垂盆草不同提取部位保肝降酶试验

目的 :确定垂盆草的活性部位 ,为保肝降酶活性组分的筛选提供线索和依据。方法 :用 80 % Et OH对原药材进行回流提取 ,然后 ,依次用 Pet、Et OA c、n-Bu OH对垂盆草药材的醇浸膏进行萃取 ,分别制得 Pet部分、Et OAc部分、n-Bu OH部分和 H2 O部分 ,通过保肝降酶试验 ( D-氨基半乳糖致小鼠急性肝损伤 ) ,考察其活性部位。结果 :实验表明 ,H2 O部分及 n-Bu OH部分高剂量组降酶作用有极显著意义 ( P<0 .0 1) ,Et OA c部分高剂量组对降 AL T有显著意义 ( P<0 .0 5 )。结论 :垂盆草中具有保肝降酶作用的活性成分主要存在于 H2 O部分和 n-Bu OH部分。

百里香萃取物的体外抗自由基活性研究

对百里香的丙酮提取物的乙酸乙酯和正丁醇萃取物成分的体外抗氧化活性进行了研究,两者的总抗氧化力、羟自由基、Fe3+还原力和由AAPH和CuSO4诱导的大豆卵磷脂的过氧化抑制进行了比较。结果表明,乙酸乙酯和正丁醇萃取物成分均有较强的抗氧化能力,主要为低分子量的黄酮类化合物,且抗氧化能力呈浓度效应;乙酸乙酯萃取物的抗氧化能力明显强于正丁醇萃取物。百里香可作为一种新型的天然抗氧化剂资源。

塔拉粉中单宁含量的测定

为了充分利用引种资源塔拉,使用络皮粉-紫外分光光度法对其中有效成分单宁的含量分布进行了测定,结果表明在乙酸乙酯中有88.59%的单宁含量。

乙酰肼合成新工艺研究

在无溶剂条件下用乙酸乙酯和水合肼反应制备乙酰肼．探讨了乙酸乙酯的浓度、反应温度对收率的影响．反应时间由７０ｈ减少到７ｈ．

不同产地天麻乙酸乙酯提取物对大鼠胸主动脉环张力的影响

目的:比较云南、湖北、陕西天麻乙酸乙酯提取物对大鼠胸主动脉环张力的影响。方法:主动脉环张力测定法记录天麻乙酸乙酯提取物对大鼠胸主动脉环张力的影响。结果:三产地天麻乙酸乙酯提取物能抑制KC l引起的大鼠胸主动脉环收缩,使CaC l2量效曲线右移,最大收缩张力降低。结论:三产地天麻乙酸乙酯提取物对大鼠胸主动脉环均有舒张作用,以云南天麻作用最强。

杜仲雄花乙酸乙酯提取物提取工艺优化

为了优化杜仲雄花乙酸乙酯的提取工艺,确定杜仲乙酸乙酯的最优提取条件,在单因素的基础上,采用响应面法研究提取温度、提取时间以及料液比3个因素对乙酸乙酯得率的影响,建立了杜仲乙酸乙酯提取方法的二次多项数学模型。回归分析和方差分析结果表明:最佳提取温度为50℃,提取时间为53.14 h,液料比为10.12∶1.00。在此条件下由模型预测的乙酸乙酯提取物得率为1.207%。验证试验测得乙酸乙酯提取物得率为(1.207±0.200)%,与理论预测值相比,相对误差不到1%。

三种不同产地天麻乙酸乙酯提取物对兔血小板聚集作用的影响

目的:对不同产地天麻进行血小板聚集作用的试验研究,对比天麻药材因产地差异对药效产生的影响。方法:采用二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集法研究不同产地天麻药效学差异。结果:云南昭通、湖北、陕西天麻提取物乙酸乙酯部分均能抑制由二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集功能。云南昭通天麻提取物乙酸乙酯部分的作用明显强于其他产地。结论:天麻乙酸乙酯提取物具有显著的抗血小板聚集作用,且以云南昭通天麻作用最强。

大花红景天乙酸乙酯提取物HPLC指纹图谱研究

建立大花红景天药材乙酸乙酯提取物特征指纹图谱；采用高效液相色谱法，Hypersil BDS色谱柱（250mm×4．6mm，5μm．），流动相为乙腈-0．1％磷酸水溶液系统，梯度洗脱，检测波长275nm，柱温30℃，流速0．6mL／min。实验测定了10批药材的指纹图谱，样品相似度采用国家药典委员会开发的中药指纹图谱相似度评价系统（2004A）计算；并建立大花红景天药材乙酸乙酯提取物HPLC指纹图谱，以红景天苷的峰为参照峰，确立了乙酸乙酯提取物指纹图谱的出26个特征共有峰，其中红景天苷的峰和一个类似“五指峰”的峰以及一个双峰最具鉴别特征；所建立的HPLC指纹图谱有很好的精密度、重现性和稳定性，为深入研究大花红景天的质量标准提供了实验基础。

升麻对大鼠尿钙排泄作用研究

目的:探讨升麻乙酸乙酯可溶部对大鼠尿钙排泄和肾功能的影响。方法:实验组正常大鼠每天口服给予升麻乙酸乙酯可溶部(100mg/kg),对照组给予蒸溜水。每天收集大鼠排尿,观察摄食量,测定尿量、尿钙、尿肌酐,连续7天。结果:实验组大鼠与对照组在摄食量、总尿钙和尿肌酐排泄量上差异无统计学意义(P>0.05)。实验组大鼠排尿量增加(P<0.05)。结论:升麻乙酸乙酯可溶部对大鼠尿钙排泄和肾功能无影响,但具有一定的利尿作用。

丁香茄叶乙酸乙酯部位化学成分及抗炎活性研究

基于脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)生物模型研究丁香茄Calonyction muricatum叶乙酸乙酯部位的抗炎活性成分。在体外活性追踪下,采用硅胶、MCI、ODS、HW-40C柱色谱及半制备液相等方法对乙酸乙酯活性部位进行分离纯化,根据理化性质结合现代波谱技术鉴定化合物结构。从丁香茄叶乙酸乙酯部位分离得到15个化合物,分别为:12-oxo-phytodienoic acid(1)、(9 Z,12 Z,14 E,16 R)-16-hydroxyoctadeca-9,12,14-trienoic acid(2)、(9 Z,12 S,13 E,15 Z)-12-hydroxyoctadeca-9,13,15-trienoic acid methyl ester(3)、(9 Z,11 E,13 R,15 Z)-13-hydroxyoctadeca-9,11,15-trienoic acid(4)、(9 R,10 E,12 Z)-9-hydroxyoctadeca-10,12-dienoic acid(5)、(9 S,10 E,12 Z)-9-hydroxyoctadeca-10,12-dienoic acid(6)、1-十二烷醇(7)、山柰酚-3-O-半乳糖苷(8)、6-methoxykaempferol-3-O-galactoside(9)、紫云英苷(10)、6-methoxykaempferol-3-O-glucoside(11)、(6 S,9 R)-长寿花糖苷(12)、咖啡酸乙酯(13)、麦芽酚(14)、hydroxydihydrobovolide(15)。化合物1~12、14、15为首次从月光花属植物中分离得到。单体化合物抗炎活性筛选结果表明,化合物1、3、4、5均具有一定的抗炎活性,其中1和5的抑制NO作用显著,IC_(50)值分别为1.17±0.51、0.97±0.89μM。

美花风毛菊的抗肝癌活性研究

本研究探究美花风毛菊[Saussurea pulchella(Fisch.)Fisch]对肝癌的抑制作用。采用CCK-8法检测美花风毛菊醇提取物的乙酸乙酯萃取部位(EtOAc extract from Saussurea pulchella,ESP)对人肝癌HepG2细胞株增殖的抑制作用;继而建立H22肝癌荷瘤小鼠模型,灌胃给予ESP(100 mg/kg、200 mg/kg、400 mg/kg),连续给药14 d。以肿瘤重量、脏器指数、白细胞介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-(TNF-α)、血管内皮生长因子(VEGF)、谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、血尿素氮(BUN)、肌酐(CRE)、肿瘤和肝肾病理学检查等为评价指标,测定ESP的抗肝癌作用。结果显示,ESP具有抑制HepG2细胞株增殖的作用;ESP还可抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长,增加TNF-和IL-2含量,减少VEGF含量,回调ALT、AST、BUN以及CRE含量,缓解荷瘤小鼠肝肾功能损伤。从而得出结论:美花风毛菊乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有较好的抗肝癌活性。

血竭乙酸乙酯提取物改善ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化的药效与作用机制研究

探讨血竭乙酸乙酯提取物(EtOAc extract of Draconis Sanguis,DSE)改善ApoE基因敲除小鼠(ApoE^(-/-))动脉粥样硬化的体内药效及作用机制。ApoE^(-/-)小鼠随机分为对照组,模型组,依折麦布阳性药(5 mg·kg^(-1))组和DSE低(100 mg·kg^(-1))、高(200 mg·kg^(-1))剂量组,灌胃给药,持续16周,在给药期间除对照组外,各组小鼠均给予高脂饲料喂饲。给药16周后测量小鼠体质量、肝脏及附睾脂肪质量,检测血脂水平、主动脉流出道斑块面积等指标的差异,评估DSE的体内药效。体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC),利用氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱发内皮细胞氧化应激,检测DSE对内皮细胞氧化应激相关蛋白的影响。结果表明,低、高剂量的DSE均改善了动脉粥样硬化ApoE^(-/-)小鼠的附睾脂肪质量和附睾脂肪指数,降低血浆总胆固醇、甘油三酯、非高密度脂蛋白胆固醇水平,减少主动脉流出道斑块面积。体外实验证实,ox-LDL显著增加HUVEC中脂质过氧化标志物4-羟基壬烯醛(4-HNE)的水平,确认DSE通过抑制ox-LDL诱发的血管内皮细胞氧化应激,改善ApoE^(-/-)小鼠的动脉粥样硬化病变程度。

Anti--inflammatory effect of ethyl acetate extract of Sedum aizoon L. in LPS-stimulated RAW 264.7 macrophages and its HPLC fingerprint

Sedum aizoon L.（SA） has been widely used for treatment of various hemorrhages, insomnia, pain and trauma？ however, its anti-inflammatory activity is unknown. In this study, we firstly investigated the anti--inflammatory activity of SA extracts by petroleum ether（PE）, ethyl acetate（EtOAc）, and H2O in LPS-stimulated RAW 264.7 cells. Results showed that the EtOAc extract rich in phenolics and flavonoids significantly inhibited LPS-induced NO, TNF--α, and IL-6 production in RAW 264.7 cells（P0.01）, suggesting that this extract possessed potent anti--inflammatory activity. The phytochemical profile of the effective extract was subsequently analyzed by HPLC fingerprint with 11 standards. The results indicated that gallic acid, protocatechuic acid, p--hydroxybenzoic acid, ethyl gallate, iriflophene, 5,7-dihydroxy chromone, quercitrin, quercetin, luteolin, kaempferol, and isorhamnetin were present in this extract, which might contribute to its anti-inflammatory activity. Thus, the Et -OAc extract of SA showed anti-inflammatory activity and could be used as a potential natural anti--inflammatory agent.

三棱乙酸乙酯部位HPLC指纹图谱及4种酚类成分含量测定

目的:建立醋炙三棱乙酸乙酯部位HPLC指纹图谱,并同时测定对羟基苯甲酸、香兰素、对香豆酸和阿魏酸4种酚类物质含量,为三棱药材的质量控制提供借鉴。方法:富集醋炙三棱乙酸乙酯部位,采用高效液相色谱(HPLC)法,应用Inert Sustain C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1%甲酸溶液进行梯度洗脱,检测波长254 nm,流速0.80 mL·min-1,测定对羟基苯甲酸、香兰素、对香豆酸和阿魏酸4种酚类物质的含量。结果:建立了三棱乙酸乙酯部位的HPLC指纹图谱,检出共有峰16个,各批次药材的相似度均大于0.9;通过与对照品比对,确定了指纹图谱中5,8,9,10号峰分别为对羟基苯甲酸、香兰素、对香豆酸和阿魏酸,并对其进行定量分析,结果对羟基苯甲酸的线性范围为0.008~0.924μg,平均回收率为98.5%,香兰素的线性范围为0.039~4.712μg,平均回收率为101.1%,对香豆酸的线性范围为0.054~6.572μg,平均回收率为100.3%,阿魏酸的线性范围为0.018~2.236 ng,平均回收率为101.0%。结论:HPLC指纹图谱方法与含量测定方法简便,结果准确,重复性好,可作为三棱的质量控制方法。

天麻乙酸乙酯提取物对PC12细胞氧化损伤的保护作用

目的： 探讨天麻乙酸乙酯提取物对氧化损伤神经细胞的保护作用，并初步探讨其保护机制。 方法： 以过氧化氢（50~100 μmolL-1）预孵PC12细胞2 h造成的细胞氧化应激损伤模型，通过观察细胞形态，测定细胞存活率（MTT法）、乳酸脱氢酶（LDH）泄漏率、细胞内活性氧（ROS）水平和总超氧化物歧化酶（T-SOD）活性探讨了天麻乙酸乙酯提取物对PC12细胞氧化损伤的保护作用。 结果： 天麻乙酸乙酯提取物（20 mgL-1）能明显改善H2O2氧化损伤PC12模型细胞的形态，提高细胞存活率14.7%（P〈0.01）;天麻乙酸乙酯提取物（20，40，80 mgL-1）降低模型细胞LDH泄漏率分别为22.0%，29.3%，20.2%（P〈0.01），明显提高细胞内T-SOD的活性（P〈0.01）;天麻乙酸乙酯提取物（80 mgL-1）还降低细胞内ROS水平（P〈0.01）。 结论： 天麻乙酸乙酯提取物在体外具有抗氧化损伤的作用。

滨藜叶分药花化学成分研究

对唇形科分药花属植物滨藜叶分药花Perovskia atriplicifolia Benth.的干燥全草90%乙醇提取物的乙酸乙酯部分进行化学成分研究,从中分离得到15个化合物。经通过波谱数据分析及与文献对照,该15个化合物的结构分别鉴定为：蓟黄素（cirsimaritin,1）,鼠尾草素（salvigenin,2）,丁香醛（syringaldehyde,3）,咖啡酸乙烯酯（vinyl caffeate,4）,2α,3α-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid（5）,2α,3α-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid（6）,niga-ichigoside F1（2α,3β,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acidO-β-D-glucopyranoside,7）,绢毛榄仁苷（sericoside,8）,4-epi-niga-ichigoside F1（2α,3β,19α,24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid O-β-D-glucopyranoside,9）,瓜子金皂苷丁（2α,3β,24-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid O-β-D-glucopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyranoside,10）,夏枯草苷（pruvuloside A,11）,2α,3β,23-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid O-β-D-glucopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyranoside（12）,迷迭香酸甲酯（rosmarinic acid methyl ester,13）,β-谷甾醇（β-sitosterol,14）,胡萝卜苷（daucosterol,15）。化合物1~13为首次从该属植物中分离得到。所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。

云树果实醋酸乙酯提取物对H22荷瘤小鼠抑瘤作用及机制研究

目的研究云树果实醋酸乙酯提取物(EGCF)对H22实体移植瘤的抑制活性及作用机制。方法皮下接种H22瘤株建立小鼠H22实体移植瘤模型,随机分为模型组、环磷酰胺(20 mg/kg,阳性对照,ip给药)组和EGCF高、中、低剂量(400、200、100 mg/kg,ig给药)组,连续给药10 d,另设一对照组。检测小鼠体质量变化、抑瘤率及脾脏指数,ELISA法测定血清中白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子-β1(TGF-β1)的含量,HE染色法观察肿瘤组织病理学改变,免疫组化法检测肿瘤组织p-STAT3及血管内皮生长因子(VEGF)的表达。结果与模型组比较,EGCF高、中、低剂量组小鼠的肿瘤质量均显著降低(P<0.01、0.001),脾脏指数均无显著性差异;高、低剂量组小鼠血清中IL-6水平显著降低(P<0.05),各剂量组TNF-α含量显著增加(P<0.05、0.01);各剂量组瘤组织均出现较多红染、碎片状的干酪样坏死区域,且伴有大量空泡形成;各剂量组均显著减少肿瘤组织VEGF表达,高剂量组显著抑制STAT3磷酸化(P<0.05、0.01)。结论 EGCF能够抑制H22实体移植瘤生长,其机制可能与阻断STAT3相关信号通路有关。