首个血管紧张素受体-脑啡肽酶双重抑制剂—Entresto(sacubitril/缬沙坦)

Entresto(sacubitril/缬沙坦)是诺华公司研制的由脑啡肽酶(neprilysin)抑制剂sacubitril和血管紧张素II受体阻断剂缬沙坦组成的一种复方制剂,2015年7月FDA批准其用于治疗射血分数降低(Hfr EF)的心力衰竭,以降低心血管死亡和心衰住院风险。Entresto是首个也是唯一在临床试验中疗效显著超越标准治疗药物依那普利(enalapril)的药物,其可在增强心脏保护性神经内分泌系统(钠尿肽)的同时抑制有害的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)。Entresto被认为是近10年来心脏病治疗领域最重要的进展之一。笔者就Entresto的基本性质、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为医院临床用药起到指导作用。