酮洛芬缓释微丸的制备及体外药物释放考察

目的制备酮洛芬缓释微丸并考察其体外药物释放的影响因素。方法采用粉末层积法以离心造粒技术制备载药微丸,选用丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55混合物作为包衣材料制成膜控式24h缓释微丸,以释放度测定法单因素考察影响药物释放的各种因素。结果制备的微丸圆整度好,收率达90%以上;水分散体比例、包衣增重是影响药物释放的关键因素,体外释药速率随介质pH值的增加而加快。结论酮洛芬缓释微丸体外药物释放具有明显的缓释特性,释药规律符合一级释药模型。

混合膜材及添加剂对包衣膜性质的影响

目的制备肠溶性包衣膜,考察混合膜材以及添加剂对膜材性质的影响。方法采用平面铸膜法制备Eudragit NE30D/L 30D-55及Eudragit FS 30D/L 30D-55游离膜,并以膜的透湿性、机械性能为指标,考察膜材比例及添加剂[增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)、抗黏剂单硬脂酸甘油酯(GMS)、乳化剂吐温80(Tween-80)]对游离膜的影响。结果 Eudragit NE 30D及Eudragit FS 30D的加入能够增加Eudragit L 30D-55膜材的延展性、弹性和耐撞击负载的能力,同时也会减小膜材的强度、增加其透湿性。Eudragit L 30D-55与Eudragit NE 30D的混合膜材透湿性较大,对于湿度敏感性药物,应尽量避免选择透湿性大的包衣膜材。TEC和Tween-80的加入可改善膜材的柔韧性和弹性,降低膜材的强度,同时,TEC的加入可以增加膜材的透湿性,而GMS对膜材各项机械性质和透湿性影响不大。结论通过简单的调节混合膜材的种类、比例、添加剂的用量可以制得符合要求的肠溶游离膜。