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Study on the mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.- Jujubae Fructus in the treatment of hepatocirrhosis based on network pharmacology
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作者 Yanqiong Luo Bo Hong +3 位作者 Ronghong Liu Yu Zou Yujiao Hou Wenjing Li 《Asian Journal of Traditional Medicines》 2024年第2期51-65,共15页
The active components,targets,and pathways of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis and the mechanism of action were explored by means of network pharmacology.Firstly,the active comp... The active components,targets,and pathways of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis and the mechanism of action were explored by means of network pharmacology.Firstly,the active components and related targets of Jujubae Fructus were screened by TCMSP database and standardized by Uniprot database.The compounds of Euphorbia fischeriana Steud.were obtained by searching the literature and finally screened by PubChem database,Swiss ADME,and SwissTargetPrediction.Hepatocirrhosis targets were obtained through Genecards database,PPI network analysis was conducted on common targets of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus and hepatocirrhosis by using String database,GO enrichment analysis and KEGG pathway enrichment analysis was conducted through Metascape database by using intersection targets of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus and hepatocirrhosis,and the results were drawn by using Weishengxin online drawing platform.Then,the network of drug-compound-target-pathway was constructed by the software of Cytoscape3.8.0.Finally,the above results were verified by molecular docking.47 active compounds from Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus were screened out,which had 38 common targets,162 intersection targets,and 340 signal pathways with hepatocirrhosis,mainly involving hepatitis C,JAK-STAT signal pathway and AGE-RAGE signal pathway.Targets,such as MAPK1,AKT1,TNF,JUN,IL6 and PTGS2,play important roles in the treatment.The findings suggested that the main active ingredients of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis are quercetin,scopolamine,physcion,7-deoxyrangduin,17-Hydroxyjolkinolide A,etc.Molecular docking results showed that the main active components and core targets might have a good binding capacity.This study preliminarily explored the potential mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis and provided a theoretical basis for the clinical application of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus. 展开更多
关键词 euphorbia fischeriana Steud. Jujubae Fructus hepatocirrhosis network pharmacology
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12-Deoxyphorbol Esters from Euphorbia Fischeriana 被引量:7
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作者 Liu, WZ Wu, XY +4 位作者 Yang, GJ Ma, QG Zhou, TX Tang, XC Qin, GW 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1996年第10期917-918,共2页
12-DeoxyphorbolEstersfromEuphorbiaFischerianaWenZiLIU;XiaoYunWU;GenJinYANG;QingGaoMA;TianXiZHOU;XiCanTANGand... 12-DeoxyphorbolEstersfromEuphorbiaFischerianaWenZiLIU;XiaoYunWU;GenJinYANG;QingGaoMA;TianXiZHOU;XiCanTANGandGuoWeiQIN(Departm... 展开更多
关键词 Deoxyphorbol Esters from euphorbia fischeriana
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Impact of Veratrum nigrum L.and Euphorbia fischeriana steud.on Embryo Development of Cattle in Sanjiang Area 被引量:1
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作者 PENG Ke-mei, FENG Yu-ping, LIU Hua-zhen, CHENG Guo-fu, YANG Jun and LI Xin(Veterinary College , Huazhong Agricultural University, Wuhan 430070 , P.R.China Heilongjiang August First LandReclamation University, Mishan 158308 , P.R.China) 《Agricultural Sciences in China》 CAS CSCD 2002年第12期1387-1392,共7页
It is very important to find out the reasons and the morphological changes of cattle abortion, death embryo and teratism in Sanjiang area, in order to determine the preventive measures, to improve animal quality, and ... It is very important to find out the reasons and the morphological changes of cattle abortion, death embryo and teratism in Sanjiang area, in order to determine the preventive measures, to improve animal quality, and to accelerate the animal industry. In the present studies, 25 cows and 25 local bos calves were investigated. The powder of Veratrum nigrum L. and Euphorbia fischeriana steud. was medicated to the animals during the 15 - 19th day of gestation. It was found that there were different poisoning reactions. When the poisoning was on the 15 - 16th day of gestation, the pregnant animals were easy to miscarriage. When the poisoning was on the 17 - 18th day of gestation, the embryos were easy to become teratism. The joint malformation bicephalus and rachischisis could take place for calves. If the poisoning was after 19th day of gestation , there were much more death embryos. The results of the studies showed that Veratrum and Euphorbia fischeriana steud. were the most poisonous plants to the animal industry of Sanjiang area. Some preventive measures were proposed. 展开更多
关键词 Sanjiang area Veratum nigrum euphorbia fischeriana steud. CATTLE Embryo development
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Mechanism Exploration of Euphorbia fischeriana Steud. for Liver Cancer Based on Aspartic Acid Identification in Metabolomics
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作者 ZHAO Jing TIAN Xin-chen +4 位作者 ZHANG Jia-qi HUANG Chen SUN Yan QIAO Sen JIANG Shu-long 《Chinese Journal of Integrative Medicine》 SCIE CAS CSCD 2024年第6期507-514,共8页
Objective:To investigate the anti-liver cancer effects and aspartic acid(Asp)-related action mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.(LD).Methods:The mice model of liver cancer was established by injection of H22 cel... Objective:To investigate the anti-liver cancer effects and aspartic acid(Asp)-related action mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.(LD).Methods:The mice model of liver cancer was established by injection of H22 cells.After 5 days,mice were randomly divided into model group,sorafenib group(20 mg/kg),LD high-dose(LDH,1.36 g/kg) group,LD medium-dose(LDM,0.68 g/kg) group,and LD low-dose(LDL,0.34 g/kg)group,10 mice each group.Drugs were intragastrically administered to the mice once daily for 10 days,respectively.Body weight,tumor size and tumor weight were recorded.Hepatic index was calculated.Pathological changes of liver cancer tissues were evaluated by hematoxylin and eosin staining and TUNEL staining.Liquid chromatography-mass spectrometer was used to analyze different metabolites between the model and LDH groups.Results:After LD treatment,tumor weight,tumor size and hepatic index were reduced compared with the model group.Necrocytosis and karyorrhexis of tumor cells were found.Moreover,61 differential metabolites(18 up-regulated,43 down-regulated) were affirmed and 20 pathways of KEGG(P<0.05) were gotten.In addition,Bel-7402,HepG2 and H22 cell viabilities were significantly increased after adding Asp into the medium.And then,the cell proliferation effect induced by Asp was ameliorated by LD.Conclusion:The anti-liver cancer efficacy of LD extract was validated in H22 mice model,and inhibition of Asp level might be the underlying mechanism. 展开更多
关键词 liver cancer euphorbia fischeriana Steud. aspartic acid metabolomics
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Discovery of Highly Oxidized Abietane Diterpenoids from the Roots of Euphorbia fischeriana with Anti-tumor Activities 被引量:3
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作者 Jiang-Chun Wei Yu-Ning Gao +7 位作者 Dong-Dong Wang Xiao-Yu Zhang San-Peng Fan Te-Ri-Gen Bao Xiao-Xu Gao Gao-Sheng Hu An-Hua Wang Jing-Ming Jia 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2021年第11期2973-2982,共10页
Four previously undescribed ent-abietane diterpenoids(1—4),along with eleven known analogues(5—15),were isolated from the roots of wild Euphorbia fischeriana.Their gross structures were determined via extensive spec... Four previously undescribed ent-abietane diterpenoids(1—4),along with eleven known analogues(5—15),were isolated from the roots of wild Euphorbia fischeriana.Their gross structures were determined via extensive spectroscopic data,and the absolute configurations were elucidated by means of single-crystal X-ray diffraction analysis,Rh2(OCOCF3)4-induced CD spectrum and ECD calculations.Their cervical carcinoma inhibition activities counteract HeLa cells were screened by MTT assay,and the structure-activity relationships were further examined.The results demonstrated that 2(IC50 value at 3.75μmol/L)was more potent than cisplatin.The underlying mechanism study revealed that 2 could distinctly induce apoptosis accompanied by increasing reactive oxygen species(ROS)production,Ca^(2+)influx and decreasing mitochondrial membrane potential.Furthermore,signal pathways including MAPKs/AKT might play a significant role in 2-induced cervical cancer cells death. 展开更多
关键词 euphorbia fischeriana DITERPENOIDS Structure elucidation Biological activity ANTI-TUMOR
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Euphoractone,a cytotoxic meroterpenoid with an unusual entabietane-phloroglucinol skeleton,from Euphorbia fischeriana Steud. 被引量:4
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作者 Rihan Xie Linsheng Li +1 位作者 Xiaona Fan Jiachen Zi 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2020年第2期431-433,共3页
A novel meroterpenoid,euphoractone(1),was isolated from the extracts of the roots of Euphorbia fischeriana Steud.Its structure was determined by spectroscopic methods and X-ray crystallography.1 possesses an unusual e... A novel meroterpenoid,euphoractone(1),was isolated from the extracts of the roots of Euphorbia fischeriana Steud.Its structure was determined by spectroscopic methods and X-ray crystallography.1 possesses an unusual ent-abietane-phloroglucinol skeleton.The plausible biosynthetic pathway for 1 was proposed.1 showed inhibitory activities against human lung cancer H23 and H460 cells with the IC_(50)values of 21.07±3.54 and 20.91±4.07 μmol/L. 展开更多
关键词 euphorbia fischeriana Meroterpenoid ent-Abietane PHLOROGLUCINOL Euphoractone Cytotoxicity
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基于液质联用和模拟炮制的诃子汤制狼毒大戟减毒机制研究
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作者 张巧 陈富贵 +5 位作者 曹杰 郁红礼 陈忆菁 段煜 蔡皓 吴皓 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期674-692,共19页
目的基于液质联用(LC-MS)和模拟炮制初探诃子汤制狼毒大戟的减毒机制。方法采用LC-MS分析狼毒大戟诃子汤制前后和狼毒大戟生品二氯甲烷部位诃子汤模拟炮制后的化学成分变化;小鼠分别灌胃给予狼毒大戟生品乙醇提取物、狼毒大戟水制品乙... 目的基于液质联用(LC-MS)和模拟炮制初探诃子汤制狼毒大戟的减毒机制。方法采用LC-MS分析狼毒大戟诃子汤制前后和狼毒大戟生品二氯甲烷部位诃子汤模拟炮制后的化学成分变化;小鼠分别灌胃给予狼毒大戟生品乙醇提取物、狼毒大戟水制品乙醇提取物、诃子汤乙醇提取物、狼毒大戟诃子汤制品乙醇提取物、狼毒大戟生品二氯甲烷提取物、狼毒大戟诃子汤制品二氯甲烷提取物、狼毒大戟生品二氯甲烷部位诃子汤模拟炮制提取物,以粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平以及肠道病理损伤情况评价诃子汤制狼毒大戟和诃子汤模拟炮制狼毒大戟生品二氯甲烷部位的毒性变化。结果狼毒大戟中共鉴定出115种化合物,诃子汤中共鉴定出53种化合物。狼毒大戟经诃子汤炮制后有58种化合物的含量显著降低,12种化合物的含量显著升高。与空白对照组相比,狼毒大戟生品组及其水制品组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平均显著升高(P<0.01),肠道损伤明显。与狼毒大戟生品组相比,诃子汤组和狼毒大戟诃子汤制品组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平均显著降低(P<0.01),肠道损伤得到修复。狼毒大戟生品二氯甲烷部位经诃子汤模拟炮制后,二萜类化合物和鞣质酚酸类化合物的离子强度变化率分别为-6.75%~8.09%和66.06%~100.00%。狼毒大戟诃子汤制品二氯甲烷部位二萜类化合物的离子强度变化率为-9.92%~54.72%,无鞣质酚酸类化合物。与空白对照组相比,狼毒大戟生品二氯甲烷部位组和狼毒大戟诃子汤制品二氯甲烷部位组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平均显著升高(P<0.01),肠道损伤严重。与狼毒大戟生品二氯甲烷部位组相比,狼毒大戟生品二氯甲烷部位诃子汤模拟炮制组的粪便含水量、TNF-α和IL-1β的释放水平显著降低(P<0.01),肠道未见明显损伤。结论诃子汤制能缓和狼毒大戟肠道毒性,其减毒机制可能是狼毒大戟在炮制过程中引入的诃子汤中大量的鞣质酚酸类化合物在动物体内起到了药理拮抗作用。 展开更多
关键词 狼毒大戟 诃子汤 液质联用 模拟炮制 炎症因子
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PI3k/Akt通路在大戟大枣汤抗不同分子表型乳腺癌中的调控作用
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作者 马立威 姚宏玉 +4 位作者 陈哲 倪世宇 陈颂 李京 刘吉成 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2024年第3期27-35,共9页
目的探讨PI3k/Akt通路在大戟大枣汤(decoction of Euphorbia fischeriana Steud.and jujuba,DEFSJ)抗雌激素受体(ER)阴性(-)和ER阳性(+)乳腺癌中的调控作用,为乳腺癌的针对性治疗提供参考。方法制备DEFSJ提取液,采用UHPLC-Triple Quad... 目的探讨PI3k/Akt通路在大戟大枣汤(decoction of Euphorbia fischeriana Steud.and jujuba,DEFSJ)抗雌激素受体(ER)阴性(-)和ER阳性(+)乳腺癌中的调控作用,为乳腺癌的针对性治疗提供参考。方法制备DEFSJ提取液,采用UHPLC-Triple Quad仪进行质控分析。DEFSJ含药血清(containing serum,CS)依照体外血清药理学方法进行获取,乳腺癌(ER-)MDA-MB-453和(ER+)MCF-7细胞分别用不同浓度DEFSJ-CS干预48 h。流式细胞术检测细胞周期分布,DNA ladder实验评估细胞凋亡程度,Western blot法检测PI3k/Akt通路相关蛋白表达,实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)法检测FoxO3a、FoxO1a及Bim mRNA表达;激光共聚焦显微镜观察FoxO3a蛋白核转位。结果UPLC对5批DEFSJ提取物进行了分析,结果表明制备工艺可行,质量可控,保证了药理学实验结果的准确性。体外实验中发现,DEFSJ-CS能阻断细胞在G2/M期(P<0.05,P<0.01);DNA ladder实验中呈现典型的细胞凋亡梯带;与阴性对照组比较,DEFSJ-CS能使p-PI3k、p-Akt、p-FoxO3a及p-FoxO1a蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01),Bim蛋白表达升高(P<0.05);使FoxO3a、FoxO1a mRNA表达降低(P<0.05,P<0.01),Bim mRNA表达升高(P<0.05,P<0.01);并能使细胞中FoxO3a蛋白呈现显著的核转位变化;且各数据结果均显示DEFSJ-CS对(ER-)MDA-MB-453细胞比对(ER+)MCF-7细胞作用效果更好。结论PI3k/Akt通路参与了大戟大枣汤抗乳腺癌作用的调控,作用效果因乳腺癌表型差异而不同。 展开更多
关键词 狼毒大戟 MDA-MB-453细胞 MCF-7细胞 PI3K/AKT通路
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狼毒化学成分基于Mpro靶点的虚拟筛选及抗SARS-CoV-2活性分析
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作者 肖斌 张梅芳 +6 位作者 罗昆 张维库 韩亚如 吴思 韩晓燕 杜冠华 折占飞 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2024年第6期14-19,I0004,共7页
目的 对瑞香狼毒和狼毒大戟中的化学成分进行基于新型冠状病毒(Severe Acute Respiratory Syndrome-coronavirus-2,SARS-CoV-2)3CL水解酶(Mpro)的抑制剂虚拟筛选以及体外活性验证以为发现抗新型冠状病毒疾病(Corona Virus Disease 2019,... 目的 对瑞香狼毒和狼毒大戟中的化学成分进行基于新型冠状病毒(Severe Acute Respiratory Syndrome-coronavirus-2,SARS-CoV-2)3CL水解酶(Mpro)的抑制剂虚拟筛选以及体外活性验证以为发现抗新型冠状病毒疾病(Corona Virus Disease 2019,COVID-19)治疗药物提供参考。方法 以瑞香狼毒和狼毒大戟中的天然产物为研究对象,以Mpro为靶点,以Mpro晶体结构(PDB ID:6LU7)中的配体小分子N3为阳性对照,采用AutoDock Vina进行分子对接,对结合亲和力和结合构象进行分析并进行基于SARS-CoV-2 Mpro蛋白的体外抑制活性测试。结果 与N3(亲和力为-7.7 kcal/Mol)相比,双黄酮类化合物狼毒素和异狼毒素呈现了最高的Mpro靶点亲和力(-9.7 kcal/Mol),且优于利托那韦、更昔洛韦、利巴韦林、氯喹、达芦那韦、阿巴卡韦等已知抗病毒药物以及其他天然产物的亲和力。对接构象分析发现二者均能有效占据Mpro蛋白结合位点并形成若干重要的氢键结合,其中以异狼毒素为最优,这对于二者与Mpro靶点的结合以及Mpro靶点抑制构象的稳定起着重要作用。异狼毒素在50μM浓度下显示出优于狼毒素的较好的Mpro体外抑制活性。结论 狼毒素和异狼毒素具有基于Mpro靶点抑制SARS-CoV-2病毒的潜在活性,可作为结构优化和抗SARS-CoV-2体内外活性研究的先导化合物。 展开更多
关键词 新型冠状病毒 瑞香狼毒 狼毒大戟 冠状病毒3CL水解酶 虚拟筛选
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基于数据挖掘的含藏药白狼毒方剂用药规律研究 被引量:1
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作者 巴桑石达 索朗曲珍 +3 位作者 多吉措姆 拉姆 米玛曲珍 贡嘎朗杰 《亚太传统医药》 2024年第1期179-183,共5页
目的:基于数据挖掘法研究含藏药白狼毒方剂用药规律,为临床规范药用、新组方思路提供参考。方法:从藏医药著作中搜集明确含有白狼毒的方剂,利用Microsoft Excel 2019及中医传承计算平台(TCMICS 3.0)软件,分析含藏药白狼毒方剂中高频药... 目的:基于数据挖掘法研究含藏药白狼毒方剂用药规律,为临床规范药用、新组方思路提供参考。方法:从藏医药著作中搜集明确含有白狼毒的方剂,利用Microsoft Excel 2019及中医传承计算平台(TCMICS 3.0)软件,分析含藏药白狼毒方剂中高频药物、主治疾病及药物关联规则等。结果:从《藏医药方剂大全》等藏医药著作中搜集到含藏药白狼毒方剂119首,涉及单味药材共有190味,其与白狼毒配伍频次较高的有诃子(72/119)、大狼毒(66/119)、麝香(48/119)、巴豆(41/119)、穗序大黄(40/119)、藏菖蒲(38/119)等;主治疾病共有40种,主要有瘟疫病、黄水病、消化不良病等病种;基于Apriori算法,关联规则分析,得出频次较高的核心药物组合有诃子→白狼毒、大狼毒→白狼毒、麝香→白狼毒等。结论:藏药材白狼毒味苦、性温,与清热、消炎、干黄水、胃温消食、治疗瘟疫病类药材配伍使用频率较高。组方配伍中苦味药占比较高,具有治赤巴作用,可凉温兼顾配伍使用。药味苦、辛相辅,味的十七效药性值中凉、钝、轻、糙占比较高,凉、钝对应治疗赤巴病热、锐的特性,因此多用于三因中赤巴偏盛的瘟疫病,体现了藏医味性化理论对传统藏医药组方配伍理论的重要指导。 展开更多
关键词 白狼毒 藏药 方剂 药用规律
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基于网络药理学和实验验证探究狼毒大戟醇提物治疗肝细胞癌的分子机制 被引量:1
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作者 田辛晨 王浩辰 +5 位作者 张一鸣 张家琪 张登甜 颜廷昊 赵静 蒋树龙 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期1354-1361,共8页
目的 基于网络药理学和实验验证解析狼毒大戟醇提物治疗肝细胞癌作用机制。方法 通过TCMSP、Swiss ADME、Swiss Target Prediction数据库以及参考文献获得狼毒大戟醇提物活性成分和作用靶点;运用GeneCards和DisGeNET数据库筛选肝细胞癌... 目的 基于网络药理学和实验验证解析狼毒大戟醇提物治疗肝细胞癌作用机制。方法 通过TCMSP、Swiss ADME、Swiss Target Prediction数据库以及参考文献获得狼毒大戟醇提物活性成分和作用靶点;运用GeneCards和DisGeNET数据库筛选肝细胞癌相关基因;利用Venny平台、STRING平台和Cytoscape软件构建蛋白质-蛋白质互作网络图;使用DAVID数据库进行GO和KEGG富集分析。CCK-8、EdU和流式细胞术实验检测狼毒大戟醇提物对BEL-7402细胞增殖、凋亡的影响,Western blot分析狼毒大戟醇提物对JAK2/STAT3信号通路的作用,H22肝癌小鼠模型观察狼毒大戟醇提物的体内疗效。结果 共筛选获得狼毒大戟醇提物活性成分30个,潜在作用靶点567个,肝细胞癌疾病靶点916个,药物-疾病交集靶点115个;KEGG富集分析得到主要信号通路JAK2/STAT3;体外实验显示狼毒大戟醇提物能够抑制BEL-7402细胞增殖,促进其凋亡,并呈浓度依赖性的抑制JAK2/STAT3信号通路;此外,狼毒大戟醇提物单独或联合索拉非尼显著抑制H22肝癌小鼠肿瘤的生长。结论 狼毒大戟醇提物具有抗肝癌治疗作用,其分子机制可能与调控JAK2/STAT3信号通路有关。 展开更多
关键词 肝细胞癌 狼毒大戟醇提物 药物靶点 分子对接 JAK2/STAT3信号通路 网络药理学
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基于网络药理学和分子对接技术探讨狼毒大戟治疗肺癌的作用机制 被引量:1
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作者 孙悦 封佳欣 +3 位作者 何旭 陈美华 臧皓 金莉莉 《延边大学学报(自然科学版)》 CAS 2023年第2期175-182,共8页
为了探究狼毒大戟治疗肺癌的作用机制,采用网络药理学和分子对接技术预测了狼毒大戟治疗肺癌的潜在靶点及其作用机制.研究结果显示:狼毒大戟治疗肺癌的核心活性成分可能是araucarone、ent-(13S)-hydroxy-16-atisene-3,14-dione、ent-3β... 为了探究狼毒大戟治疗肺癌的作用机制,采用网络药理学和分子对接技术预测了狼毒大戟治疗肺癌的潜在靶点及其作用机制.研究结果显示:狼毒大戟治疗肺癌的核心活性成分可能是araucarone、ent-(13S)-hydroxy-16-atisene-3,14-dione、ent-3β-(13S)-dihydroxyatis-16-en-14-one、ent-(13S)-13-hydroxyatis-16-ene-3,14-dione、 caudicifolin等;作用靶点可能为肿瘤蛋白53(TP53)、肿瘤坏死因子(TNF)、表皮生长因子受体(EGFR)、信号转导因子和转录激活因子3(STAT3)、促分裂原活化蛋白激酶3(MAPK3);狼毒大戟治疗肺癌的生物过程主要包含蛋白质磷酸化、对激素反应、细胞迁移的正调节等,相关信号通路包括癌症通路、 AGE-RAGE信号通路、 PI3K-Akt信号通路和癌细胞的蛋白聚糖的表达等.狼毒大戟治疗肺癌的核心活性成分与核心靶点的结合能在-21.8~-36.8 kJ/mol范围内,表明其结合效果良好.该研究结果可为狼毒大戟在肺癌治疗中的应用提供理论参考. 展开更多
关键词 狼毒大戟 网络药理学 分子对接 肺癌 靶点 作用机制
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狼毒大戟中二萜类化合物DP抗白血病的作用机制研究
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作者 马立威 陈哲 +4 位作者 王文豹 张金玲 张洪涛 葛鹏玲 刘吉成 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第7期825-831,共7页
目的探究狼毒大戟中二萜类化合物12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯(DP)能否通过磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路发挥抗白血病的作用,为将其开发成抗白血病新药提供实验依据。方法以LY294002(PI3K特异性抑制剂)为工具药,采用MTT... 目的探究狼毒大戟中二萜类化合物12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯(DP)能否通过磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路发挥抗白血病的作用,为将其开发成抗白血病新药提供实验依据。方法以LY294002(PI3K特异性抑制剂)为工具药,采用MTT、AnnexinⅤ-FITC/PI、AO-EB染色法观察并测定DP作用24 h后对人原髓细胞白血病细胞HL60增殖、凋亡的影响;采用ELISA法测定DP作用24 h后细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)的释放量及细胞中胱天蛋白酶3(caspase-3)、caspase-9的活性。采用实时荧光定量-PCR法检测DP作用24 h后细胞中caspase-3、caspase-9、叉头框O3a(FoxO3a)、B细胞淋巴瘤2细胞死亡的相互作用介质(Bim)的mRNA转录水平;采用Western blot法检测细胞中磷酸化FoxO3a(p-FoxO3a)、磷酸化Akt(p-Akt)的蛋白表达水平,并采用免疫染色法在激光共聚焦显微镜下观察细胞中FoxO3a蛋白核转位情况。结果10μmol/L DP和10μmol/L DP+LY294002对HL60细胞有明显的增殖抑制及凋亡诱导作用(P<0.01);5、10、20μmol/L DP作用后的细胞均呈典型的凋亡形态学特征,细胞培养液中LDH释放量和细胞中caspase-3、caspase-9活性均显著升高(P<0.05或P<0.01),其作用具有一定的浓度依赖性趋势;10μmol/L DP和10μmol/L DP+LY294002作用后细胞中caspase-3、caspase-9和Bim mRNA转录水平均显著升高(P<0.05或P<0.01),FoxO3a mRNA转录水平和p-FoxO3a、p-Akt蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);10μmol/L DP+LY294002组细胞可见FoxO3a蛋白的核转位变化,且该变化较LY294002组明显。结论DP可通过抑制PI3K/Akt信号通路抑制人白血病HL60细胞增殖并诱导其凋亡。 展开更多
关键词 狼毒大戟 12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯 人原髓细胞白血病细胞HL60 磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B信号通路
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狼毒大戟化学成分及抗肿瘤活性研究
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作者 张洲 朱朋艳 +4 位作者 马金蓉 张蔓 钱敏 李兴玉 袁文娟 《中南药学》 CAS 2023年第3期574-581,共8页
目的研究狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud)根部中的化学成分及抗肿瘤活性。方法采用柱层析法、反相色谱法、凝胶色谱法等多种分离手段对中药狼毒根部的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定其结构,再根据MTT法对二萜类化合物进... 目的研究狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud)根部中的化学成分及抗肿瘤活性。方法采用柱层析法、反相色谱法、凝胶色谱法等多种分离手段对中药狼毒根部的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定其结构,再根据MTT法对二萜类化合物进行活性筛选,采用流式细胞术分析其促肿瘤细胞的凋亡情况。结果共分离得到16个化合物,包括13个二萜类化合物、2个脂肪酸以及1个简单化合物,分别为3R-ent-1(10),15-rosadien-3-ol(1)、euphebracteolatin B(2)、ent-11α-hydroxyabieta-8(14),13(15)-dien-16,12-olide(3)、fischeriolide B(4)、ebractenoid F(5)、ebraphenol C(6)、fischeria A(7)、euphorin A(8)、ebractenoid S(9)、ent-3,14-dioxo-16-atisene(10)、jolkinolide E(11)、yuexiandajisu F(12)、bisebracteolasin B(13)、(R)-α-(7'Z,10'Z,13'Z)-hexadecatrienoic acid monoglyceride(14)、2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基苯乙酮(15)、1-O-(9Z,12Z-octadecadienoyl)glycerol(16),其中化合物2和9为首次从该种分离得到。化合物1、13对A549细胞活性显著,化合物1对HCT116、A549细胞株的IC 50分别为25.97、19.82μmol·L^(-1),化合物13对HCT116、A549、HepG-2、SW620细胞株的IC 50分别为12.29、6.73、15.53、18.29μmol·L^(-1)。流式细胞术检测结果表明,随着化合物1浓度的增加,A549细胞系的凋亡率也增加,表明化合物1能够明显促进A549细胞的凋亡。结论狼毒大戟化学成分多样,其中二萜化合物能显著抑制肿瘤细胞的生长。化合物1能以浓度依赖的方式显著诱导肿瘤细胞凋亡且能够明显促进A549细胞的凋亡。 展开更多
关键词 狼毒大戟 二萜 化学成分 抗肿瘤活性
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狼毒大戟的化学成分研究 被引量:50
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作者 刘文粢 何风雷 +3 位作者 阮子镛 顾熊飞 吴晓云 秦国伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期180-182,共3页
目的 :对狼毒大戟干燥根的乙醇渗漉物进行化学成分研究。方法 :硅胶柱色谱进行分离 ,理化性质和光谱分析鉴定其结构。结果 :分离并鉴定了isobauerenylacetate ;β 香树脂醇乙酸酯 ;2 4 亚甲基 9,19 环羊毛甾酮 ;阿魏酸二十八酯和 2 ,4 ... 目的 :对狼毒大戟干燥根的乙醇渗漉物进行化学成分研究。方法 :硅胶柱色谱进行分离 ,理化性质和光谱分析鉴定其结构。结果 :分离并鉴定了isobauerenylacetate ;β 香树脂醇乙酸酯 ;2 4 亚甲基 9,19 环羊毛甾酮 ;阿魏酸二十八酯和 2 ,4 二羟基 6 甲氧基 3 甲基苯乙酮。结论 :5个成分均首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 狼毒大戟 色谱分析 化学分
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狼毒大戟二萜内酯对人癌细胞体外抑制作用的研究 被引量:38
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作者 刘文粢 何风雷 +3 位作者 阮子镛 顾熊飞 吴晓云 秦国伟 《中药材》 CAS CSCD 2000年第10期623-625,共3页
从狼毒大戟中分得的两个二萜内酯化合物:16-hydroxypseudojolkinolide B(化合物Ⅰ)和 jolkino-lide B(化合物Ⅱ),对人红白血病K562细胞及人鼻咽癌CNE2细胞的抑制作用呈明显的量效关系,化合物Ⅰ的IC_(50)与阿霉素相当。
关键词 狼毒大戟 抗癌活性 癌细胞 阿霉素 体外抑制作用
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狼毒大戟化学成分的研究 被引量:22
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作者 裴月湖 韩冰 +1 位作者 冯宝民 华会明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期591-592,共2页
目的 研究狼毒大戟 Euphorbia fisheriana的根茎中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱及制备薄层色谱分离 ,采用化学性质分析及 NMR数据解析等方法确定结构。结果 分离得到 2个酚酸性成分 ,分别鉴定为狼毒乙素 ( )和没食子酸 ( )。结... 目的 研究狼毒大戟 Euphorbia fisheriana的根茎中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱及制备薄层色谱分离 ,采用化学性质分析及 NMR数据解析等方法确定结构。结果 分离得到 2个酚酸性成分 ,分别鉴定为狼毒乙素 ( )和没食子酸 ( )。结论 这 2个化学成分均为首次从该种植物中分离得到 。 展开更多
关键词 色谱技术 狼毒大戟 化学成分 结构鉴定 月腺大戟 狼毒乙素
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狼毒大戟水提取物中化学成分的分离与鉴定 被引量:18
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作者 简丽 丁立军 +1 位作者 庞丽纹 张前程 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第9期675-677,共3页
为了研究狼毒大戟水提取物的化学成分,依次用乙醚、丙酮等不同溶剂对狼毒大戟水提取物进行了萃取,乙醚萃取物真空浓缩后用硅胶柱色谱分离,不同溶剂洗脱,分离得到了5个化合物,经质谱、红外和核磁测定,证明3个为萜类,2个为苯乙酮类。石油... 为了研究狼毒大戟水提取物的化学成分,依次用乙醚、丙酮等不同溶剂对狼毒大戟水提取物进行了萃取,乙醚萃取物真空浓缩后用硅胶柱色谱分离,不同溶剂洗脱,分离得到了5个化合物,经质谱、红外和核磁测定,证明3个为萜类,2个为苯乙酮类。石油醚洗脱得到β-香树脂醇乙酸酯(-βamyrin acetate);V(石油醚)∶V(乙醚)=9∶1洗脱得到Jolk inolide A;氯仿洗脱得到3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2,′6,6′-四羟基二苯甲烷;V(氯仿)∶V(乙醚)=8∶1洗脱得到2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(狼毒乙素)和Jolk inolide B。 展开更多
关键词 狼毒大戟 水提取物 β-香树脂醇乙酸酯 Jolkinolide
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狼毒大戟三萜类和酸类化合物的分离鉴定 被引量:22
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作者 刘文粢 马晴高 +1 位作者 顾熊飞 秦国伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2003年第5期396-397,共2页
用溶剂提取和硅胶柱色谱方法,从狼毒大戟中分得两个三萜化合物和一个酸类化合物,经物理 常数和色谱分析鉴定为羽扇豆酮、羽扇豆醇乙酯和没食子酸。
关键词 大戟科 狼毒大戟 羽扇豆酮 羽扇豆醇乙酯 没食子酸
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狼毒大戟的生药学研究 被引量:7
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作者 翟延君 马妮 +2 位作者 刘桂芳 娄志华 康廷国 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期67-69,共3页
目的 通过对狼毒大戟的生药学鉴定研究 ,为该药的开发利用及质量标准的制定提供依据。方法 应用药材性状鉴别、显微鉴别及薄层色谱鉴别法。结果 狼毒大戟根的横切面可见多轮同心内函韧皮部异常构造。薄层色谱鉴别地上和地下部分所含... 目的 通过对狼毒大戟的生药学鉴定研究 ,为该药的开发利用及质量标准的制定提供依据。方法 应用药材性状鉴别、显微鉴别及薄层色谱鉴别法。结果 狼毒大戟根的横切面可见多轮同心内函韧皮部异常构造。薄层色谱鉴别地上和地下部分所含化学成分有异同性。 展开更多
关键词 狼毒大戟 药材性状 显微特性 薄层色谱法 生药学 鉴定
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