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盐酸小檗碱-Eudragit S100固体分散体的制备及评价 被引量:4
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作者 王冠华 王金悦 +3 位作者 黄金 吴桐 单新竹 张向荣 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-6,共6页
目的选用具有pH敏感性的Eudragit~? S100 (S100)作为载体材料制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,HB)-S100固体分散体,达到延迟药物释放的目的。方法采用溶剂挥发法制备HB-S100肠溶固体分散体,并通过体外溶出实验筛选出符合实验目... 目的选用具有pH敏感性的Eudragit~? S100 (S100)作为载体材料制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,HB)-S100固体分散体,达到延迟药物释放的目的。方法采用溶剂挥发法制备HB-S100肠溶固体分散体,并通过体外溶出实验筛选出符合实验目的的HB和S100的处方比例。利用XRD技术考察HB-S100相关的理化性质。结果 HB和Eudragit~?S100的处方质量比为1∶4,所形成的固体分散体盐酸小檗碱呈不定形状态。结论将HB与S100制备成固体分散体可以达到缓释的效果,同时为进一步开发HB的新剂型提供了基础。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 eudragit s100 固体分散体 缓释
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超临界流体强化溶液分散法制备Eudragit S100纳米颗粒 被引量:1
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作者 刘亮 胡道德 +2 位作者 陈文娟 赵亚平 任吉存 《现代生物医学进展》 CAS 2012年第16期3074-3079,共6页
目的:制备Eudragit S100纳米颗粒。方法:采用超临界流体强化溶液分散(SEDS)法制备,考察了Eudragit S100浓度、超临界CO2流速、溶液流速、压力、温度对Eudragit S100纳米粒形貌和粒径的影响,并用场发射扫描式电子显微镜、激光粒度分... 目的:制备Eudragit S100纳米颗粒。方法:采用超临界流体强化溶液分散(SEDS)法制备,考察了Eudragit S100浓度、超临界CO2流速、溶液流速、压力、温度对Eudragit S100纳米粒形貌和粒径的影响,并用场发射扫描式电子显微镜、激光粒度分析仪、差示扫描量热仪、傅里叶变换红外光谱仪对样品进行表征。结果:SEDS法可以制备球形的、粒径分布窄的Eudragit S100纳米粒,所得纳米粒的平均粒径在90~220 nm之间。降低Eudragit S100浓度和温度、升高压力有利于制备形貌好、粒径小的纳米粒;提高超临界CO2流速和降低溶液流速也有利于制备粒径小的纳米粒,但当超临界CO2流速升高至4 kg/h或溶液流速降低至0.5 ml/min时,纳米粒的产率较低。SEDS处理后Eudratit S100仍以无定形态存在,且SEDS过程没有对Eudratit S100的化学键造成破坏。结论:采用SEDS法可用于Eudragit S100纳米粒的制备,工艺简单可行。 展开更多
关键词 超临界二氧化碳 超临界流体强化溶液分散法 纳米粒 eudragit s100 PH依赖
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尤特奇S100/β-环糊精纳米纤维的制备 被引量:1
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作者 皮玉芳 陈长中 +1 位作者 刘克成 卢友志 《南阳师范学院学报》 CAS 2011年第12期42-47,共6页
利用静电纺丝法成功制备了尤特奇S100/β-环糊精(ES100/β-CD)纳米纤维.通过对纺丝条件的优化,从ES100/β-CD混合溶液中纺丝得到了表面光滑、分布均匀的圆柱状纳米纤维.研究结果发现,当ES100浓度较高时,β-CD在混合溶液中的浓度从2%逐... 利用静电纺丝法成功制备了尤特奇S100/β-环糊精(ES100/β-CD)纳米纤维.通过对纺丝条件的优化,从ES100/β-CD混合溶液中纺丝得到了表面光滑、分布均匀的圆柱状纳米纤维.研究结果发现,当ES100浓度较高时,β-CD在混合溶液中的浓度从2%逐渐增加至20%(w/w,以ES100为基准)均可得到无液珠的纳米纤维.在较低的ES100溶液浓度下,β-CD的加入有利于得到表面光滑的纳米纤维,纤维的平均直径随着β-CD含量的增加而增大.红外光谱(FTIR)结果证实了所得纳米纤维中β-CD的存在,ES100/β-CD的粉末X-射线衍射(XRD)光谱图中没有明显的衍射峰,说明β-CD分子在纳米纤维中分布均匀,没有形成结晶体和包合物.所制备的β-CD功能化的纳米纤维在药物输送系统和污水处理领域具有广泛的应用前景. 展开更多
关键词 Β-环糊精 静电纺丝 尤特奇s100 纳米纤维
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增塑剂及膜材比例对Eudragit L100/S100游离膜机械性能和透湿性的影响 被引量:4
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作者 张国松 封传华 +4 位作者 江魏 胡鹏翼 邓平 张尧 罗晓健 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1144-1149,共6页
采用平面铸膜法制备对pH敏感、可用于结肠定位的Eudragit L100/S100游离膜,并考察成膜湿度、增塑剂的种类与用量及膜材的比例对游离膜的影响。以膜的透湿性、机械性能为指标设计正交实验,优选出最佳的成膜处方,并研究其相关特性。结果表... 采用平面铸膜法制备对pH敏感、可用于结肠定位的Eudragit L100/S100游离膜,并考察成膜湿度、增塑剂的种类与用量及膜材的比例对游离膜的影响。以膜的透湿性、机械性能为指标设计正交实验,优选出最佳的成膜处方,并研究其相关特性。结果表明,以柠檬酸三乙酯为增塑剂且含量为30%时,膜的机械性能和成膜性最好;膜材比例变化对游离膜的机械性能和透湿性影响不大。通过调整增塑剂的种类、用量及Eudragit L100/S100配比,可以制得符合结肠定位释放要求的游离膜。 展开更多
关键词 eudragit L100/s100 正交实验 透湿性 机械性质
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pH敏感结肠宁靶向微丸的制备及体外释药性能评价 被引量:2
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作者 王英婷 韩勇 王宏丽 《中国药业》 CAS 2014年第7期36-37,共2页
目的研制pH敏感结肠宁靶向口服微丸。方法由结肠宁药粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维钠和羧甲基淀粉钠制备软材,经挤出滚圆机制备素丸,以EudragitS100、滑石粉和柠檬酸三乙酯为主要成分的包衣材料对干燥的素丸进行包衣,包衣分别增重10... 目的研制pH敏感结肠宁靶向口服微丸。方法由结肠宁药粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维钠和羧甲基淀粉钠制备软材,经挤出滚圆机制备素丸,以EudragitS100、滑石粉和柠檬酸三乙酯为主要成分的包衣材料对干燥的素丸进行包衣,包衣分别增重10%,15%,18%,并评价体外药物释放度。结果包衣增重10%,15%,18%的靶向微丸在pH=1.0的盐酸溶液中的释放度分别为19.64%,9.67%,6.50%,在pH=6.8的磷酸盐缓冲液中的释放度分别为77.80%,89.13%,92.37%。结论以EudragitS100、滑石粉和柠檬酸三乙酯为包衣材料,包衣增重15%以上,可制备出较理想的结肠宁靶向微丸。 展开更多
关键词 eudragit s100 结肠靶向 体外释药性能
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吲哚美辛/β-环糊精/尤特奇结肠靶向纳米粒制备及体外释放 被引量:2
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作者 尹海梦 王丹 +2 位作者 林辉焕 季金苟 郝石磊 《生物化工》 2020年第3期16-20,共5页
为了增加难溶药物的水溶性和结肠靶向性,以吲哚美辛(IDM)为模型药物,采用饱和溶液法制备了IDM/β-环糊精(β-CD)包合物,并以尤特奇S100(ES100)为包衣,用乳化溶剂挥发法制备了IDM/β-CD/ES100纳米粒。通过激光粒度测定仪、扫描电子显微镜... 为了增加难溶药物的水溶性和结肠靶向性,以吲哚美辛(IDM)为模型药物,采用饱和溶液法制备了IDM/β-环糊精(β-CD)包合物,并以尤特奇S100(ES100)为包衣,用乳化溶剂挥发法制备了IDM/β-CD/ES100纳米粒。通过激光粒度测定仪、扫描电子显微镜、X-射线衍射光谱分析仪和紫外-可见分光光度计对纳米粒进行了分析。结果表明,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5时,ES100载IDM/β-CD纳米粒的包封率和载药量分别为57.47%±0.96%和21.14%±0.79%,纳米粒呈球形,分散均匀,平均粒径在260 nm左右,Zeta电位为(-23.0±0.5)mV。体外释药实验显示,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5或1︰2时,在pH 1.2的盐酸溶液中,2 h后约有5%的IDM/β-CD释放;再放入pH 6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)中,2 h后累积释药量约为27%;最后放入pH 7.8的PBS中,2 h后累积释药量达60%左右,表明该纳米粒具有良好的结肠释药靶向性。 展开更多
关键词 纳米粒 靶向给药 缓释 吲哚美辛 Β-环糊精 尤特奇s100
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超临界CO_2气溶胶溶剂萃取法制备尤特奇S100纳米颗粒 被引量:2
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作者 刘克 翟晶 +1 位作者 Neil R.FOSTER 蒲源 《北京化工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期39-44,共6页
采用超临界CO2气溶胶溶剂萃取法(ASES)制备了尤特奇S100(Eudragit S100)纳米粒,考察了有机溶剂的选择、压力、温度、溶液浓度及流速等主要工艺参数对Eudragit S100纳米粒形貌及粒径大小的影响,并采用扫描电镜、傅立叶红外光谱分析... 采用超临界CO2气溶胶溶剂萃取法(ASES)制备了尤特奇S100(Eudragit S100)纳米粒,考察了有机溶剂的选择、压力、温度、溶液浓度及流速等主要工艺参数对Eudragit S100纳米粒形貌及粒径大小的影响,并采用扫描电镜、傅立叶红外光谱分析对结果进行了表征。结果表明,在以丙酮作为溶剂、压力为16 MPa、温度为45℃、溶液浓度为1 mg/m L的工艺条件下,可制备出有机溶剂残留少、分布均匀、平均粒径为30~60 nm的Eudragit S100纳米颗粒。纳米粒子的平均粒径随温度、压力的升高而减小,随溶液浓度的减小而减小。 展开更多
关键词 超临界CO2 eudragit s100 气溶胶溶剂萃取法 微粒
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黄芩苷结肠定位固体分散体的制备及其体外释放度评价 被引量:7
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作者 严红梅 张振海 +3 位作者 蒋艳荣 丁冬梅 孙娥 贾晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期71-74,共4页
目的:拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的。方法:采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)、红外光谱(IR)等分析方法... 目的:拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的。方法:采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)、红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果:DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中,IR结果表明黄芩苷与Eudragit S100之间可能存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-Eudragit S100比例达到1∶6时,药物在pH 1.2的稀盐酸溶液2 h中基本不释放;在pH 6.8的磷酸缓冲液中,4 h累积溶出率小于15%;在pH 7.6的磷酸缓冲液中,1 h累积溶出度达到90%以上。结论:所制备的黄芩苷-Eudragit S100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的,并提高结肠部位黄芩苷的浓度。 展开更多
关键词 PH依赖型 黄芩苷-eudragit s100固体分散体 体外释放度
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α-常春藤皂苷丙烯酸树脂纳米粒的制备及其体外评价 被引量:3
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作者 耿丽娟 唐丽华 +2 位作者 游本刚 邵轶男 李玲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期367-372,共6页
目的:制备和评价α-常春藤皂苷(saponins PD,SPD)丙烯酸树脂S100纳米粒(SPD-S100-NPs)。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备纳米粒,以粒径大小、包封率(entrapment efficiency,EE)和多分散指数(polydisperse index,PI)为指标,通过单因素... 目的:制备和评价α-常春藤皂苷(saponins PD,SPD)丙烯酸树脂S100纳米粒(SPD-S100-NPs)。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备纳米粒,以粒径大小、包封率(entrapment efficiency,EE)和多分散指数(polydisperse index,PI)为指标,通过单因素试验和正交试验设计优化制备工艺。以红外光谱(fouriertransform infrared spectrometer,FT-IR)、X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热分析(differentialscanning calorimetry,DSC)、体外释放试验等对纳米粒的相关性质进行评价。结果:制备的纳米粒外观圆整,平均粒径(73.1±4.6)nm,包封率(99.0±0.58)%,PI值(0.249±0.029)。药物在纳米粒中均被载体材料有效包裹,其体外释放具有显著的pH依赖性。结论:改良乳化-溶剂扩散法制备了包封率高、大小均匀的pH依赖性α-常春藤皂苷纳米粒。 展开更多
关键词 α-常春藤皂苷 丙烯酸树脂S-100 纳米粒 释放 表征
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Statistical optimization and in vivo evaluation of colon specific delivery system of herbal rhubarb extract 被引量:1
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作者 Biraju Patel Dhaval Patel +2 位作者 Jayant Chavda Ravi Manek Dhaval Mori 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2013年第6期496-502,共7页
The present research effort was aimed to develop colon targeted drug delivery system(CTDDS)of rhubarb,herbal drug using a mixed film of pectin and ethyl cellulose(EC).Pectin and ethyl cellulose were mixed in various p... The present research effort was aimed to develop colon targeted drug delivery system(CTDDS)of rhubarb,herbal drug using a mixed film of pectin and ethyl cellulose(EC).Pectin and ethyl cellulose were mixed in various proportions to coat the core tablet to target colon.The methanolic extract of rhubarb was used and the dose of the extract in each formulation was finalized by estimating the emodin content in it by high performace thin layer chromatography(HPTLC).In vitro drug release,erosion study in presence and absence of pectinase enzyme and release constant(K)of zero order was measured for each formulation.The formulation was optimized by using 32full factorial design.Formulation having 50%pectin as a coating polymer with12%coat weight was selected as an optimized formulation(OF)on the basis of%similarity with maximum desirability but this formulation was not able to retard the release of drug in stomach and upper intestine fully.So it was further coated with Eudragit S100(ES)(3%coat weight).The optimized formulation,coated with ES indicated significant laxative activity on loperamide induced constipation in rats.The results revealed that CTDDS of rhubarb using two combined approaches of biodegrable microflora-activated system and pH-sensitive system exhibited a promising colon targeting performance. 展开更多
关键词 药学 药理学 性质 化学性质 物理性质
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