大戟脂化学成分的研究

目的研究大戟脂的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、ODS柱色谱对大戟脂化学成分进行分离纯化,利用核磁共振核磁共振技术鉴定分离纯化得到的化合物结构。结果从大戟脂中共分离鉴定了10个化合物,分别为methyl (20R)-3β-acetoxychol-5-en-24-oate(1)、ergosta-7, 22-diene-3-one(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(4)、ingol-7, 8, 12-triacetate3-(4-methoxyphenyl)acetate(5)、eupha-8, 24-diene-3-ol-26-al(6)、大戟醇(7)、3-oxolanost-9(11)-ene-24S, 25-diol(8)、Amijiol-7, 10-diacetate(9)和羊毛甾醇(10)。结论从大戟脂中分离得到10个化合物,其中methyl (20R)-3β-acetoxychol-5-en-24-oate(1)、ergosta-7, 22-diene-3-one(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(4)、3-oxolanost-9(11)-ene-24S, 25-diol(8)和羊毛甾醇(10)是首次从大戟脂中分离得到。

多脂大戟中Lathyrane-type类二萜化合物对烟草花叶病毒的抑制活性分析

【目的】烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,TMV)严重危害烟草、番茄、辣椒等多种作物,给农业生产造成巨大经济损失,本研究为利用低毒、高效植物源药剂防治TMV病毒病害提供先导化合物和理论依据。【方法】采用枯斑计数法对从多脂大戟中分离的11种化合物进行抗TMV活性测定。【结果】接种TMV 24 h后施用100μg/mL的化合物制剂进行防控实验,其中化合物Euphorblin E(HZ-7)的抑制率为67.54%,高于对照宁南霉素(52.89%);先施用11种化合物制剂6 h后再接种TMV进行预防实验,其中化合物Euphorblin E(HZ-7)抑制率为72.29%,高于对照宁南霉素(58.21%)。【结论】多脂大戟中化合物Euphorblin E可作为抗TMV病毒病害环保型生物源农药研发的先导化合物。

维药多脂大戟治疗白内障活性部位化学成分研究

目的:研究多脂大戟治疗白内障活性部位化学成分。方法:利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离技术,对多脂大戟树脂抗白内障活性部位进行分离纯化,并通过1H-、13 C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果:共鉴定6个萜类化合物,分别为eburicol(1)、羊毛甾醇(2)、ingol 7,8,12-triacetate 3-phenylacetate(3)、ingol 7,8,12-triacetate 3-(4-methoxyphenyl)acetate(4)、12-O-Acetyl-8-O-tigloylingol(5)、3,12-di-O-acetylingol(6)。结论:化合物1、4、6首次从本种分离得到。

大戟脂的化学成分研究

目的:研究大戟脂的化学成分。方法:利用各种色谱手段对大戟脂进行分离纯化,并通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果:从大戟脂中共纯化分离得到10个化合物,分别鉴定为:23,24-dihyroeuphatexol B(1)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(2)、(24R)-eupha-8,25-diene-3β,24-diol(3)、(20R,23E)-eupha-8,23-diene-3β,25-diol(4)、eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione(5)、3β-hydroxy-25-methyloxylanosta-8,23-diene(6)、euphorol D(7)、euphorbol-7-one(8)、kansenone(9)、kansenol(10)。结论:其中,化合物1为新的降三萜类化合物。

基于Nrf2/HO-1/GPX4通路探讨大戟脂总三萜抗类风湿性关节炎的作用

旨在探讨大戟脂总三萜对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的防治作用及其作用机制。采用完全弗氏佐剂(complete Freund′s adjuvant,FCA)诱导大鼠关节炎模型,将雄性大鼠随机分为6组,每组10只,分别为对照组,模型组,雷公藤多苷(7.5 mg·kg^(-1))组,大戟脂总三萜低、中、高剂量组(32、64、128 mg·kg^(-1));除对照组大鼠外,在大鼠右后足趾注射0.2 mL FCA。给药组灌胃给予药物,对照组和模型组给予相应体积0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,每日1次,期间测量大鼠后足肿胀度并进行关节炎评分至第30天。给药结束后,采用HE染色观察大鼠关节组织病理学改变。采用生化比色法检测关节组织中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)因子和Fe^(2+)的含量以及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性。采用RT-PCR法检测关节组织中核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)、谷胱甘肽过氧化物酶4(gluta-thione peroxidase 4,GPX4)、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4(acyl-CoA synthetase long chain family member 4,ACSL4)mRNA的含量,Western blot法检测大鼠关节组织中Nrf2、Kelch样ECH相关蛋白1(Kelch-like ECH-associated protein 1,Keap1)、血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)、醌氧化还原酶1[NAD(P)H quinone oxidoreductase 1,NQO1]、超氧化物歧化酶(SOD2)、GPX4、ACSL4蛋白的表达。结果显示,与模型组比较,经雷公藤多苷(7.5 mg·kg^(-1))和大戟脂总三萜(32、64、128 mg·kg^(-1))治疗后,大鼠双侧后肢肿胀程度明显减轻,关节炎评分显著下降,关节组织病变程度减轻;关节组织中MDA和Fe^(2+)含量降低,GSH含量和SOD活性增加;氧化因子Nrf2、GPX4的蛋白表达和mRNA水平显著增加,ACSL4的蛋白表达和mRNA相对含量显著降低;Nrf2/HO-1/GPX4通路的Keap1、NQO1、HO-1、SOD2蛋白表达水平也显著升高。综上所述,大戟脂总三萜可通过抑制脂质过氧化从而抑制细胞异常铁死亡发挥抗RA作用,作用机制可能与其对Nrf2/HO-1/GPX4信号通路的调控相关。

维吾尔族药大戟脂中三萜类化学成分研究

该研究通过反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型HPLC等方法,从维吾尔族药大戟脂的甲醇超声提取物中共分离得到10个三萜类化合物。利用各种波谱学手段及理化性质确定了这些化合物的结构,分别鉴定为3β-hydroxy-25,26,27-trinoreupha-8-ene-24-oate(1)、iso-maticadienediol(2)、25,26,27-trinortirucall-8-ene-3β-ol-24-acid(3)、dammarendiolⅡ(4)、eupha-8,24-diene-3-ol-26-al(5)、lnonotusane C(6)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(7)、inoterpene A(8)、inoterpene B(9)和eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione(10),其中化合物1为新天然产物,化合物2~4首次从该科植物中分离得到,化合物5和6首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物1~10对MCF-7,U937以及C6细胞株均未表现出明显的细胞毒活性。

维吾尔药大戟脂中2个新的三萜

目的研究大戟脂(多脂大戟Euphorbia resinifera的树脂状分泌物)的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过红外、紫外、高分辨质谱、一维和二维的核磁数据和结合参考文献鉴定化合物的结构。结果从大戟脂甲醇提取物中分离得到了2个化合物,分别鉴定为大戟烷-8-烯-3,25-二醇-24-氯-7-酮(1)和22,23,24,25,26,27-六降大戟烷-8-烯-20-醇-3,7-二酮(2)。结论化合物1为新的三萜,化合物2为新的降三萜,分别命名为大戟脂A和大戟脂B。

大戟脂中三萜类化学成分的研究

通过正相硅胶、ODS柱色谱和半制备HPLC等多种色谱分离方法相结合对大戟脂化学成分进行分离纯化,从大戟脂乙醇提取物中分离得到7个三萜类化合物;借助各种波谱学手段鉴定分离纯化得到的化合物结构。分别鉴定为cycloartan-1,24-diene-3-one(1)、cycloartan-1,24-diene-3-ol(2)、3β-hydroxy-lanosta-8,24-diene-11-one(3)、lnonotusane C(4)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(5)、eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione(6)、eupha-8,24-diene-3β,11β-diol-7-one(7)。化合物1和2为新化合物,化合物3为首次从自然界中分得。

大戟脂中4个新羊毛甾烷型三萜成分

综合采用多种色谱分离技术从大戟脂中分离得到4个羊毛甾烷型三萜,采用HR-ESI-MS、NMR等技术并与文献对照鉴定其结构为3β-hydroxy-12α-methoxylanosta-7,9(11),24-triene(1)、3β-hydroxy-12α-methoxy-24-methylene-lanost-7,9(11)-dien(2)、3,7-dioxo-lanosta-8,24-diene(3)和3,7-dioxo-24-methylene-lanost-8-en(4)。化合物1~4均为未见文献报道的新化合物。化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成抑制结果显示,化合物1、2和4均表现出一定的抗炎活性,IC_(50)分别为30.4、37.5、28.3μmol·L^(-1)。