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Study on the mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.- Jujubae Fructus in the treatment of hepatocirrhosis based on network pharmacology
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作者 Yanqiong Luo Bo Hong +3 位作者 Ronghong Liu Yu Zou Yujiao Hou Wenjing Li 《Asian Journal of Traditional Medicines》 2024年第2期51-65,共15页
The active components,targets,and pathways of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis and the mechanism of action were explored by means of network pharmacology.Firstly,the active comp... The active components,targets,and pathways of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis and the mechanism of action were explored by means of network pharmacology.Firstly,the active components and related targets of Jujubae Fructus were screened by TCMSP database and standardized by Uniprot database.The compounds of Euphorbia fischeriana Steud.were obtained by searching the literature and finally screened by PubChem database,Swiss ADME,and SwissTargetPrediction.Hepatocirrhosis targets were obtained through Genecards database,PPI network analysis was conducted on common targets of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus and hepatocirrhosis by using String database,GO enrichment analysis and KEGG pathway enrichment analysis was conducted through Metascape database by using intersection targets of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus and hepatocirrhosis,and the results were drawn by using Weishengxin online drawing platform.Then,the network of drug-compound-target-pathway was constructed by the software of Cytoscape3.8.0.Finally,the above results were verified by molecular docking.47 active compounds from Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus were screened out,which had 38 common targets,162 intersection targets,and 340 signal pathways with hepatocirrhosis,mainly involving hepatitis C,JAK-STAT signal pathway and AGE-RAGE signal pathway.Targets,such as MAPK1,AKT1,TNF,JUN,IL6 and PTGS2,play important roles in the treatment.The findings suggested that the main active ingredients of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis are quercetin,scopolamine,physcion,7-deoxyrangduin,17-Hydroxyjolkinolide A,etc.Molecular docking results showed that the main active components and core targets might have a good binding capacity.This study preliminarily explored the potential mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus in treating hepatocirrhosis and provided a theoretical basis for the clinical application of Euphorbia fischeriana Steud.-Jujubae Fructus. 展开更多
关键词 euphorbia fischeriana steud. Jujubae Fructus hepatocirrhosis network pharmacology
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Impact of Veratrum nigrum L.and Euphorbia fischeriana steud.on Embryo Development of Cattle in Sanjiang Area 被引量:1
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作者 PENG Ke-mei, FENG Yu-ping, LIU Hua-zhen, CHENG Guo-fu, YANG Jun and LI Xin(Veterinary College , Huazhong Agricultural University, Wuhan 430070 , P.R.China Heilongjiang August First LandReclamation University, Mishan 158308 , P.R.China) 《Agricultural Sciences in China》 CAS CSCD 2002年第12期1387-1392,共7页
It is very important to find out the reasons and the morphological changes of cattle abortion, death embryo and teratism in Sanjiang area, in order to determine the preventive measures, to improve animal quality, and ... It is very important to find out the reasons and the morphological changes of cattle abortion, death embryo and teratism in Sanjiang area, in order to determine the preventive measures, to improve animal quality, and to accelerate the animal industry. In the present studies, 25 cows and 25 local bos calves were investigated. The powder of Veratrum nigrum L. and Euphorbia fischeriana steud. was medicated to the animals during the 15 - 19th day of gestation. It was found that there were different poisoning reactions. When the poisoning was on the 15 - 16th day of gestation, the pregnant animals were easy to miscarriage. When the poisoning was on the 17 - 18th day of gestation, the embryos were easy to become teratism. The joint malformation bicephalus and rachischisis could take place for calves. If the poisoning was after 19th day of gestation , there were much more death embryos. The results of the studies showed that Veratrum and Euphorbia fischeriana steud. were the most poisonous plants to the animal industry of Sanjiang area. Some preventive measures were proposed. 展开更多
关键词 Sanjiang area Veratum nigrum euphorbia fischeriana steud. CATTLE Embryo development
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Mechanism Exploration of Euphorbia fischeriana Steud. for Liver Cancer Based on Aspartic Acid Identification in Metabolomics
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作者 ZHAO Jing TIAN Xin-chen +4 位作者 ZHANG Jia-qi HUANG Chen SUN Yan QIAO Sen JIANG Shu-long 《Chinese Journal of Integrative Medicine》 SCIE CAS CSCD 2024年第6期507-514,共8页
Objective To investigate the anti-liver cancer effects and aspartic acid(Asp)-related action mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.(Lang Du,LD).Methods The mice model of liver cancer was established by injection of... Objective To investigate the anti-liver cancer effects and aspartic acid(Asp)-related action mechanism of Euphorbia fischeriana Steud.(Lang Du,LD).Methods The mice model of liver cancer was established by injection of H22 cells.After 5 days,mice were randomly divided into model group,sorafenib group(20 mg/kg),LD high-dose(LDH,1.36 g/kg)group,LD medium-dose(LDM,0.68 g/kg)group,and LD low-dose(LDL,0.34 g/kg)group,10 mice each group.Drugs were intragastrically administered to the mice once daily for 10 days,respectively.Body weight,tumor size and tumor weight were recorded.Hepatic index was calculated.Pathological changes of liver cancer tissues were evaluated by hematoxylin and eosin staining and TUNEL staining.Liquid chromatography-mass spectrometer was used to analyze different metabolites between the model and LDH groups.Results After LD treatment,tumor weight,tumor size and hepatic index were reduced compared with the model group.Necrocytosis and karyorrhexis of tumor cells were found.Moreover,61 differential metabolites(18 up-regulated,43 down-regulated)were affirmed and 20 pathways of KEGG(P<0.05)were gotten.In addition,Bel-7402,HepG2 and H22 cell viabilities were significantly increased after adding Asp into the medium.And then,the cell proliferation effect induced by Asp was ameliorated by LD.Conclusion The anti-liver cancer efficacy of LD extract was validated in H22 mice model,and inhibition of Asp level might be the underlying mechanism. 展开更多
关键词 liver cancer euphorbia fischeriana steud. aspartic acid metabolomics
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Euphoractone,a cytotoxic meroterpenoid with an unusual entabietane-phloroglucinol skeleton,from Euphorbia fischeriana Steud. 被引量:4
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作者 Rihan Xie Linsheng Li +1 位作者 Xiaona Fan Jiachen Zi 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2020年第2期431-433,共3页
A novel meroterpenoid,euphoractone(1),was isolated from the extracts of the roots of Euphorbia fischeriana Steud.Its structure was determined by spectroscopic methods and X-ray crystallography.1 possesses an unusual e... A novel meroterpenoid,euphoractone(1),was isolated from the extracts of the roots of Euphorbia fischeriana Steud.Its structure was determined by spectroscopic methods and X-ray crystallography.1 possesses an unusual ent-abietane-phloroglucinol skeleton.The plausible biosynthetic pathway for 1 was proposed.1 showed inhibitory activities against human lung cancer H23 and H460 cells with the IC_(50)values of 21.07±3.54 and 20.91±4.07 μmol/L. 展开更多
关键词 euphorbia fischeriana Meroterpenoid ent-Abietane PHLOROGLUCINOL Euphoractone Cytotoxicity
原文传递
12-Deoxyphorbol Esters from Euphorbia Fischeriana 被引量:7
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作者 Liu, WZ Wu, XY +4 位作者 Yang, GJ Ma, QG Zhou, TX Tang, XC Qin, GW 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1996年第10期917-918,共2页
12-DeoxyphorbolEstersfromEuphorbiaFischerianaWenZiLIU;XiaoYunWU;GenJinYANG;QingGaoMA;TianXiZHOU;XiCanTANGand... 12-DeoxyphorbolEstersfromEuphorbiaFischerianaWenZiLIU;XiaoYunWU;GenJinYANG;QingGaoMA;TianXiZHOU;XiCanTANGandGuoWeiQIN(Departm... 展开更多
关键词 Deoxyphorbol Esters from euphorbia fischeriana
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A network-based pharmacology study on anti-hepatoma effect of the potential active constituents from Euphorbia fischeriana
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作者 Peiyuan Yang Zhuoyang Cheng +1 位作者 Peng Zhao Xiaoxiao Huang 《Asian Journal of Traditional Medicines》 2019年第3期131-141,共11页
Euphorbia fischeriana (Langdudaji in Chinese), a common traditional Chinese herbal medicine, has been used to treat cancer. It is well known that liver cancer is one of the most common malignant cancers worldwide. In ... Euphorbia fischeriana (Langdudaji in Chinese), a common traditional Chinese herbal medicine, has been used to treat cancer. It is well known that liver cancer is one of the most common malignant cancers worldwide. In this study, molecular docking and network analysis were carried out to explore the anticancer mechanism of active constituents from E. fischeriana as an effective therapeutic approach to treat liver cancer. Multiple active compounds of E. fischeriana were docked with 48 protein targets related with liver cancer. The networks of compound-target and target-pathway were constructed through network pharmacology analysis, predicting the relationships of active ingredients, significant targets and the key pathways. Our results demonstrated that Linoleic acid glyceride (FO7), Phytol (FO5), 3,4,6-tri-O-galloyl-D-glucose (FTa10), 3,7,11-tridecylenic acid-4,8,12-trimethyl formate (FO11), Ingenol-20-myristinate (FD96) might target with proteins associated with liver cancer. Furthermore, PI3K-Akt signaling pathway and MAPK signaling pathway might be the key pathways of the treatment of liver cancer. In addition, the interaction mode of these active components with nuclear receptor coactivator 2 (3up3) was analyzed. 展开更多
关键词 euphorbia fischeriana liver cancer molecular DOCKING network PHARMACOLOGY
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PI3k/Akt通路在大戟大枣汤抗不同分子表型乳腺癌中的调控作用
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作者 马立威 姚宏玉 +4 位作者 陈哲 倪世宇 陈颂 李京 刘吉成 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2024年第3期27-35,共9页
目的探讨PI3k/Akt通路在大戟大枣汤(decoction of Euphorbia fischeriana Steud.and jujuba,DEFSJ)抗雌激素受体(ER)阴性(-)和ER阳性(+)乳腺癌中的调控作用,为乳腺癌的针对性治疗提供参考。方法制备DEFSJ提取液,采用UHPLC-Triple Quad... 目的探讨PI3k/Akt通路在大戟大枣汤(decoction of Euphorbia fischeriana Steud.and jujuba,DEFSJ)抗雌激素受体(ER)阴性(-)和ER阳性(+)乳腺癌中的调控作用,为乳腺癌的针对性治疗提供参考。方法制备DEFSJ提取液,采用UHPLC-Triple Quad仪进行质控分析。DEFSJ含药血清(containing serum,CS)依照体外血清药理学方法进行获取,乳腺癌(ER-)MDA-MB-453和(ER+)MCF-7细胞分别用不同浓度DEFSJ-CS干预48 h。流式细胞术检测细胞周期分布,DNA ladder实验评估细胞凋亡程度,Western blot法检测PI3k/Akt通路相关蛋白表达,实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)法检测FoxO3a、FoxO1a及Bim mRNA表达;激光共聚焦显微镜观察FoxO3a蛋白核转位。结果UPLC对5批DEFSJ提取物进行了分析,结果表明制备工艺可行,质量可控,保证了药理学实验结果的准确性。体外实验中发现,DEFSJ-CS能阻断细胞在G2/M期(P<0.05,P<0.01);DNA ladder实验中呈现典型的细胞凋亡梯带;与阴性对照组比较,DEFSJ-CS能使p-PI3k、p-Akt、p-FoxO3a及p-FoxO1a蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01),Bim蛋白表达升高(P<0.05);使FoxO3a、FoxO1a mRNA表达降低(P<0.05,P<0.01),Bim mRNA表达升高(P<0.05,P<0.01);并能使细胞中FoxO3a蛋白呈现显著的核转位变化;且各数据结果均显示DEFSJ-CS对(ER-)MDA-MB-453细胞比对(ER+)MCF-7细胞作用效果更好。结论PI3k/Akt通路参与了大戟大枣汤抗乳腺癌作用的调控,作用效果因乳腺癌表型差异而不同。 展开更多
关键词 狼毒大戟 MDA-MB-453细胞 MCF-7细胞 PI3K/AKT通路
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狼毒化学成分基于Mpro靶点的虚拟筛选及抗SARS-CoV-2活性分析
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作者 肖斌 张梅芳 +6 位作者 罗昆 张维库 韩亚如 吴思 韩晓燕 杜冠华 折占飞 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2024年第6期14-19,I0004,共7页
目的 对瑞香狼毒和狼毒大戟中的化学成分进行基于新型冠状病毒(Severe Acute Respiratory Syndrome-coronavirus-2,SARS-CoV-2)3CL水解酶(Mpro)的抑制剂虚拟筛选以及体外活性验证以为发现抗新型冠状病毒疾病(Corona Virus Disease 2019,... 目的 对瑞香狼毒和狼毒大戟中的化学成分进行基于新型冠状病毒(Severe Acute Respiratory Syndrome-coronavirus-2,SARS-CoV-2)3CL水解酶(Mpro)的抑制剂虚拟筛选以及体外活性验证以为发现抗新型冠状病毒疾病(Corona Virus Disease 2019,COVID-19)治疗药物提供参考。方法 以瑞香狼毒和狼毒大戟中的天然产物为研究对象,以Mpro为靶点,以Mpro晶体结构(PDB ID:6LU7)中的配体小分子N3为阳性对照,采用AutoDock Vina进行分子对接,对结合亲和力和结合构象进行分析并进行基于SARS-CoV-2 Mpro蛋白的体外抑制活性测试。结果 与N3(亲和力为-7.7 kcal/Mol)相比,双黄酮类化合物狼毒素和异狼毒素呈现了最高的Mpro靶点亲和力(-9.7 kcal/Mol),且优于利托那韦、更昔洛韦、利巴韦林、氯喹、达芦那韦、阿巴卡韦等已知抗病毒药物以及其他天然产物的亲和力。对接构象分析发现二者均能有效占据Mpro蛋白结合位点并形成若干重要的氢键结合,其中以异狼毒素为最优,这对于二者与Mpro靶点的结合以及Mpro靶点抑制构象的稳定起着重要作用。异狼毒素在50μM浓度下显示出优于狼毒素的较好的Mpro体外抑制活性。结论 狼毒素和异狼毒素具有基于Mpro靶点抑制SARS-CoV-2病毒的潜在活性,可作为结构优化和抗SARS-CoV-2体内外活性研究的先导化合物。 展开更多
关键词 新型冠状病毒 瑞香狼毒 狼毒大戟 冠状病毒3CL水解酶 虚拟筛选
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基于数据挖掘的含藏药白狼毒方剂用药规律研究
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作者 巴桑石达 索朗曲珍 +3 位作者 多吉措姆 拉姆 米玛曲珍 贡嘎朗杰 《亚太传统医药》 2024年第1期179-183,共5页
目的:基于数据挖掘法研究含藏药白狼毒方剂用药规律,为临床规范药用、新组方思路提供参考。方法:从藏医药著作中搜集明确含有白狼毒的方剂,利用Microsoft Excel 2019及中医传承计算平台(TCMICS 3.0)软件,分析含藏药白狼毒方剂中高频药... 目的:基于数据挖掘法研究含藏药白狼毒方剂用药规律,为临床规范药用、新组方思路提供参考。方法:从藏医药著作中搜集明确含有白狼毒的方剂,利用Microsoft Excel 2019及中医传承计算平台(TCMICS 3.0)软件,分析含藏药白狼毒方剂中高频药物、主治疾病及药物关联规则等。结果:从《藏医药方剂大全》等藏医药著作中搜集到含藏药白狼毒方剂119首,涉及单味药材共有190味,其与白狼毒配伍频次较高的有诃子(72/119)、大狼毒(66/119)、麝香(48/119)、巴豆(41/119)、穗序大黄(40/119)、藏菖蒲(38/119)等;主治疾病共有40种,主要有瘟疫病、黄水病、消化不良病等病种;基于Apriori算法,关联规则分析,得出频次较高的核心药物组合有诃子→白狼毒、大狼毒→白狼毒、麝香→白狼毒等。结论:藏药材白狼毒味苦、性温,与清热、消炎、干黄水、胃温消食、治疗瘟疫病类药材配伍使用频率较高。组方配伍中苦味药占比较高,具有治赤巴作用,可凉温兼顾配伍使用。药味苦、辛相辅,味的十七效药性值中凉、钝、轻、糙占比较高,凉、钝对应治疗赤巴病热、锐的特性,因此多用于三因中赤巴偏盛的瘟疫病,体现了藏医味性化理论对传统藏医药组方配伍理论的重要指导。 展开更多
关键词 白狼毒 藏药 方剂 药用规律
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基于网络药理学和实验验证探究狼毒大戟醇提物治疗肝细胞癌的分子机制 被引量:1
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作者 田辛晨 王浩辰 +5 位作者 张一鸣 张家琪 张登甜 颜廷昊 赵静 蒋树龙 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期1354-1361,共8页
目的 基于网络药理学和实验验证解析狼毒大戟醇提物治疗肝细胞癌作用机制。方法 通过TCMSP、Swiss ADME、Swiss Target Prediction数据库以及参考文献获得狼毒大戟醇提物活性成分和作用靶点;运用GeneCards和DisGeNET数据库筛选肝细胞癌... 目的 基于网络药理学和实验验证解析狼毒大戟醇提物治疗肝细胞癌作用机制。方法 通过TCMSP、Swiss ADME、Swiss Target Prediction数据库以及参考文献获得狼毒大戟醇提物活性成分和作用靶点;运用GeneCards和DisGeNET数据库筛选肝细胞癌相关基因;利用Venny平台、STRING平台和Cytoscape软件构建蛋白质-蛋白质互作网络图;使用DAVID数据库进行GO和KEGG富集分析。CCK-8、EdU和流式细胞术实验检测狼毒大戟醇提物对BEL-7402细胞增殖、凋亡的影响,Western blot分析狼毒大戟醇提物对JAK2/STAT3信号通路的作用,H22肝癌小鼠模型观察狼毒大戟醇提物的体内疗效。结果 共筛选获得狼毒大戟醇提物活性成分30个,潜在作用靶点567个,肝细胞癌疾病靶点916个,药物-疾病交集靶点115个;KEGG富集分析得到主要信号通路JAK2/STAT3;体外实验显示狼毒大戟醇提物能够抑制BEL-7402细胞增殖,促进其凋亡,并呈浓度依赖性的抑制JAK2/STAT3信号通路;此外,狼毒大戟醇提物单独或联合索拉非尼显著抑制H22肝癌小鼠肿瘤的生长。结论 狼毒大戟醇提物具有抗肝癌治疗作用,其分子机制可能与调控JAK2/STAT3信号通路有关。 展开更多
关键词 肝细胞癌 狼毒大戟醇提物 药物靶点 分子对接 JAK2/STAT3信号通路 网络药理学
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基于网络药理学和分子对接技术探讨狼毒大戟治疗肺癌的作用机制 被引量:1
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作者 孙悦 封佳欣 +3 位作者 何旭 陈美华 臧皓 金莉莉 《延边大学学报(自然科学版)》 CAS 2023年第2期175-182,共8页
为了探究狼毒大戟治疗肺癌的作用机制,采用网络药理学和分子对接技术预测了狼毒大戟治疗肺癌的潜在靶点及其作用机制.研究结果显示:狼毒大戟治疗肺癌的核心活性成分可能是araucarone、ent-(13S)-hydroxy-16-atisene-3,14-dione、ent-3β... 为了探究狼毒大戟治疗肺癌的作用机制,采用网络药理学和分子对接技术预测了狼毒大戟治疗肺癌的潜在靶点及其作用机制.研究结果显示:狼毒大戟治疗肺癌的核心活性成分可能是araucarone、ent-(13S)-hydroxy-16-atisene-3,14-dione、ent-3β-(13S)-dihydroxyatis-16-en-14-one、ent-(13S)-13-hydroxyatis-16-ene-3,14-dione、 caudicifolin等;作用靶点可能为肿瘤蛋白53(TP53)、肿瘤坏死因子(TNF)、表皮生长因子受体(EGFR)、信号转导因子和转录激活因子3(STAT3)、促分裂原活化蛋白激酶3(MAPK3);狼毒大戟治疗肺癌的生物过程主要包含蛋白质磷酸化、对激素反应、细胞迁移的正调节等,相关信号通路包括癌症通路、 AGE-RAGE信号通路、 PI3K-Akt信号通路和癌细胞的蛋白聚糖的表达等.狼毒大戟治疗肺癌的核心活性成分与核心靶点的结合能在-21.8~-36.8 kJ/mol范围内,表明其结合效果良好.该研究结果可为狼毒大戟在肺癌治疗中的应用提供理论参考. 展开更多
关键词 狼毒大戟 网络药理学 分子对接 肺癌 靶点 作用机制
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狼毒大戟化学成分及抗肿瘤活性研究
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作者 张洲 朱朋艳 +4 位作者 马金蓉 张蔓 钱敏 李兴玉 袁文娟 《中南药学》 CAS 2023年第3期574-581,共8页
目的研究狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud)根部中的化学成分及抗肿瘤活性。方法采用柱层析法、反相色谱法、凝胶色谱法等多种分离手段对中药狼毒根部的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定其结构,再根据MTT法对二萜类化合物进... 目的研究狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud)根部中的化学成分及抗肿瘤活性。方法采用柱层析法、反相色谱法、凝胶色谱法等多种分离手段对中药狼毒根部的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定其结构,再根据MTT法对二萜类化合物进行活性筛选,采用流式细胞术分析其促肿瘤细胞的凋亡情况。结果共分离得到16个化合物,包括13个二萜类化合物、2个脂肪酸以及1个简单化合物,分别为3R-ent-1(10),15-rosadien-3-ol(1)、euphebracteolatin B(2)、ent-11α-hydroxyabieta-8(14),13(15)-dien-16,12-olide(3)、fischeriolide B(4)、ebractenoid F(5)、ebraphenol C(6)、fischeria A(7)、euphorin A(8)、ebractenoid S(9)、ent-3,14-dioxo-16-atisene(10)、jolkinolide E(11)、yuexiandajisu F(12)、bisebracteolasin B(13)、(R)-α-(7'Z,10'Z,13'Z)-hexadecatrienoic acid monoglyceride(14)、2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基苯乙酮(15)、1-O-(9Z,12Z-octadecadienoyl)glycerol(16),其中化合物2和9为首次从该种分离得到。化合物1、13对A549细胞活性显著,化合物1对HCT116、A549细胞株的IC 50分别为25.97、19.82μmol·L^(-1),化合物13对HCT116、A549、HepG-2、SW620细胞株的IC 50分别为12.29、6.73、15.53、18.29μmol·L^(-1)。流式细胞术检测结果表明,随着化合物1浓度的增加,A549细胞系的凋亡率也增加,表明化合物1能够明显促进A549细胞的凋亡。结论狼毒大戟化学成分多样,其中二萜化合物能显著抑制肿瘤细胞的生长。化合物1能以浓度依赖的方式显著诱导肿瘤细胞凋亡且能够明显促进A549细胞的凋亡。 展开更多
关键词 狼毒大戟 二萜 化学成分 抗肿瘤活性
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狼毒大戟中二萜类化合物DP抗白血病的作用机制研究
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作者 马立威 陈哲 +4 位作者 王文豹 张金玲 张洪涛 葛鹏玲 刘吉成 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第7期825-831,共7页
目的探究狼毒大戟中二萜类化合物12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯(DP)能否通过磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路发挥抗白血病的作用,为将其开发成抗白血病新药提供实验依据。方法以LY294002(PI3K特异性抑制剂)为工具药,采用MTT... 目的探究狼毒大戟中二萜类化合物12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯(DP)能否通过磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路发挥抗白血病的作用,为将其开发成抗白血病新药提供实验依据。方法以LY294002(PI3K特异性抑制剂)为工具药,采用MTT、AnnexinⅤ-FITC/PI、AO-EB染色法观察并测定DP作用24 h后对人原髓细胞白血病细胞HL60增殖、凋亡的影响;采用ELISA法测定DP作用24 h后细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)的释放量及细胞中胱天蛋白酶3(caspase-3)、caspase-9的活性。采用实时荧光定量-PCR法检测DP作用24 h后细胞中caspase-3、caspase-9、叉头框O3a(FoxO3a)、B细胞淋巴瘤2细胞死亡的相互作用介质(Bim)的mRNA转录水平;采用Western blot法检测细胞中磷酸化FoxO3a(p-FoxO3a)、磷酸化Akt(p-Akt)的蛋白表达水平,并采用免疫染色法在激光共聚焦显微镜下观察细胞中FoxO3a蛋白核转位情况。结果10μmol/L DP和10μmol/L DP+LY294002对HL60细胞有明显的增殖抑制及凋亡诱导作用(P<0.01);5、10、20μmol/L DP作用后的细胞均呈典型的凋亡形态学特征,细胞培养液中LDH释放量和细胞中caspase-3、caspase-9活性均显著升高(P<0.05或P<0.01),其作用具有一定的浓度依赖性趋势;10μmol/L DP和10μmol/L DP+LY294002作用后细胞中caspase-3、caspase-9和Bim mRNA转录水平均显著升高(P<0.05或P<0.01),FoxO3a mRNA转录水平和p-FoxO3a、p-Akt蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);10μmol/L DP+LY294002组细胞可见FoxO3a蛋白的核转位变化,且该变化较LY294002组明显。结论DP可通过抑制PI3K/Akt信号通路抑制人白血病HL60细胞增殖并诱导其凋亡。 展开更多
关键词 狼毒大戟 12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯 人原髓细胞白血病细胞HL60 磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B信号通路
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狼毒大戟二萜内酯对人癌细胞体外抑制作用的研究 被引量:38
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作者 刘文粢 何风雷 +3 位作者 阮子镛 顾熊飞 吴晓云 秦国伟 《中药材》 CAS CSCD 2000年第10期623-625,共3页
从狼毒大戟中分得的两个二萜内酯化合物:16-hydroxypseudojolkinolide B(化合物Ⅰ)和 jolkino-lide B(化合物Ⅱ),对人红白血病K562细胞及人鼻咽癌CNE2细胞的抑制作用呈明显的量效关系,化合物Ⅰ的IC_(50)与阿霉素相当。
关键词 狼毒大戟 抗癌活性 癌细胞 阿霉素 体外抑制作用
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狼毒大戟化学成分的研究 被引量:22
15
作者 裴月湖 韩冰 +1 位作者 冯宝民 华会明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期591-592,共2页
目的 研究狼毒大戟 Euphorbia fisheriana的根茎中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱及制备薄层色谱分离 ,采用化学性质分析及 NMR数据解析等方法确定结构。结果 分离得到 2个酚酸性成分 ,分别鉴定为狼毒乙素 ( )和没食子酸 ( )。结... 目的 研究狼毒大戟 Euphorbia fisheriana的根茎中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱及制备薄层色谱分离 ,采用化学性质分析及 NMR数据解析等方法确定结构。结果 分离得到 2个酚酸性成分 ,分别鉴定为狼毒乙素 ( )和没食子酸 ( )。结论 这 2个化学成分均为首次从该种植物中分离得到 。 展开更多
关键词 色谱技术 狼毒大戟 化学成分 结构鉴定 月腺大戟 狼毒乙素
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狼毒大戟的生药学研究 被引量:7
16
作者 翟延君 马妮 +2 位作者 刘桂芳 娄志华 康廷国 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期67-69,共3页
目的 通过对狼毒大戟的生药学鉴定研究 ,为该药的开发利用及质量标准的制定提供依据。方法 应用药材性状鉴别、显微鉴别及薄层色谱鉴别法。结果 狼毒大戟根的横切面可见多轮同心内函韧皮部异常构造。薄层色谱鉴别地上和地下部分所含... 目的 通过对狼毒大戟的生药学鉴定研究 ,为该药的开发利用及质量标准的制定提供依据。方法 应用药材性状鉴别、显微鉴别及薄层色谱鉴别法。结果 狼毒大戟根的横切面可见多轮同心内函韧皮部异常构造。薄层色谱鉴别地上和地下部分所含化学成分有异同性。 展开更多
关键词 狼毒大戟 药材性状 显微特性 薄层色谱法 生药学 鉴定
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毒性中药狼毒质量标准研究 被引量:17
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作者 粟晓黎 林瑞超 +5 位作者 王兆基 关锡耀 徐树棋 丁大伦 郑秀云 冯国培 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期498-503,共6页
目的:建立毒性中药狼毒的质量标准。方法:采用硅微、化学、液相色谱/质谱等方法进行定性鉴别,以液相色谱及液相/质谱法测定含量。结果:狼毒大戟中月腺大戟乙素含量为0.01%w/w,月腺大戟中月腺大戟乙素含量范围为0.01%-0.02... 目的:建立毒性中药狼毒的质量标准。方法:采用硅微、化学、液相色谱/质谱等方法进行定性鉴别,以液相色谱及液相/质谱法测定含量。结果:狼毒大戟中月腺大戟乙素含量为0.01%w/w,月腺大戟中月腺大戟乙素含量范围为0.01%-0.02%w/w,均末枪出瑞香内酯、狼毒色原酮和新狼毒素A。瑞香狼毒中瑞香内酯、狼毒色原酮及新狼毒素A等成分含量范围分别为0.57%~2.12%w/w、0.86%-1.6%w/w及0.45%-0.96%w/w,但未检出含月腺大戟乙素成分。结论:各法能用于常规榆测狼毒属植物。 展开更多
关键词 狼毒 狼毒大戟 月腺大戟 瑞香狼毒 HPLC—UV LC—MS-MS
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新鲜狼毒大戟根化学成分研究 被引量:14
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作者 王金兰 王玉起 +3 位作者 李涛 王欢 赵明 张树军 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1406-1409,共4页
目的:研究新鲜狼毒大戟根的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱性质鉴定化合物的结构。结果:分离得到14个化合物,分别鉴定为:2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(1)、12-deoxyphorbol-13-hexadecanoate(2)、没食子酸乙... 目的:研究新鲜狼毒大戟根的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱性质鉴定化合物的结构。结果:分离得到14个化合物,分别鉴定为:2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(1)、12-deoxyphorbol-13-hexadecanoate(2)、没食子酸乙酯(3)、七叶内酯(4)、2,4-二羟基-6-甲氧基乙酰苯(5)、12-deoxyphorbol-13-acetate(prostratin)(6)、12-deoxyphorbol-13,20-diacetete(7)、jolkinolide B(8)、17-hydroxyjolkinolide B(9)、17-hydroxyjolkinol-ide A(10)、langduin C(11)、3-甲氧基对羟基苯甲酸(12)、没食子酸甲酯(13)、β-谷甾醇(14)。结论:化合物3、5、12、13为首次从狼毒大戟中分离得到。 展开更多
关键词 狼毒大戟 化学成分
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超声波辅助提取狼毒大戟中二萜类物质Jolkinolide B 被引量:4
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作者 简丽 贾慧凯 +2 位作者 庞丽纹 丁立军 张前程 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第10期972-974,共3页
以w(C2H5OH)=95%的乙醇为提取剂,HPLC法测定的Jolkinolide B提取率为指标,考察了利用超声波辅助技术提取狼毒大戟中二萜类物质的适宜提取条件。测定出狼毒大戟中w(Jolkinolide B)=0.0216%。考察了提取时间、提取温度、料液质量比等因素... 以w(C2H5OH)=95%的乙醇为提取剂,HPLC法测定的Jolkinolide B提取率为指标,考察了利用超声波辅助技术提取狼毒大戟中二萜类物质的适宜提取条件。测定出狼毒大戟中w(Jolkinolide B)=0.0216%。考察了提取时间、提取温度、料液质量比等因素对Jolkinolide B提取率的影响。室温下,提取时间从10 min到60 min,Jolkinolide B的提取率由0.014%提高至0.0149%;温度从室温到85℃,提取率从0.014%提高到0.020 5%;超声波辅助提取10 min,提取率与浸泡提取200 h的提取率相当;超声波辅助提取中适宜的m(狼毒大戟)∶m(提取剂)=1∶8。该文报告工作的新颖性已为内蒙古自治区科学技术信息技术研究所2007年3月12日出具的第20071500100031号《科技查新报告》所证实。 展开更多
关键词 狼毒大戟 超声辅助提取 二萜 Jolkinolide B 中药现代化技术
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狼毒大戟中巴豆烷型二萜的抗肿瘤活性研究 被引量:7
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作者 王蒙 魏晴 +3 位作者 王秋红 夏永刚 杨炳友 匡海学 《中医药学报》 CAS 2013年第4期11-14,共4页
目的:研究狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud.)中巴豆烷(Tigliane)型二萜的抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱色谱、ODS、Sephadex LH-20分离化学成分,根据理化性质和波谱数据确定化合物结构,并对得到的化合物进行抗肿瘤活性研究。结果:... 目的:研究狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud.)中巴豆烷(Tigliane)型二萜的抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱色谱、ODS、Sephadex LH-20分离化学成分,根据理化性质和波谱数据确定化合物结构,并对得到的化合物进行抗肿瘤活性研究。结果:从狼毒大戟中共分离鉴定了3个巴豆烷型二萜化合物,分别为:prostratin(1)、Langduin A(2)和13-O-Acetylphorbol(3),同时利用肝癌HepG-2细胞、胃癌SGC-7901细胞和乳腺癌MCF-7细胞进行抗肿瘤实验。结论:在MTT抗肿瘤实验中,化合物prostratin对肝癌和乳腺癌有显著的抗肿瘤活性、Langduin A对胃癌和乳腺癌有抗肿瘤活性、13-O-Acetylphorbol仅对乳腺癌有抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 狼毒大戟 巴豆烷型二萜 抗肿瘤活性 MTT
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