蛋白结合形成血栓.纤维蛋白识别GPⅡb/Ⅲa受体时,RGD(Arg-Gly-Asp)是关键序列.含RGD多肽可以竞争GPⅡb/Ⅲa受体,进而阻断血栓形成进程.作者注意到... 血小板活化时,表面GPⅡb/Ⅲa受体变构,与纤维蛋白结合形成血栓.纤维蛋白识别GPⅡb/Ⅲa受体时,RGD(Arg-Gly-Asp)是关键序列.含RGD多肽可以竞争GPⅡb/Ⅲa受体,进而阻断血栓形成进程.作者注意到,含RGD多肽的抗血栓活性与构象关系密切.采用Biosym公司设计的Discover程序,计算了RGDS(Arg-Gly-Asp-Ser),RGDV(Arg-Gly-Asp-Val)和RGDF(Arg-Gly-Asp-Phe)在真空下、在水中和在正辛醇中的右手螺旋、左手螺旋及β伸展构象。 展开更多
关键词 药物化学 rgd多肽 构象 抗血栓药
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4种含RGD的短肽对细胞粘附作用的影响 被引量:3
19
作者 黄宜兵 吴胜男 +1 位作者 徐力 张学忠 《吉林大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期128-134,共7页
从两方面对比研究了4种含Arg-Gly-Asp(RGD)的细胞粘附肽RGD,RGDS,RGD-(NH2)2即RGE-NH2和RGDS-NH2对细胞粘附的影响.一方面研究了固定在聚乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)膜上的4种细胞粘附肽通过其细胞定向作用对大肠癌细胞(HCT-8)和人成骨肉... 从两方面对比研究了4种含Arg-Gly-Asp(RGD)的细胞粘附肽RGD,RGDS,RGD-(NH2)2即RGE-NH2和RGDS-NH2对细胞粘附的影响.一方面研究了固定在聚乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)膜上的4种细胞粘附肽通过其细胞定向作用对大肠癌细胞(HCT-8)和人成骨肉瘤细胞(OS732)细胞粘附性的促进作用;另一方面研究了外源性细胞粘附肽对HCT-8和OS732在纤维连接蛋白(FN)上粘附的竞争性抑制作用.结果发现,除了RGD-(NH2)2,其他3种肽都具有明显抑制细胞粘附的作用且具有一定的浓度依赖关系,其中以RGDS和RGDS-NH2的能力最强,RGD稍弱.对于HCT-8细胞,3种肽的最大抑制率分别为53.3%,56.3%,37.5%;而对OS732细胞,3种肽的最大抑制率分别为50.9%,49.8%,34%. 展开更多
关键词 细胞粘附肽 ARG-GLY-ASP 聚乙交酯丙交酯共聚物 大肠癌细胞 人成骨肉瘤细胞 纤维连接蛋白
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RGD功能化多肽纳米纤维的制备及其体内肿瘤靶向性研究 被引量:3
20
作者 杨翠红 张玉民 +3 位作者 刘金剑 刘鉴峰 吴红英 褚丽萍 《中国生化药物杂志》 CAS 北大核心 2014年第5期5-8,共4页
目的制备肿瘤靶向RGD多肽纳米纤维,研究其体内分布和肿瘤靶向性。方法通过多肽固相合成法制备靶向多肽Nap-GFFYGRGD(RGD-肽)和对照多肽Nap-GFFYGRGE(RGE-肽),利用核磁和质谱对多肽的分子结构进行表征。多肽溶液经煮沸后冷却可自组装形... 目的制备肿瘤靶向RGD多肽纳米纤维,研究其体内分布和肿瘤靶向性。方法通过多肽固相合成法制备靶向多肽Nap-GFFYGRGD(RGD-肽)和对照多肽Nap-GFFYGRGE(RGE-肽),利用核磁和质谱对多肽的分子结构进行表征。多肽溶液经煮沸后冷却可自组装形成纳米纤维(RGD-纤维和RGE-纤维),通过透射电镜(TEM)对纳米纤维的微观形貌进行观察。采用氯胺-T法对多肽进行125I标记,利用放射性HPLC对标记多肽进行分离纯化。建立BALB/c小鼠皮下乳腺癌肿瘤模型,125I标记的多肽自组装形成纳米纤维后经尾静脉注射,分别于注射后1、3、6、12 h进行眼球取血并处死小鼠,取肿瘤、心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、肌肉和脑等,用γ计数仪测量各组织放射性信号强度。结果 RGD-肽和RGE-肽均可自组装形成直径约为10~20 nm的纳米纤维。RGD-纤维和RGE-纤维在注射后各个时间点在体内主要脏器的分布规律相似,主要分布于胃中,其次是肠。但2者在肿瘤组织的分布规律存在显著性差异,RGD-纤维注射后6 h内在肿瘤组织中呈现出一个逐渐积累的过程,而RGE-纤维在3 h时达最高浓度,在6 h 2者差异达到最大,分别为6.25%ID/g和2.79%ID/g(P<0.01)。结论肿瘤靶向肽RGD能明显提高多肽纳米纤维在体内的肿瘤靶向分布,为该载体作为抗肿瘤药物载体用于肿瘤靶向治疗提供了强有力的数据支持。 展开更多
关键词 rgd 同位素标记 肿瘤靶向 多肽纳米纤维
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