抗肿瘤中药活性成分千金子素L1的单酰化修饰研究

为了考察千金子素L1(1)中的3-苯乙酰基、5-乙酰基及15-乙酰基对抗肿瘤活性的影响,本文以碳酸钾为碱,甲醇为溶剂,将1的3、5、15位酯键水解得脱酰基中间体2,对2的羟基进行选择性乙酰化、丙酰化、苯甲酰化、琥珀单酰化修饰,预期得5-酰基-3,15-二羟基千金子素L1衍生物(3)。经TLC、HPLC、MS检测,结果显示单酰化产物不稳定,化合物3可通过分子内酯交换生成相应的化合物4。

泛油对千金子主要有效成分含量的影响

目的:比较泛油对千金子种仁中脂肪油及千金子甾醇的含量的影响。方法:索式提取法提取脂肪油并测定含量;高效液相色谱法测定千金子甾醇含量,Agilent Rx-SIL液相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相正己烷-乙酸乙酯-乙腈(87.5∶10∶2.5),柱温30℃,检测波长275 nm,体积流量1.0 mL·min-1。结果:未泛油千金子种仁脂肪油平均含量为62.48%,千金子甾醇平均含量为1.20%;泛油千金子种仁脂肪油平均含量为53.66%,千金子甾醇平均含量为1.10%。结论:千金子种仁泛油后其脂肪油及千金子甾醇含量均降低。