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屎肠球菌临床分离株Eravacycline体外活性及四环素耐药基因特征分析 被引量:2
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作者 魏影 郭妍 +8 位作者 柏柳 陈艳丽 黄嵘赫 王德辉 余治健 陈俊文 钟婉莹 陈重 李桂秋 《中国医学创新》 CAS 2019年第18期107-110,共4页
目的:分析新型四环素药物Eravacycline对我国屎肠球菌药物敏感性及分子分型特点。方法:收集深圳市南山区人民医院和哈尔滨医科大学附属第四医院屎肠球菌共235株。经BD phonixtm100公司全自动药敏鉴定系统检测其常规药物药敏,琼脂稀释法... 目的:分析新型四环素药物Eravacycline对我国屎肠球菌药物敏感性及分子分型特点。方法:收集深圳市南山区人民医院和哈尔滨医科大学附属第四医院屎肠球菌共235株。经BD phonixtm100公司全自动药敏鉴定系统检测其常规药物药敏,琼脂稀释法测定Eravacycline药物敏感性,聚合酶链式反应(polymerase chain reaction,PCR)检测四环素抗性基因(tetM、tetL、tetU、tetK、tetS和tetO)。分析Eravacycline药敏与四环素耐药基因之间关系。结果:Eravacycline对屎肠球菌的MIC值≤0.5μg/mL;四环素耐药基因检测结果提示屎肠球菌tetM+tetL+tetU为18.30%(43/235),tetM+tetL为27.23%(64/235),所有含有四环素耐药基因的屎肠球菌的MIC≤0.5μg/mL。结论:Eravacycline对我国屎肠球菌临床分离株具有较好的敏感性,四环素耐药基因对Eravacycline无影响。 展开更多
关键词 屎肠球菌 四环素耐药基因 eravacycline 抗感染药物敏感性
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新型全合成四环素类抗生素eravacycline 被引量:4
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作者 石宇星 赵烨 刘相奎 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期121-124,共4页
eravacycline(商品名Xerava^?,曾用名TP-434),由Tetraphase Pharma开发,是第一个全合成的四环素类抗菌药物,于2018年8月27日由FDA批准上市,用于治疗复杂性腹腔内感染(complicated intraabdominal infections,cIAI),2018年9月19日在欧盟... eravacycline(商品名Xerava^?,曾用名TP-434),由Tetraphase Pharma开发,是第一个全合成的四环素类抗菌药物,于2018年8月27日由FDA批准上市,用于治疗复杂性腹腔内感染(complicated intraabdominal infections,cIAI),2018年9月19日在欧盟批准上市。其结构与替加环素相似,对四环素核心的D环进行2次修饰:氟原子取代C-7处的二甲胺部分;吡咯烷基乙酰胺基取代C-9上的2-叔丁基甘氨酰胺。eravacycline仅用于静脉输注,治疗严重细菌性感染,包括由多重耐药菌导致的感染。本文对其药效学、药动学、临床研究以及安全性等进行了综述。 展开更多
关键词 eravacycline 药效学 药动学 临床研究 安全性评价
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新型四环素类抗菌药——eravacycline
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作者 范为秀 胡欣 杨莉萍 《临床药物治疗杂志》 2019年第5期7-11,共5页
Eravacycline是一种新型的、全合成的含氟四环素类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准其用于治疗18岁以上成人由敏感菌引起的复杂腹腔感染。本品最常见的不良反... Eravacycline是一种新型的、全合成的含氟四环素类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准其用于治疗18岁以上成人由敏感菌引起的复杂腹腔感染。本品最常见的不良反应是恶心、呕吐及输液部位反应等。本文对eravacycline的基本信息、药理作用、药代动力学、临床评价、安全性、用法用量和药物相互作用进行了全面综述。 展开更多
关键词 eravacycline 复杂的腹腔感染 含氟四环素类抗生素 药理作用 临床评价
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Eravacycline(Xerava)
4
作者 邢亚洁 贾娴 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期248-248,共1页
由Tetraphase Pharmaceuticals公司研发的抗菌药eravacycline于2018年8月27日经美国FDA批准上市,商品名为Xerava[1]。该药是一种新型的含氟四环素类抗菌药,用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染(CIAI),其对革兰阴性菌、革兰阳性好氧和... 由Tetraphase Pharmaceuticals公司研发的抗菌药eravacycline于2018年8月27日经美国FDA批准上市,商品名为Xerava[1]。该药是一种新型的含氟四环素类抗菌药,用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染(CIAI),其对革兰阴性菌、革兰阳性好氧和兼性细菌、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂多重耐药菌均表现出较强的体外抗菌活性。Xerava为静脉注射剂,剂量为1.0 mg·kg^-1,每隔12 h一次[2]。 展开更多
关键词 eravacycline(Xerava) 含氟四环素类抗菌药 体外抗菌活性
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四环素类抗生素的复苏 被引量:6
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作者 李振 殷瑜 陈代杰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1084-1089,共6页
四环素类抗生素是20世纪40年代发现的一类新型的抗生素。1948年第一个四环素类抗生素金霉素被应用于临床,随着这类抗生素在临床和非临床上的大量使用,细菌耐药性不断增加、不可避免的不良反应以及其他新型抗生素的诞生,四环素类抗生素... 四环素类抗生素是20世纪40年代发现的一类新型的抗生素。1948年第一个四环素类抗生素金霉素被应用于临床,随着这类抗生素在临床和非临床上的大量使用,细菌耐药性不断增加、不可避免的不良反应以及其他新型抗生素的诞生,四环素类抗生素的临床地位逐渐降低。20世纪70年代,第二代四环素类抗生素的米诺环素诞生了,因为其对耐药菌有效而在临床上受到青睐。特别是在2005年,对多种耐药株具有较好活性的第三代四环素类抗生素替加环素被FDA批准上市,之后又经过了13年,2018年FDA(Food and Drug Administration)同时批准了3种新型第三代四环素类抗生素上市,使得四环素类抗生素重新进入了公众的视野。本文主要就第三代四环素类抗生素的抗微生物活性,化学结构特性、作用机制与抗耐药性,以及药物的临床研究等方面进行综述。 展开更多
关键词 替加环素 eravacycline Sarecycline Omadacycline 复苏 作用特性 临床研究
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2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯的合成
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作者 张仲堂 郭雅俊 +1 位作者 朱雪焱 刘相奎 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期506-509,共4页
2-甲氧基-5-氟苯甲酸(2)经甲基化得2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸(3)和2的混合物,不经分离直接酯化和定向水解后分离纯化得2和2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸苯酯(4),4经脱甲基、邻位硝化及氢化还原得2-甲基-3-氟-5-氨基-6-羟基苯甲酸苯酯(8... 2-甲氧基-5-氟苯甲酸(2)经甲基化得2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸(3)和2的混合物,不经分离直接酯化和定向水解后分离纯化得2和2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸苯酯(4),4经脱甲基、邻位硝化及氢化还原得2-甲基-3-氟-5-氨基-6-羟基苯甲酸苯酯(8),8的羟基和氨基同时经苄基保护,反应结束后通过缓慢降温便可析出eravacycline的关键中间体2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯(1),避免使用柱色谱纯化。总收率52.8%(以2计)。 展开更多
关键词 eravacycline 四环素 中间体 合成
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